Noopept – mechanizm działania, efekty, dawkowanie i skutki uboczne 

Radziecka myśl naukowa przyczyniła się do znacznego wzbogacenia świata środków nootropowych i psychoaktywnych. Jednym z radzieckich leków na pamięć i regenerację układu nerwowego jest noopept, który obecnie jest w czołówce popularności w kategorii środków nootropowych. Sprawdzone działanie, niska cena i łatwa dostępność to główne zalety tego środka, które od wielu lat utrzymują jego dobrą reputację.

Noopept — co to jest?

Noopept to lek nootropowy sprzedawany w rosyjskich aptekach, ponieważ to w Rosji został wynaleziony i opatentowany, a konkretniej w Instytucie Farmakologii Rosyjskiej Akademii Nauk Medycznych. Jego budowa oparta jest na endogennym neuropeptydzie – cykloproliloglicynie. Jest całkowicie syntetycznym lekiem nootropowym, nie występuje w przyrodzie.

Wykazuje sporo podobieństw względem piracetamu, jednak ma od niego około 1000 razy silniejsze działanie. Sprawia to, że skuteczne dawki są duużo mniejsze. Obserwując doniesienia użytkowników, osobiście wydaje mi się, że noopept znacznie częściej daje satysfakcjonujące efekty niż piracetam, gdy jest stosowany przez młodych, względnie zdrowych ludzi, którzy nie osiągają zachwycających efektów z piracetamem.

Noopept nie jest technicznie cząsteczką zaliczaną do racetamów, gdyż brakuje mu szkieletu 2-okso-pirolidyny, ale mimo to i tak często jest wrzucany do jednego wora z racetamami, ze względu na podobieństwa w działaniu. Głównym metabolitem noopeptu jest cykloproliloglicyna, czyli jego pierwowzór.

Pełna nazwa chemiczna: ester etylowy N-fenyloacetylo-L-proliloglicyny (eng. n-Phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester)

Nazwy zamienne: GVS-111, Omberacetam, Ноопепт (po rosyjsku)

Zastosowania noopeptu

Wśród sztandarowych zastosowań noopeptu, dawniejszych i obecnych, wymienić można:

• leczenie choroby Alzheimera
• zmniejszanie efektów demencji starczej

Obecnie noopept jest stosowany praktycznie wyłącznie jako smart drug, przez osoby raczej młode, które chcą dodatkowo podnieść możliwości swojego mózgu i poprawić pamięć. Część użytkowników widzi pewną nadzieję w doniesieniach o działaniach pobocznych, mniej doniosłych, jak zmniejszanie objawów depresyjnych, czy redukcja lęków, jednak wpływ na lepszą pamięć zawsze wiedzie prym.

Najważniejsze efekty stosowania noopeptu

• wyraźna poprawa pamięci i usprawnienie nauki
• korzystny wpływ na neuroplastyczność mózgu
• lepsza zdolność do koncentracji i rozjaśnienie myślenia
• działanie przeciwlękowe i redukujące depresję (czasami)
• neuroprotekcja i usprawnienie krążenia krwi mózgowej
• niekiedy może działać lekko energetyzująco i hamować zmęczenie psychiczne
• większa stabilność emocjonalna, zmniejszenie objawów astenii

Mechanizm działania – jak działa noopept?

Po pierwsze, noopept zwiększa ekspresję mRNA, a co za tym idzie, podnosi stężenia czynników neurotroficznych w hipokampie – NGF i BDNF. Jest to widoczne już po jednorazowej podaży. W aspekcie podnoszenia tych czynników noopept nie buduje tolerancji, a wręcz przeciwnie, z czasem efekt się nasila. Dzięki tym działaniom sprawniej zachodzi konsolidacja pamięci, a same neurony zyskują dodatkową ochronę przed degeneracją. Hipokamp jest jednym z dwóch rejonów w mózgu, które w dorosłym życiu nadal ulegają neurogenezie. W niektórych przypadkach jest to bardzo korzystne. Nasilenie neurogenezy hipokampu może dawać pozytywny efekt np. w depresji, co w przypadku noopeptu niektórzy realnie zauważają. Degeneracja i atrofia hipokampu jest jedną z potencjalnych przyczyn zaburzeń depresyjnych.

Poza wyżej wymienionym procesem, działanie poprawiające pamięć wynikać może częściowo z efektu zwiększania wrażliwości na działanie acetylocholiny. Z tego względu popularną praktyką jest jednoczesne stosowanie dodatkowych źródeł choliny do noopeptu.

Kolejnym z jego podstawowych mechanizmów działania jest zwiększenie aktywności HIF1 (czynnik indukowany hipoksją) – czynnika transkrypcyjnego DNA. Zdaniem naukowców może to tłumaczyć większość działań noopeptu. Noopept działa też przeciwzapalnie, co wiemy z eksperymentów na myszach i lipopolisacharydach. Dzięki zastosowaniu noopeptu, poziomy IL-6 i TNF-alpha były podnoszone w znacznie mniejszym stopniu, niż w przypadku samej toksyny.

W badaniach EEG na szczurach, iniekcje z noopeptu powodowały wzrost aktywności fal alfa i beta 1, co było analogiczne do efektów osiąganych z piracetamem. Po kilkukrotnym podaniu pozostawał tylko efekt wzrostu fal beta 2, więc tutaj tolerancja szybko wzrasta. Według badaczy początkowe efekty wynikają z aktywacji receptorów NMDA, a spadek działania (8 i 9 dawka) wynikają z aktywności receptorów AMPA.

Dawkowanie noopeptu, farmakokinetyka, synergie i interakcje

Najczęściej stosowane dzienne dawki mieszczą się w zakresie 10-30 mg. Niektórzy stosują raz dziennie, jednak ja polecam rozbijać dzienną dawkę na 2-3 mniejsze porcje, szczególnie gdy za dzienną pulę przyjmujemy ilości >20 mg. Zaleca się stosowanie w cyklu, którego długość mieści się w zakresie 28-56 dni. Niektórzy odczuwają już pierwsze porcje, jednak noopept w pewnym stopniu się kumuluje, więc pełnię efektów można zauważyć po około 7-9 dniach.

Noopept jest rozpuszczalny w wodzie, nie ma potrzeby przyjmowania z posiłkiem. Przez niektórych bywa stosowany podjęzykowo, by skorzystać z nieco lepszej przyswajalności przez śluzówkę. Odważniejsi próbują również podawania donosowego. Przyswajalność oralna jest szacowana na poziomie około 10%.

Wchłaniany jest bardzo szybko, ponieważ szczytowe stężenie we krwi osiąga już po 7 minutach. Co więcej, szczytowe stężenie w mózgu osiągane jest niemalże w tym samym czasie. Świadczy to o doskonałej zdolności do przekraczania bariery krew-mózg. Okres półtrwania (u szczurów) jest krótki, ponieważ wynosi 16 minut. Jednak efekt wywierany na fale mózgowe notowany jest przez aż 70 minut. Działanie może być znacznie dłuższe, niż sugerowałby to okres półtrwania, ponieważ powstałe po rozkładzie metabolity (cykloproliloglicyna) również wywierają działanie aktywne, co rozciąga efekty w czasie.

Podobnie jak większość racetamów, najlepiej działa w akompaniamencie choliny, która ma możliwość dostawania się do mózgu, a więc Cytykoliny lub Alpha GPC. Pozwala to nasilić działanie, by noopept ukazywał cały wachlarz swoich zalet, oraz zmniejszyć ryzyko negatywnych odczuć, takich jak ból i zawroty głowy. W badaniu na ludziach, porównującym działanie z piracetamem, noopept miał nieco lepszy profil działania, z rzadszymi skutkami ubocznymi.

Gdzie kupić noopept?

Aktualnie noopept w Polsce można kupić jedynie w niektórych sklepach z nootropikami z szarej strefy lub na marketplace’ach. Możliwe jest zamówienie kapsułek lub tabletek wysyłkowo z noopeptem z rosyjskich aptek, jednak jest to spory koszt i istnieje ryzyko nieprzepuszczenia paczki przez granicę.

Podsumowanie

Noopept należy do grupy podstawowych nootropów, jednak nie tych całkowicie podstawowych i najprostszych. Często jest stosowany na początkach przygody z nootropami, gdzie dość często robi dobre wrażenie. Starym wyjadaczom, którzy mają w swoim portfolio wiele silnych i bardziej zaawansowanych środków może już wiele nie zaoferować. Bardzo ubolewam nad faktem, że jest tak mało badań na ludziach. Najprawdopodobniej jednak stan wiedzy mocno by się rozszerzył, gdybyśmy mieli dostęp do publikacji rosyjskich badaczy, a najlepiej przetłumaczonych na angielski.

Źródła:

• Ostrovskaya RU et al. „Noopept stimulates the expression of NGF and BDNF in rat hippocampus.” Bull Exp Biol Med. 2008 Sep;146(3):334-7.
• Y. V. Vakhitova et al. „Molecular Mechanism Underlying the Action of Substituted Pro-Gly Dipeptide Noopept” Acta Naturae. 2016 Jan-Mar; 8(1): 82–89.
• Alekseeva SV et al. „[An experimental study of the anti-inflammatory action of noopept and its effect on the level of cytokines].” Eksp Klin Farmakol. 2012;75(9):25-7.
• Neznamov, G. G., Teleshova, E. S. „Comparative studies of Noopept and piracetam in the treatment of patients with mild cognitive disorders in organic brain diseases of vascular and traumatic origin.” Neuroscience and Behavioral Physiology (2009). 39(3), 311–321.
• Vorobyov V et al. „Effects of nootropics on the EEG in conscious rats and their modification by glutamatergic inhibitors.” Brain Res Bull. 2011 May 30;85(3-4):123-32.
• Boiko SS et al. „Pharmacokinetics of new nootropic acylprolyldipeptide and its penetration across the blood-brain barrier after oral administration.” Bull Exp Biol Med. 2000 Apr;129(4):359-61.