Kontynuując temat leków nootropowych, dzisiaj przyjrzymy się winpocetynie. Nootropy, które są skuteczne, a przy tym mają minimalną ilość skutków ubocznych, są szczególnie atrakcyjne, dlatego jest to jeden z częściej stosowanych leków w neurologii. Winpocetyna ceniona jest szczególnie za efektywne poprawianie krążenia krwi mózgowej.
Czym jest winpocetyna?
Winpocetyna (ang. vinpocetine) to syntetyczna pochodna występującej w naturze winkaminy — alkaloidu z rośliny Vinca Minor. Winpocetyna została odkryta w 1975 roku przez węgierskiego badacza, a po 3 latach wprowadzona na rynku pod nazwą handlową Cavinton. W Polsce jest klasyfikowana jako lek nootropowy, a sprzedawana może być wyłącznie w aptece na receptę. Za granicą już nie jest traktowana tak poważnie i bez problemu można kupić winpocetynę z angielskich lub amerykańskich sklepów w formie suplementu diety.
Najważniejszymi wskazaniami do stosowania winpocetyny są:
- przewlekła niewydolność krążenia mózgowego, włączając w to stany po udarze niedokrwiennym i otępienia naczyniopochodnego,
- psychiczne i neurologiczne objawy niewydolności krążenia mózgowego,
- przewlekłe zaburzenia krążenia w naczyniówce i siatkówce oka,
- zaburzenia słuchu o podłożu naczyniowym (szumy uszne).
Mechanizm działania winpocetyny
Winpocetyna efektywnie przekracza barierę krew-mózg. Jej najważniejszym działaniem jest poprawa krążenia krwi mózgowej i stymulacja metabolizmu mózgowego. Sprawniejsze krążenie oznacza też sprawniejszą dostawę tlenu i substancji odżywczych (w tym glukozy) do neuronów. Skutkiem tego jest lepsze odżywienie i sprawniejsza praca neuronów. Winpocetyna podnosi poziom wysokoenergetycznych cząsteczek ATP oraz poprawia stosunek ATP do AMP.
Działania te wynikają ze zdolności do hamowania enzymów PDE-I (fosfodiesterazy typu I). Mniejsza ilość tego enzymu oznacza wolniejszy rozkład cyklicznych nukleotydów cGMP, a ich większa ilość rozluźnia naczynia krwionośne, zwiększając ich światło, dzięki czemu krew może przepływać sprawniej.
Ważnym elementem działania jest też hamujący wpływ na kanały sodowe oraz wapniowe, co wpływa na spowolnienie wyrzutu niektórych neuroprzekaźników. W ten sposób chroni przed ekscytotoksycznością glutaminianu, a także działa przeciwdrgawkowo. Działanie neuroprotekcyjne wynika również ze wspomagania ochronnych działań adenozyny.
Kolejnymi, korzystnymi efektami są działania przeciwzapalne i przeciwutleniające. Działanie przeciwzapalne winpocetyny polega na zapobieganiu upregulacji NF-κB, która wywoływana jest czynnikiem TNF-α.
Efekty stosowania
Są doniesienia mówiące o poprawie pamięci i wzroście funkcji kognitywnych. W badaniach, gdzie notowano takie efekty, zazwyczaj stosowane były wysokie dawki winpocetyny. Jednym z przykładów badań, w których zauważono korzystne działanie, jest to, w którym dwunastu zdrowym kobietom podawano przez 3 dni po 40 mg winpocetyny, trzeciego dnia przeprowadzając testy psychologiczno-kognitywne. Nie stwierdzono poprawy we wszystkich badanych parametrach, jednak pamięć mierzona metodą Sternberga uległa poprawie. Również u pacjentów z lekkimi objawami demencji kuracja 3 × 10 mg i 3 × 20 mg dawała poprawę zdolności kognitywnych.
