Coluracetam – racetam o wysokim potencjale - gra na nerwach
Coluracetam - działanie, dawkwoanie, opinie

Coluracetam – racetam o wysokim potencjale

Opublikowano 23 czerwca 2019 przez Wojciech Nowosada

Jeśli uważnie śledzisz mojego bloga, to wielokrotnie musiałeś natrafić na pojęcie racetamu i najprawdopodobniej wiesz już mniej więcej, czego spodziewać się po tej substancji. Ale dla przypomnienia – racetamy to jedna z głównych grup substancji nootropowych, a wszystkie pochodzą od pierwszego leku nootropowego – piracetamu.

Czym jest coluracetam?

Jest to kolejny przedstawiciel rodziny racetamów – pochodnych piracetamu, o wyjątkowo wysokim potencjale. Jego działanie jednak całkiem wyraźnie odstaje od reszty krewniaków, ze względu na dość mocno rozbudowaną strukturę.

Opracowywany był z zamysłem uzyskania skutecznego leku na chorobę Alzheimera. Wynaleziony został przez pracowników firmy japońskiej Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation w latach dziewięćdziesiątych, jednak później przejęła go BrainCells Inc, która zaczęła testować coluracetam jako potencjalny lek na depresję. Obecnie coluracetam nie jest stosowany w lecznictwie, a obecny na rynku jest tylko w sklepach z research chemicals.

Inne nazwy: BCI-540, MKC-231, pol. koluracetam.

Struktura coluracetamu - leku nootropowego

Mechanizmy działania

Coluracetam znany jest głównie z tego, że mocno zwiększa efektywność procesu zwanego HACU (high affinity choline uptake). Oznacza to, że znosi pewne ograniczenie w procesie syntezy acetylocholiny, jakim jest tempo wychwytu choliny do komórek nerwowych, gdzie może być przekonwertowana w acetylocholinę. Ta właściwość nie jest charakterystyczna tylko dla tego racetamu, ponieważ tak działa też pramiracetam, a nawet piracetam, jednak w przypadku coluracetamu ten wzrost efektywności jest na tyle wysoki, że śmiało można go określić jego wizytówką.

W badaniu na myszach, po 11 dniach stosowania stwierdzono poprawę pamięci i przywrócenie do normy poziomów acetylocholiny w hipokampie, odwracając szkodliwe skutki zastosowanej wcześniej neurotoksyny.

W eksperymentach laboratoryjnych zauważono również wpływ na zmniejszenie ekscytotoksyczności wywołanej glutaminianem i nadmiernym napływem jonów wapnia do neuronów. Coluracetam nie hamował jednak toksyczności wywołanej tlenkiem azotu.

Dzięki zwiększaniu aktywności acetylotransferazy cholinowej (enzym tworzący acetylocholinę), naukowcy podejrzewają potencjał leczniczy coluracetamu w niektórych typach schizofrenii.

Badania na ludziach i efekty stosowania

Najbardziej znanym, ponieważ jedynym przeprowadzonym na ludziach badaniem jest to, w którym sprawdzano działanie przeciwdepresyjne coluracetamu. Jest ono ciekawe nie tylko ze względu na efekty, ale i na zastosowane dawki, które wielokrotnie przewyższają te zazwyczaj stosowane w celach nootropowych. Mianowicie stosowano go 3 razy dziennie po 80 mg (!), co było dobrze tolerowane. W badaniu wzięło udział 100 osób. Do badania z coluracetamem wybierano osoby, które nie notowały satysfakcjonujących efektów leczenia depresji konwencjonalnymi lekami przeciwdepresyjnymi. Wyniki badania były pozytywne, u znacznej części badanych notowano wyraźną poprawę, jednak na ten moment odnalezienie oficjalnych danych z badania z nieznanych mi względów stało się problematyczne.

