Tytuł tego artykułu na pewno wydaje Ci się podejrzany, ale właśnie takim mianem początkowo nazywano ten wynalazek. Choć określenie to jest bez wątpienia przesadzone, to niewątpliwie SR9009 przynosi sporo korzyści sportowcom i nie tylko.

SR-9009 jest stosunkową młodą substancją, bo opracowano ją w 2004 roku w Scripps Research Institute przez profesora Thomasa Burris. Jej nazwa handlowa to Stenabolic. Nie ma statusu leku, nie doczekała się nawet odpowiednich badań na ludziach, a mimo to nie brakuje chętnych do jej stosowania. Według doniesień z badań przedklinicznych wpływa na regulację cyklu dobowego stymulując fazę czuwania, poprawia parametry metaboliczne i wspomaga utratę tkanki tłuszczowej.

Mechanizm działania Stenabolic

To, co wyróżnia tę substancję i jest jej największą zaletą, to zdolność do agonizmu receptorów jądrowych REV-ERB alfa oraz beta. Kaskada zdarzeń idąca za aktywacją tych receptorów odpowiada za zdecydowaną większość efektów notowanych w badaniach.

Korzyści sylwetkowe i metaboliczne

Wracając do określenia „treningu w pigułce”, to właśnie taki mniej więcej cel przyświecał badaczom, którzy pracowali nad wynalezieniem SR9009. Miał to być lek, który będzie naśladował część efektów biochemicznych, które pojawiają się w wyniku aktywności fizycznej.

W aspektach sylwetkowych SR-9009 pomocne jest szczególnie w spalaniu tkanki tłuszczowej. Dobrze działa też na wydolność. Zasadniczo w kontekście efektów sportowych należy do tej samej kategorii, co Cardarine.

Część efektów wynika z wpływu na mitochondria w komórkach mięśniowych. SR-9009 nasila biogenezę mitochondriów w mięśniach (działając na ścieżce sygnalizacyjnej Stk11–Ampk–Sirt1–Ppargc1α), a to skutkuje lepszym wykorzystaniem tlenu i składników odżywczych, przekładając się na lepsze zaopatrywanie mięśni w ATP. Z drugiej strony reguluje też proces autofagii, dzięki czemu sprawniej usuwane są stare i niesprawne mitochondria. Upraszczając, SR po prostu robi w mitochondriach porządek.

Aktywowane przez SR-9009 receptory jądrowe Rev-erb-α są obecne też w wątrobie i w adipocytach, gdzie regulują metabolizm lipidów i glukozy. Co więcej, kontrolują też proces adipogenezy (tworzenia komórek tłuszczowych) i odpowiedź zapalną. Farmakologiczna aktywacja tych receptorów u myszy skutkowała poprawą kondycji w bieganiu i oddychania komórkowego. W innym badaniu podawanie agonistów REV-ERB myszom z otyłością spowodowaną dietą skutkowało spadkiem masy tłuszczowej oraz poprawą profilu lipidowego i glikemii.

Suma powyższych działań sprawia, że SR-9009 poprawia metabolizm energetyczny, przez co umożliwia sprawniejsze spalanie tłuszczu i uzyskiwanie lepszej wydolności w sporcie. Teoretycznie są to działania lekko naśladujące efekty treningu, jednak najbardziej obiecujące wydaje się zastosowanie SR9009 jako DODATEK do treningów, a nie zamiast nich, jak sugerują marketingowe hasła badaczy.

Wpływ na regulację rytmu dobowego

Stenabolic zmniejsza senność w ciągu dnia, przez co bywa chętnie stosowany przez osoby chcące wyregulować dobowy rytm snu i czuwania. Ma zastosowanie też jako booster kognicji i produktywności – redukcja zmęczenia zawsze pozwala zrobić więcej i sprawniej. Entuzjaści tej substancji uważają ją za wartościowy zamiennik modafinilu.

Receptory jądrowe REV-ERBα i REV-ERBβ odgrywają kluczową rolę w regulacji ekspresji białek uczestniczącym w dobowym rytmie snu i czuwania. Sygnalizacja REV-ERB docelowo wpływa na ekspresję czynników transkrypcyjnych BMAL1 (brain and muscle ARNT-like protein 1) i CLOCK (circadian locomotor output cycles kaput). Gdy BMAL1 i CLOCK są „włączone”, to następnie aktywują transkrypcję Period (Per1, Per2, Per3) i Crytochrome (Cry1, Cry2). Gdy PER/CRY są włączone, to wyłączają BMAL1/CLOCK i 24-godzinny cykl się resetuje. Aktywacja REV-ERB w dzień nadaje tej pętli biegu i utrzymuje wysoką sprawność rytmu snu i czuwania. Aktywizujące działanie SR potwierdzono w kilku badaniach na myszach z pomiarem aktywność przez EEG.