Dawkowanie i schematy przyjmowania
Standardowe dawkowanie winpocetyny w lecznictwie przewiduje dawki 15-30 mg winpocetyny dziennie, w trzech równych dawkach po 5-10 mg. Według deklaracji z ChPL stosowanie długotrwale do 60 mg jest bezpieczną praktyką, a w jednorazowym przyjęciu nawet 360 mg nie spowodowało niepokojących zmian.
Winpocetyna wchłania się głównie w górnym odcinku przewodu pokarmowego, więc szybko przenika do obiegu i zaczyna działać. Maksymalne stężenie osiągane jest po upływie około godziny od przyjęcia. Okres półtrwania nie jest szczególnie długi, ponieważ wynosi poniżej 5 godzin, dlatego standardowo poleca się stosować 3 razy dziennie, by utrzymać w miarę stałe działanie.
Przyswajalność po podaniu doustnym wynosi około 6,2%. U ludzi jest dużo niższa niż u szczurów (52%) i u psów (21,5%). Przyjmowanie po posiłku może korzystnie wpływać na przyswajalność.
Synergię działania w kwestii poprawy krążenia mózgowego można uzyskać dzięki zwiększeniu podaży azotanów w diecie, np. z buraków. Spotykane są na rynku również preparaty, łączące w sobie winpocetynę z innym popularnym lekiem nootropowym — piracetamem. Ze względu na poprawę krążenia mózgowego, winpocetyna może zwiększać efektywność innych leków psychoaktywnych, ponieważ usprawnia ich transport i dystrybucję.
Skutki uboczne winpocetyny i przeciwwskazania do stosowania
Działania niepożądane przy stosowaniu winpocetyny są bardzo rzadkie. Wśród notowanych skutków ubocznych wymienić można między innymi zmiany ciśnienia, zawroty i bóle głowy, nudności, zaburzenia snu.
Gdzie kupić winpocetynę?
Jeśli ktoś dysponuje receptą, to oczywiście w aptece — ciężko wyobrazić sobie lepsze źródło. Pozostali natomiast mogą skorzystać z faktu, że w USA vinpocetine ma status suplementu diety i w takiej formie jest sprzedawana przez tamtejszych producentów. Winpocetyna bez recepty do kupienia jest np. w sklepie iHerb.
Podsumowanie
Winpocetyna jest dość łagodnym, acz często skutecznym środkiem nootropowym, który ma bardzo korzystny profil bezpieczeństwa. Szczególnie dobrze powinna sprawdzać się u osób starszych, młodzi na pewno dużo rzadziej będą odczuwać działania, aczkolwiek słyszałem też sporo pozytywnych opinii o winpocetynie od ludzi w wieku 20-30 lat. W przypadku winpocetyny raczej nie ma co oczekiwać ultra wzrostu funkcji kognitywnych, a należy ją traktować bardziej jako środek neuroprotekcyjny, subtelnie wspierający zdrowie i sprawność mózgu.
Źródła:
- Cavinton 5 mg Charakterystyka produktu leczniczego
- Bönöczk P et. al. „Role of sodium channel inhibition in neuroprotection: effect of vinpocetine.” Brain Res Bull. 2000 Oct;53(3):245-54.
- Hagiwara M et. al. „Effects of vinpocetine on cyclic nucleotide metabolism in vascular smooth muscle.” Biochem Pharmacol. 1984 Feb 1;33(3):453-7.
- Kye-Im Jeon et. al. „Vinpocetine inhibits NF-κB–dependent inflammation via an IKK-dependent but PDE-independent mechanism” Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 May 25; 107(21): 9795–9800.
- Szakács T et al. „In vitro-in vivo correlation of the pharmacokinetics of vinpocetine.” Pol J Pharmacol. 2001 Nov-Dec;53(6):623-8.
- Subhan Z, Hindmarch I „Psychopharmacological effects of vinpocetine in normal healthy volunteers.” Eur J Clin Pharmacol. 1985;28(5):567-71.
- Hindmarch I et al. „Efficacy and tolerance of vinpocetine in ambulant patients suffering from mild to moderate organic psychosyndromes.” Int Clin Psychopharmacol. 1991 Spring;6(1):31-43.
