Rosyjskie peptydy, takie jak Semax i właśnie Selank są bardzo intrygujące. Mają niestandardową formę podania (krople donosowe), bardzo chwaloną skuteczność, minimum skutków ubocznych, a przy tym nie są wspierane w zachodniej medycynie, co nadaje im egzotycznego charakteru. Mikstura tych czynników skutkuje dużym zainteresowaniem w pewnych grupach. By rozwiać nieco mgiełkę tajemnic, przygotowałem kompleksowe opracowanie na temat Selanku.

e-book - Nootropy. Z czym to się je?

Spis treści zwiń

Selank – co to jest?

Selank to lek o działaniu przeciwlękowym. Ma strukturę peptydową o następującej sekwencji aminokwasów: Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro. Selank jest syntetycznym analogiem naturalnego peptydu tuftsyny, która ma działanie m.in. immunomodulujące i prokognitywne, ale działa krótko i ma zbyt małą stabilność, by działać terapeutycznie. Selank opracowany został w Rosyjskiej Akademii Nauk Medycznych, w wyniku połączenia tuftsyny z ciągiem 3 dodatkowych aminokwasów. Poza leczeniem zaburzeń lękowych wpływa też na regenerację układu nerwowego i poprawę kognicji. Jest zatwierdzony do leczenia zaburzeń lękowych w Rosji, natomiast amerykańskie FDA go nie aprobuje.

Pozostałe nazewnictwo: Cеланк (po rosyjsku), TP-7.

oryginalny selank w buteleczce z roztworem donosowym
Selank 1,5% roztwór donosowy

Jak działa Selank? – mechanizmy działania

Mechanizm działania tego heptapeptydu jest dość złożony, obejmuje kilka obszarów.

Immunomodulacja

Ze względu na podobieństwo do wymienionej już tuftsyny, Selank jest immunomodulatorem – ma możliwość wpływania na stężenia cytokin zapalnych. Co ciekawe, jego działanie jest zależne od kontekstu. W badaniach in vitro na krwi pobranej od osób z depresją zauważono, że Selank całkowicie hamował ekspresję genu kodującego IL-6, ale nie działo się tak we krwi osób zdrowych. Po 14 dniach kuracji z tym peptydem, u osób ze zdiagnozowaną naurastenią lub lękami uogólnionymi zauważono zmianę w proporcji cytokin ramion układu odpornościowego Th1 i Th2. Widać więc, że efekty pojawiają się u osób, które tego potrzebują. Czyżby Selank zasługiwał na miano adaptogenu? 😉

Neurotrofiny

W badaniach na szczurkach, którym aplikowano donosowo peptyd Selank, notowano wzrost ekspresji mRNA czynnika BDNF w hipokampie. Zjawisko to notowano po 3 godzinach, ale nie po 1h i 24h. Jeśli chodzi o stężenia samego białka BDNF, to przy umiarkowanej dawce po 3h się ono nie zmieniało, a po 24h notowano jego wzrost o 30%. Duża dawka Selanku po 3h zmniejszała stężenie BDNF o 40%, a po 24h zwiększała o 30% w stosunku do wartości bazowych. Takie rezultaty eksperymentu sugerują, że stymulacja ekspresji BDNF zachodzi konkretnie wewnątrz komórek hipokampu, a jego wzrost nie wynika z transportu z dalszych rejonów mózgu.

Wpływ na wzrost neurotrofin świadczy o potencjale prokognitywnym i regeneracyjnym dla mózgu. BDNF promuje tworzenie nowych połączeń synaptycznych i pamięci długotrwałej. Uczestniczy też w regulacji nastroju – im go mniej, tym większe ryzyko depresji. Zdolność do podnoszenia stężenia BDNF jest jednym z mechanizmów, którym Selank zawdzięcza właściwości przeciwdepresyjne. Poza poprawą stabilności emocjonalnej, która sprzyja kognicji, to właśnie wpływ na wzrost neurotrofin jest przyczyną nootropowego działania Selanku.

Warto wspomnieć, że żaden inny lek stricte przeciwlękowy nie stymuluje ekspresji BDNF. Większość farmakologicznych anksjolityków ma ujemny wpływ na pamięć, a Selank na tym polu się mocno wyróżnia, co jest jego wielką zaletą.

Neurotransmitery

A teraz to, co tygryski lubią najbardziej, czyli serotonina, dopamina i noradrenalina (monoaminy). Selank bez wątpienia ma wpływ na metabolizm i stężenie serotoniny, jednak ponownie, jest on zależny od kontekstu, a konkretniej od rejonu mózgu i tego, czy te zmiany są w ogóle potrzebne. Nie ma znacznego wpływu na dopaminę, natomiast pewne dane wskazują, że łagodnie może podnosić noradrenalinę. Z monoamin, to serotonina jest najbardziej modulowana przez Selank i można spodziewać się wzmocnienia jej działania.