Doping dla zdrowia

SR-9009 ma też kilka właściwości prozdrowotnych. Wyżej wymienione już były kwestie zwiększania ilości mitochondriów, regulacji glikemii i ograniczania odkładania tłuszczu, co już stanowi fajny zestaw działań prozdrowotnych, jednak to nie jest koniec. Kolejnym, znaczącym działaniem jest ograniczanie syntezy cholesterolu w wątrobie. U otyłych myszy, którym podawano SR9009, zauważono spadek całkowitego cholesterolu we krwi o 47% i triglicerydów o 12%. W tym samym eksperymencie zanotowano też spadek insuliny o 35% i leptyny o 80%. W badaniach zauważano też działanie przeciwzapalne, objawiające się obniżeniem IL-6 i TNF-alfa. Istnieją również doniesienia o stymulacji osteoklastów w tkance kostnej przez SR9009 oraz o nasilaniu procesu apoptozy komórek nowotworowych.

SR9009 vs SR9011

Osoby monitorujące temat nowinek w dopingu sportowym wiedzą, że SR9009 doczekał się już swojego następcy, który także zawitał na rynku „suplementów”. Popularne doniesienia mówią, że SR9011 jest bardzo blisko spokrewnionym odpowiednikiem Stenabolic z bardziej przyjaznym profilem działania. Jedną z przytaczanych zalet jest to, że niesie za sobą mniejsze ryzyko pojawienia się problemów z zasypianiem.

Skutki uboczne i zagrożenia

Stenabolic nie jest środkiem dopuszczonym do oficjalnego obrotu, tak więc chętni na jego spróbowanie skazani są na zakupy z nieregulowanego rynku, co zawsze może budzić niepewność. Obawy budzi też fakt, że brakuje oficjalnych badań klinicznych na ludziach. Ze skutków ubocznych często przytaczanych w praktyce, na pewno trzeba mieć na uwadze możliwość problemów ze snem, co pojawia się szczególnie w źle rozplanowanym dawkowaniu w ciągu dnia, a konkretnie przyjmowaniu ostatniej porcji zbyt blisko pory snu.

Substancja ma dość krótki okres półtrwania, działa ok. 2-3 godzin. Pod względem potencjalnych skutków ubocznych jest to dobra wiadomość, ponieważ gdyby takie się pojawiały, to nie trzeba długo czekać na ich ustąpienie. Dla chcących uzyskiwać korzyści ze stosowania może to jednak być uciążliwe, ponieważ wymusza stosowanie nawet 3 razy dziennie, dla utrzymania stałego działania w ciągu dnia.

Podsumowanie

Choć SR-9009 w sklepach online często trafia do tej samej kategorii co SARMy, to nie ma z nimi nic wspólnego. Wpływa na całkowicie inny typ receptorów, jednak nadal wydaje się obiecującym sposobem na poprawę wyników w sportach wydolnościowych i w odchudzaniu. Osobiście efekty praktyczne w aspekcie sportowym porównywałbym do GW-501516. Stenabolic ma jednak ważną cechę, która odróżnia go od GW, a mianowicie wpływ na poprawę trybu czuwania w rytmie dobowym. Dla wielu osób, które odczuwają nadmierne zmęczenie w ciągu dnia i ciężko im się zebrać na trening, może to mieć kluczowe znaczenie. Niestety brakuje badań na ludziach z tym środkiem, co jest bardzo dużą wadą, choć jest on od kilku lat obecny na rynku w szarej strefie i wygenerował sporą ilość informacji o profilu bezpieczeństwa z praktycznych relacji użytkowników.

Opinie użytkowników mówią o zauważalnym wzroście wydolności po przyjęciu przed treningiem. Jest często stosowany przez sportowców wytrzymałościowych. Co ciekawe, według opinii profil bezpieczeństwa przy standardowym dawkowaniu jest bardzo korzystny, a jedynym dość często zauważalnym problemem są kłopoty z zaśnięciem, gdy kapsułki przyjmowane są zbyt późną porą. Czas pokaże, czy doczekamy się solidnych prób z udziałem ludzi, które w fachowy sposób potwierdzą bezpieczeństwo u ludzi.

Źródła:

  • Woldt E, Sebti Y, Solt LA, et al. Rev-erb-α modulates skeletal muscle oxidative capacity by regulating mitochondrial biogenesis and autophagy. Nat Med. 2013;19(8):1039-1046. doi:10.1038/nm.3213
  • Solt LA, Wang Y, Banerjee S, et al. Regulation of circadian behaviour and metabolism by synthetic REV-ERB agonists. Nature. 2012;485(7396):62-68. Published 2012 Mar 29. doi:10.1038/nature11030
  • Amador A, Kamenecka TM, Solt LA, Burris TP. REV-ERBβ is required to maintain normal wakefulness and the wake-inducing effect of dual REV-ERB agonist SR9009. Biochem Pharmacol. 2018 Apr;150:1-8. doi: 10.1016/j.bcp.2018.01.009. Epub 2018 Jan 23. PMID: 29355503.