Benzodiazepiny to leki będące pozytywnymi allosterycznymi modulatorami receptora GABA(A). Działają przyłączając się do receptorów benzodiazepinowych, czyli miejsc przyłączania w kompleksach receptorów GABA. Aktywacja receptora benzodiazepinowego powoduje, że GABA ma większe powinowactwo do swojego receptora i przyłączając się do niego może wywołać silniejsze działanie. Tak więc w uproszczeniu, benzodiazepina sama w sobie nie wywołuje docelowego działania, tylko nasila akcję endogennego GABA.
Leki benzodiazepinowe powodują zahamowanie pobudliwości neuronów. Praktycznym skutkiem tego jest uspokojenie i często też sedacja. W zależności od typu, benzodiazepiny mają działanie przeciwlękowe, miorelaksacyjne, antykonwulsyjne, nasenne. Bazową benzodiazepiną jest diazepam. Moc działania innych benzodiazepin określa się w odniesieniu do mocy diazepamu. Czas działania tych leków jest dość długi, ponieważ w zależności od substancji wynosi od kilkunastu do kilkudziesięciu godzin. Dlatego ważne jest, by dawkowanie było odpowiednio skonfigurowane, ponieważ przy zbyt dużej dawce trzeba długo czekać, aż działanie odpuści. Benzodiazepiny znane są też z szybkiego budowania tolerancji, a przy regularnym stosowaniu też z potencjału uzależniającego. Są one dużo bezpieczniejsze od swoich poprzedników, m.in. barbituranów, jednak nadal konieczna jest spora rozwaga przy stosowaniu. Są za to bardzo skuteczne w redukowaniu objawów i znane z przynoszenia szybciej ulgi.
Do grupy benzodiazepin należą:
- klonazepam,
- bromazepam,
- alprazolam,
- midazepam,
- lorazepam,
- estazolam,
- nitrazepam,
- temazepam.
