Zwiększanie zdolności kognitywnych jest bardzo atrakcyjnym procesem, a niektórym osobom nie wystarczają już podstawowe środki i zabiegi. Poszukiwacze ekstremalnych bodźców podejmują się stosowania środków, które nie mogą się jeszcze pochwalić bogatym portfolio badań na ludziach, jednak efekty z badań in vitro i na modelach zwierzęcych są bardzo obiecujące. Jednym z takich środków jest sunifiram.
Czym jest sunifiram?
Sunifiram (DM-235) określany jest mianem ampakiny, ponieważ większość jego działań wynika z nasilania działania receptorów AMPA układu glutaminianu. Do tej grupy należą również unifiram, sapunifiram, IDRA-21 oraz wiele innych, nowszych ampakin, które są w jeszcze bardziej raczkujących stadiach badań. Jest pochodną piracetamu, jednak nie można go z czystym sumieniem zaliczyć do rodziny racetamów, ponieważ ma przerwany szkielet pirolidonu. Jeśli chodzi jednak o działanie, to nadal ma z racetamami co nieco wspólnego, a szczególnie z nefiracetamem. Pierwotnie miał być przeznaczony doleczenia choroby Alzheimera.
Jak wspomnieliśmy na początku, badań na ludziach z udziałem sunifiramu praktycznie nie ma. Można z tego względu odczuć pewien zawód, ponieważ sunifiram nie jest środkiem bardzo młodym. Odkryty został dość sporo lat temu, jednak w jego historii był długi przestój, gdy praktycznie nikt się nim nie interesował. Obecnie przechodzi istny renesans, gdyż od kilku lat ponownie zyskał uznanie i zainteresowanie „biohackerów”. Być może poskutkuje to wznowieniem badań i próbami klinicznymi na ludziach? Oby!
Mechanizm działania sunifiramu i efekty z badań
Działanie sunifiramu nie jest oczywiste. Nie działa on bezpośrednio na żadne ze znanych receptorów ani kanałów jonowych, a efekty wynikają z pewnej kaskady reakcji biochemicznych. W toku tych reakcji najbardziej wyraźnie wzrasta działanie receptorów AMPA.
Sunifiram wpływa na receptory NMDA (najpowszechniejsze receptory glutaminianu), jednak nie jest klasycznym agonistą, a raczej „zakrada” się do nich za pośrednictwem miejsca przyłączania glicyny. Dla przypomnienia glicyna musi trafić w to miejsce, by możliwa była aktywacja receptora NMDA przez jego agonistów. Sunifiram zwiększa fosforylację receptorów AMPA poprzez aktywację kinazy białkowej II zależnej od wapnia i kalmoduliny (CaMKII) oraz zwiększenie fosforylacji receptorów NMDA, która z kolei zachodzi za sprawą aktywacji kinazy białkowej Cα (PKCα).
Wpływając na cały ten układ glutaminianu, receptory, kinazy i inne cuda, sunifiram nasila proces zwany długotrwałym wzmocnieniem synaptycznym (LTP, long-term potentiation), czyli usprawnia przewodzenie sygnału pomiędzy neuronami. Sprawniejsze przewodzenie to szybsza praca mózgu, więc brzmi to bardzo atrakcyjnie, przynajmniej dla mnie. Takie wzmacnianie połączeń pomiędzy neuronami leży u podstawy procesu zapamiętywania informacji, czyli uczenia się.
Sunifiram nie jest obojętny również wobec acetylocholiny. Badacze donoszą, że ten środek wpływa na zwiększenie wyrzutu acetylocholiny w korze przedczołowej mózgu, czyli rejonie, który odpowiada między innymi za podejmowanie decyzji. Jednoczesny wpływ na acetylocholinę i układ glutaminianu wróżą świetny wpływ na zapamiętywanie.
W eksperymentach na szczurach stwierdzono działanie ochronne, przed amnestycznym działanie neurotoksyn, takich jak skopolamina, mekamylamina, klonidyna i baklofen.
Efekty, skutki uboczne i doniesienia stosujących oraz dawkowanie
Pomimo tego, że dostępnych wyników badań na ludziach praktycznie nie ma, to w sieci spotkać można ogromną ilość osób, które użytkowały sunifiram i dzielą się spostrzeżeniami. Raporty w uogólnieniu są korzystne, a doniesień o skutkach ubocznych jest mało.
Wśród raportowanych efektów sunifiramu wymienić można:
- wzrost fizycznej i psychicznej energii,
- dużo lepszą koncentrację i ostrość myślenia,
- sprawniejsze zapamiętywanie i odszukiwanie informacji w pamięci,
- poprawę samopoczucia,
- mniejsze zmęczenie i redukcję zapotrzebowania na sen.
W praktyce najczęściej stosowane są pojedyncze dawki sunifiramu w okolicach 5 lub 10 mg. Gdy już decydujemy się na próbowanie sunifiramu na własną rękę, to rozsądnie jest zaczynać od najmniejszych ilości, by sprawdzić indywidualną tolerancję. Wśród możliwych skutków ubocznych wymienić można: niepokój, lęk i nadpobudliwość, zawroty głowy, nudności, zaburzenia koncentracji i problemy ze snem.
Gdzie kupić sunifiram?
Najlepszym znanym mi źródłem czystego sunifiramu jest amerykański sklep limitlesslifenootropics.com. Mają w ofercie zarówno proszek o czystości 99.81%, jak i gotowy roztwór w atomizerze donosowym. Ogólnie sunifiram pojawia się w sklepach o podobnym profilu, czyli sklepy sprzedające środki znane jako nootropowe, pod przykrywką sprzedaży surowców do badań i nie do spożycia.
Źródła:
- Moriguchi S et al. „Novel nootropic drug sunifiram enhances hippocampal synaptic efficacy via glycine-binding site of N-methyl-D-aspartate receptor.” Hippocampus. 2013 Oct;23(10):942-51.
- Romanelli MN et al. „Pharmacological characterization of DM232 (unifiram) and DM235 (sunifiram), new potent cognition enhancers.” CNS Drug Rev. 2006 Spring;12(1):39-52.
- C. Ghelardini et al. „DM235 (sunifiram): a novel nootropic with potential as a cognitive enhancer” Naunyn-Schmiedeberg’s Arch Pharmacol (2002) 365: 419.
