10 lat temu nikt nie zwracał na nie uwagi. Obecnie na rynku jest spory wybór SARMów i nawet brak badań na ludziach w niektórych przypadkach nie powstrzymuje amatorów żelastwa przed eksperymentami na sobie. Jednym z tych silniejszych i jednocześnie najciekawszych środków z tej kategorii jest YK11. Nie jest to jednak standardowy przedstawiciel SARMów i krąży wokół niego kilka pytań.

Myostine — SARM czy steryd?

Ten przypadek jest ciekawy. Zasadniczo SARMy są niesteroidowymi modulatorami receptorów, jednak przypadek Myostine jest wyjątkiem. Ma on mechanizm działania charakterystyczny dla SARMów, jednak równocześnie ma też budowę steroidową, a konkretniej jest pochodną dihydrotestosteronu (DHT). Dla sterydziarzy może to brzmieć atrakcyjnie, gdyż w grupie pochodnych DHT znajdują się też takie perełki jak winstrol i masteron. Jednak właśnie ten aspekt wywołuje kontrowersje, gdyż nie wszyscy są zgodni co do nadawania YK-11 miana SARMu. Na potrzeby artykułu ustalmy, że będziemy go traktować jako SARM, m.in. ze względu na społeczne zakwalifikowanie go w ten sposób w dopingowym świecie.

Biochemicznie YK jest częściowym agonistą receptora androgenowego. Aktywuje je m.in. w tkance mięśniowej i kostnej, indukując całą kaskadę reakcji biochemicznych sprzyjających wzrostowi tkanek. W przeciwieństwie do DHT nie wywołuje jednak interakcji z terminalem N/C, a przyłączając się do receptora, nie dopuszcza do niego innych ligandów, takich jak DHT i testosteron. SARMem YK jest dlatego, że blokuje dostęp do receptorów dla innych czynników, ale nie blokuje reakcji zachodzących niezależnie od obecności liganda.

Przeczytaj też:

Inhibitor miostatyny?!

Tak! Osobom rozeznanym w temacie wizja zahamowania miostatyny od razu wywoła bajeczną wizję. Dla przypomnienia miostatyna jest białkiem, którego zadaniem jest hamowanie rozrostu masy mięśniowej. Kulturyści jej nienawidzą. YK-11 ma unikalną zdolność do podnoszenia stężenia folistatytyny, która jest endogennym inhibitorem miostatyny. Wykazano to w badaniach na komórkach mięśniowych, gdzie porównywano miogenne efekty Myostine z działaniem DHT.

Booster dla mięśni

W tym samym badaniu, w którym zauważono zdolność do indukowania folistatyny, sprawdzano też jak YK działa na czynniki miogenne i porównywano skalę tych działań z DHT. Zauważono, że YK zauważalnie silniej niż DHT podnosi: czynnik różnicowania miogennego (MyoD), czynnik miogenny 5 (Myf5) i miogeninę.

Cały ten wymieniony wyżej zestaw działań sprawia, że efekty sportowe na YK11 serio poprawiają się widocznie szybciej, możliwa jest łatwiejsza budowa siły i masy mięśniowej bez nadmiernej retencji wody. Bez wątpienia jest to mocniejszy środek niż na przykład ostaryna.

Skutki uboczne i bezpieczeństwo

YK-11 jest całkiem silnym środkiem, szczególnie na tle innych SARMów. Tak więc najprawdopodobniej po kuracji wystąpi mniejsze lub większe zahamowanie osi HPTA i osłabienie produkcji własnego testosteronu u mężczyzn. Niestety nie ma dostępnych badań na ludziach z udziałem tego SARMu, więc w rzeczywistości nie mamy dostępu do rzetelnego przeglądu potencjalnych skutków ubocznych. Według relacji możliwy jest niestety wpływ na zdrowie wątroby i lipidogram, więc zalecane jest regularne monitorowanie tych parametrów.

Dawkowanie YK11 według doniesień użytkowników mieści się w ramach 10-15 mg dziennie, w razie możliwości z rozbiciem na 2 porcje o różnych porach. Cykl zazwyczaj przeprowadzany jest przez 4-8 tygodni. Te dawki są typowo wynikiem eksperymentów użytkowników, ponieważ nie są dostępne żadne badania kliniczne, którymi można by się wzorować.

YK-11 jest pełnoprawnym środkiem dopingującym, więc wszyscy zawodowi sportowcy podlegający kontrolom antydopingowym muszą się liczyć z możliwością pozytywnych wyników.

Podsumowanie

Już sama kombinacja mechanizmów działania YK11 budzi podziw. SARM, steryd i inhibitor miostatyny. WOW! Bardzo ciekawy produkt. Niemniej stosowanie w celach dopingowych jest ryzykowne i warto zdawać sobie z tego sprawę. Co by ludzie nie mówili, jest duża szansa na blok HPTA i konieczność robienia odbloku, na co warto się przygotować. Niedostateczny stopień przebadania również jest alarmujący, gdyż w zakresie wpływu na ludzi możemy opierać się głównie na doniesieniach anegdotycznych z relacji osób, które zdecydowały się na cykl.

Źródła:

  • Kanno Y et al. „(17α,20E)-17,20-[(1-methoxyethylidene)bis(oxy)]-3-oxo-19-norpregna-4,20-diene-21-carboxylic acid methyl ester (YK11) is a partial agonist of the androgen receptor.” Biol Pharm Bull. 2011;34(3):318-23.
  • Yatsu T, Kusakabe T, Kato K, Inouye Y, Nemoto K, Kanno Y. Selective Androgen Receptor Modulator, YK11, Up-Regulates Osteoblastic Proliferation and Differentiation in MC3T3-E1 Cells. Biol Pharm Bull. 2018;41(3):394-398. doi: 10.1248/bpb.b17-00748. PMID: 29491216.
  • Kanno Y, Ota R, Someya K, Kusakabe T, Kato K, Inouye Y. Selective androgen receptor modulator, YK11, regulates myogenic differentiation of C2C12 myoblasts by follistatin expression. Biol Pharm Bull. 2013;36(9):1460-5. doi: 10.1248/bpb.b13-00231. PMID: 23995658.
  • Kanno, Yuichiro & Hikosaka, Ritsuko & Zhang, Shu-Yun & Inoue, Yoshimi & Nakahama, Takayuki & Kato, Keisuke & Yamaguchi, Akemi & Tominaga, Nobuaki & Kohra, Shinya & Arizono, Koji & Inouye, Yoshio. (2011). (17α,20E)-17,20-[(1-Methoxyethylidene)bis(oxy)]-3-oxo-19-norpregna-4,20-diene-21-carboxylic Acid Methyl Ester (YK11) Is a Partial Agonist of the Androgen Receptor. Biological & pharmaceutical bulletin. 34. 318-23. 10.1248/bpb.34.318.