Więcej badań na ludziach nie znajdziemy, więc chociaż opiszmy część doświadczeń użytkowników z praktyki, którymi chętnie dzielą się w sieci. Otóż niesamowicie ciekawym efektem raportowanym przez wiele osób (lecz oczywiście nie przez wszystkich) jest poprawa percepcji wzrokowej i słuchowej. Użytkownicy donoszą, że po przyjęciu coluracetamu widziane przez nich barwy zyskują na intensywności, a słyszana muzyka nabiera większej głębi. Niektórzy porównywali to działanie do mikrodawek psychodelików, choć to wydaje się być już dość skrajne porównanie. Co ciekawe, pewne doniesienia mówią o potencjale regenerującym nerwy wzrokowe, co najprawdopodobniej leży u podłoża działania na wzrok. Wiele osób donosi też o znacznej poprawie samopoczucia i wzroście motywacji, a moją osobistą obserwacją jest to, że kobiety doświadczają tego efektu częściej i intensywniej niż mężczyźni. Faceci za to częściej zauważają wzrost koncentracji i sprawniejsze myślenie, a także pewien boost energetyczny.

Dawkowanie i schematy przyjmowania oraz skutki uboczne

W porównaniu do piracetamu, coluracetam przyjmuje się w mikrodawkach. Warto zacząć od 10 mg w jednorazowej porcji, co dla niektórych może być wystarczające. Inni natomiast będą wymagali zwiększania dawki, do 20, 30 lub 40 mg. Większe dawki jednorazowe stosowane są względnie rzadko.

Szczytowe stężenie po przyjęciu oralnym osiągane jest po około 30 minutach, a działanie utrzymuje się przez około 3 godziny.

Szczególnie wrażliwe osoby przy większych dawkach lub nawet przy niskich w połączeniu z jakimiś źródłami choliny mogą odczuwać pewien dyskomfort, związany ze zbyt intensywnym wzrostem acetylocholiny. Osobiście zawsze polecam sprawdzenie coluracetamu najpierw bez żadnych dodatkowych źródeł choliny, a włączać je dopiero później, gdy faktycznie stwierdzimy, że może się przydać lekkie podbicie działania. W takich sytuacjach jest wiele możliwości łączenia z innymi środkami, a preferowane są te również wpływające na acetylocholinę: hupercyna A, Alpha GPC lub Cytykolina, Acetylo L-Karnityna.

Podsumowanie

Bez wątpienia przydałoby się jeszcze przynajmniej kilka badań na ludziach, by zebrać więcej informacji na temat wpływu na kognicję, odczuć, potencjalnych skutków ubocznych i bezpieczeństwa stosowania. Na ten moment jednak coluracetam wygląda obiecująco i o ile jest stosowany z zachowaniem dobrych praktyk, nic nie wskazuje na poważne ryzyko.

Gdzie kupić coluracetam?

W czystej, proszkowej wersji, coluracetam zakupić można na przykład w amerykańskim sklepie Nootropics Depot.

Kto lubi gotowe stacki, ten może zainteresować się produktami takimi jak:

  • Apollo’s Hegemony Brain Fuel v2
  • Apollo’s Hegemony Genous
  • Animis Omniscienti
  • … a wszystkie powyższe w sklepie MZ z 7% zniżki na kod WOJTEK05

Źródła:

  • Murai S et al. „MKC-231, a choline uptake enhancer, ameliorates working memory deficits and decreased hippocampal acetylcholine induced by ethylcholine aziridinium ion in mice.” J Neural Transm Gen Sect. 1994;98(1):1-13.
  • Akaike A, et al. „Protective effect of MKC-231, a novel high affinity choline uptake enhancer, on glutamate cytotoxicity in cultured cortical neurons.” Jpn J Pharmacol. 1998 Feb;76(2):219-22.
  • Bessho T, et al. „MKC-231, a choline-uptake enhancer: (1) long-lasting cognitive improvement after repeated administration in AF64A-treated rats.” J Neural Transm. (2008)
  • https://en.wikipedia.org/wiki/Coluracetam

Brak komentarzy

Odpowiedz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *