Epitalon – peptyd o działaniu odmładzającym 

Anti-aging to dziedzina medycyny zdobywająca coraz większą popularność. Powód jest prosty – człowiek od zawsze poszukiwał fontanny młodości, jednak teraz znamy faktyczne mechanizmy odpowiadające za starzenie się mechanizmu i mamy informacje, jak można im zapobiegać. Wśród popularnych środków uznawanych za pozwalające dłużej zachować młodość znaleźć można też peptydy, a jednym z nich jest Epitalon.

Epitalon – co to jest?

Epitalon to syntetyczny peptyd, który został stworzony na bazie naturalnego peptydu obecnego w szyszynce – epitalaminy (epithalamin). Badany jest pod kątem potencjalnego spowalniania starzenia się ludzkiego organizmu. Jest tetrapeptydem o sekwencji aminokwasów: Ala-Glu-Asp-Gly. Po raz pierwszy został zsyntetyzowany przez rosyjskiego naukowca Vladimira Khavinsona w instytucie gerontologii w Sankt Petersburgu, który przeprowadził wiele badań na temat Epitalonu, Epitalaminy oraz innych peptydów mających zastosowanie w gerontologii i anti-age’ingu.

Jak działa Epitalon? – mechanizmy i efekty

Jedną z głównych koncepcji dotyczących przyczyn starzenia jest skracanie telomerów. Telomer to element strukturalny zlokalizowany na zakończeniu chromosomu, który pełni funkcję ochronną. Jego dodatkową funkcją jest „liczenie” podziałów komórkowych, ponieważ z każdym takim podziałem telomer staje się krótszy. Teoria jest prosta – im szybsze skracanie telomerów, tym starszy robi się organizm. Skracające się telomery nieuchronnie prowadzą do zakończenia cyklu życia komórki, która nie będzie już mogła się dzielić. Mało tego, zwiększa się też ryzyko nowotworzenia.

Są badania z Epitalonem na izolowanych komórkach (in vitro) i na zwierzętach, a bardzo dobrą wiadomością jest to, że był też badany na ludziach. Niestety tych badań z udziałem ludzi jest niewiele, zatem by faktycznie w 100% potwierdzić faktyczne działanie i bezpieczeństwo konieczne są dalsze próby.

Wpływ na telomery i telomerazę

Po tym krótkim wstępie przejdźmy do wyjaśnienia jak działa Epitalon. Otóż jego głównym mechanizmem działania jest stymulacja telomerazy. A czym jest telomeraza? Telomeraza to duży i złożony enzym, który stymuluje wydłużanie telomerów (rekonstruuje je), a więc działa wprost przeciwnie do procesu starzenia i zwiększa ilość możliwych podziałów komórek.

Zauważono to m.in. w badaniu opublikowanym w 2003 roku, in vitro na hodowlach ludzkich komórek fibroblastów. Epitalon zwiększał aktywność enzymatyczną telomerazy oraz wydłużał telomery. Rok wcześniej opublikowano też wyniki badań na myszach typu dzikiego oraz takich z genetyczną modyfikacją, która powodowała 1,8-krotnie szybsze starzenie. Tam zauważono, że Epitalon zmniejsza częstotliwość mutacji chromosomowych, co było tożsame z wydłużaniem telomerów. W 2015 roku autor patentu Epitalonu doniósł, że opracowany przez niego peptyd okazał się skuteczny w wydłużaniu telomerów w komórkach krwi u ludzi w wieku 60-65 oraz 75-80 lat.

Działanie antyoksydacyjne i immunomodulujące

I epitalon, i epitalamina wspierają walkę z wolnymi rodnikami. Zauważono to w badaniu na starzejących się szczurach, że peptydy te stymulują aktywność SOD, ceruloplazminy i innych endogennych przeciwutleniaczy. Ponadto Epitalon wzmaga proliferację limfocytów w grasicy, przez co promuje intensywniejszą produkcję inteferonu gamma. Ilość tej cytokiny spada z wiekiem, co jest jednym z powodów obniżającej się odporności u seniorów, a Epitalon może potencjalnie ten efekt hamować.

Wpływ na długość życia

Są w tej kwestii pewne badania eksperymentalne. W jednym z nich podawano Epitalon muszkom owocówkom (często się je wykorzystuje w badaniach dotyczących zmian w długości życia) jeszcze na etapie rozwoju, co skutkowało wydłużeniem ich życia o 11-16%. Przeprowadzono też badanie na myszach, gdzie zauważono, że Epitalon wydłużał maksymalny okres życia myszy, które były eksponowane na ciągłe jasne światło.

Wpływ na szyszynkę

Czy możemy się spodziewać jeszcze jakichś ciekawych działań? Owszem. W badaniach zauważono, że Epitalon stymuluje szyszynkę do produkcji melatoniny – hormonu snu. Obserwacje te dotyczą eksperymentów na małpach i na ludziach, gdzie w obu przypadkach wpływ na nocną produkcję melatoniny był dodatni. Ten mechanizm również przyczynia się do regulacji rytmu dobowego i działania odmładzającego, ponieważ wraz z postępującym wiekiem zdolność do produkcji melatoniny się pogarsza i osłabia się jakość snu, a co za tym idzie, kolejne aspekty zdrowia również mogą podupadać.

Wpływ na oczy

Odnotowano, że Epitalon wpływa na barwnikowe zwyrodnienie siatkówki oka. W badaniu klinicznym zauważono poprawę u aż 90% pacjentów. U szczurów natomiast zauważono, że Epitalon wspomaga utrzymanie prawidłowe struktury morfologicznej siatkówki oka, przez co poprawia jej aktywność bioelektryczną.

Wpływ na mózg

Szczurom podawano Epitalon w formie donosowego roztworu, by został przetransportowany bezpośrednio do mózgu, z pominięciem bariery krew-mózg. Po kilku minutach zauważano u nich wzrost aktywności neuronalnej w rejonie korowym.

Stosowanie Epitalonu

Peptyd ten nie jest efektywnie przyswajany drogą doustną, ponieważ ulega rozpadowi w układzie trawiennym, dlatego stosowany jest w iniekcjach dożylnych lub domięśniowych, a czasem też transdermalnie. W badaniach na szczurach podawany był też donosowo, więc również jest to potencjalnie skuteczna metoda, aczkolwiek w badaniach na ludziach nie była używana i nie ma pewność co do jej bezpieczeństwa.

Podsumowanie

O ile istnieje sporo substancji, które w jakiś sposób mogą spowalniać starzenie, to Epitalon jest jednym z potencjalnie najskuteczniejszych, choć wymaga przeprowadzenia jeszcze kilku badań. Jest jednym z nielicznych, które targetują konkretnie mechanizmy odpowiadające za starzenie, a anti-aging jest jego głównym celem. Wiele innych środków uznawane jest za przeciwstarzeniowe ze względu na ich działania/skutki poboczne lub po prostu wpływ na podstawowe fundamenty zdrowia jak redukcja stresu oksydacyjnego i zapaleń. Bez wątpienia jest to bardzo obiecujący środek i miejmy nadzieję, że będą prowadzone kolejne badania kliniczne z jego udziałem.

Źródła:

• Khavinson VK et al. „Epithalon Peptide Induces Telomerase Activity and Telomere Elongation in Human Somatic Cells” Bull Exp Biol Med, 135 (6), 590-2 Jun 2003
• Rosenfeld SV et al. „Effect of Epithalon on the Incidence of Chromosome Aberrations in Senescence-Accelerated Mice” Bull Exp Biol Med, 133 (3), 274-6 Mar 2002
• Khavinson VK „Peptides, Genome, Aging” 2015
• Kozina LS et al. „Antioxidant Properties of Geroprotective Peptides of the Pineal Gland” Arch Gerontol Geriatr, 44 Suppl 1, 213-6 2007
• Lin’kova NS „[Peptide Ala-Glu-Asp-Gly and Interferon Gamma: Their Role in Immune Response During Aging]” Adv Gerontol, 25 (3), 478-82 2012
• Khavinson VK et al. „Effect of epitalon on the lifespan increase in Drosophila melanogaster.” Mech Ageing Dev. 2000 Dec 1;120(1-3):141-9.
• Vinogradova IA et al. „Effect of Ala-Glu-Asp-Gly peptide on life span and development of spontaneous tumors in female rats exposed to different illumination regimes.” Bull Exp Biol Med. 2007 Dec;144(6):825-30.
• Korkushko OV et al. „[Normalizing Effect of the Pineal Gland Peptides on the Daily Melatonin Rhythm in Old Monkeys and Elderly People]” Adv Gerontol, 20 (1), 74-85 2007
• Khavinson VK et al. „Pineal-regulating tetrapeptide epitalon improves eye retina condition in retinitis pigmentosa.” Neuro Endocrinol Lett. 2002 Aug;23(4):365-8.
• Sibarov DA et al. „Effects of intranasal administration of epitalon on neuron activity in the rat neocortex” Neuroscience and Behavioral Physiology volume 37, pages889–893(2007)