Jednak nie tylko w monoaminach Selank grzebie. Kolejną grupą przekaźników, które czynią nas szczęśliwszymi, są enkefaliny. Te wzrastają z racji faktu, że Selank (podobnie jak i Semax) hamuje enzym, który je rozkłada. Enkefaliny są naszymi własnymi, endogennymi peptydami opioidowymi. Działają przeciwbólowo, ale mają też wpływ na złagodzenie reakcji stresowej. Pewne doniesienia sugerują też, że Selank wpływa też na zwiększenie powinowactwa GABA do jego własnych receptorów, dzięki czemu wzmacnia transmisję gabaergiczną.

Ekspresja genów

Ten aspekt bywa pomijany, a taki być nie powinien. W jednym zbadań sprawdzano wpływ Selanku na 84 wybrane geny* w korze czołowej szczurów, zaangażowane w proces neurotransmisji, w tym te kodujące różne podjednostki receptora GABA, receptory serotoniny i dopaminy, transportery, kanały jonowe itp. Zauważono, że ekspozycja na Selank zmieniała ekspresję aż 49 genów z analizowanej puli. Co ciekawe, wpływ na te geny był inny po 1h i po 3h od podania szczurom peptydu. Selank najpierw powodował supresję większości z tych genów, natomiast po 3h już niemalże wszystkie geny miały zwiększoną ekspresję, jakby następowało „odbicie” po chwilowym zahamowaniu. Wśród tych genów wiele uczestniczyło w neurotransmisji GABA, dzięki czemu Selank wyraźnie działa na redukcję lęków.

mRNA tych genów ulegało zmianie: Abat, Adcy7, Adora1, Bcl2l1, Cacna1a, Cacna1b, Cx3cl1, Drd1a, Drd2, Drd3, Drd5, Gabrb3, Gabre, Gabrq, HcRt, Hcrtr2, Htr3a, Myc, Npffr1, Nsf, P2rx7, Prlhr, Ptgs2, Slc32a1, Slc38a1, Slc6a1, Slc6a11, Slc6a13, Slc8a3.

Praktyczne efekty przyjmowania Selanku

W skrócie:

  • zmniejszenie lęków i niepokoju
  • brak działania sedatywnego i ogłupienia
  • poprawa nastroju, łagodne działanie przeciwdepresyjne
  • regeneracja układu nerwowego
  • lekka poprawa pamięci i ogólnej kognicji, działanie nootropowe
  • nie powoduje uzależnienia

W praktyce często Selank bywa używany, by wspomóc wychodzenie z różnego rodzaju nałogów (w tym alkoholu) lub uzależnień od leków przeciwlękowych. Niektórzy stosują również w ramach kuracji anti-aging, z uwagi na neuroprotekcję i wspomaganie działań przeciwutleniających. Nierzadkie jest też stosowanie Selanku typowo nootropowo, aczkolwiek w tym celu lepszym wyborem powinien być Semax, a Selank warto pozostawić do walki ze złym samopoczuciem.

Działanie przeciwlękowe jest potwierdzone w badaniach klinicznych na ludziach z zaburzeniami lękowymi i neurastenią, a efekty były tym mocniejsze, im silniejsze były lęki przed wdrożeniem kuracji. Pozostałe działania (nootropowe, przeciwdepresyjne, wspomagające leczenie uzależnień itp.) nie mają potwierdzonych wyników w badaniach na ludziach, a jedynie w badaniach na gryzoniach lub wynikają z empirycznych doświadczeń jego użytkowników.

struktura chemiczna selanku

Selank vs Semax — różnice

Najważniejszą różnicą jest zastosowanie poszczególnych peptydów:

  • Selank działa głównie przeciwlękowo i przeciwdepresyjnie;
  • Semax głównie wpływa na wzmocnienie kognicji, poprawę pamięci i regenerację mózgu.

Oczywiście oba peptydy mają pewne części wspólne, jednak charakteryzują się one różnym nasileniem i z tego względu inaczej się sprawdzają w różnych przypadkach.

Rodzaje preparatów

Przemierzając internet można natrafić na różne warianty preparatów z Selankiem. Podziału można dokonać ze względu na 2 główne kryteria.

Forma podania

  • roztwór w formie kropli do nosa – ta forma wykorzystywana jest do produkcji oryginalnych preparatów z Selankiem.
  • spray donosowy – forma, która wydaje się wygodniejsza i praktyczniejsza niż kropelki. Łatwiej jest nacisnąć atomizerem nawet bez odchylania głowy, niż wpuszczać do nosa krople roztworu. Dodatkowo równomierne rozpylanie na większą powierzchnię śluzówki też potencjalnie może poskutkować większą ilością wchłoniętą.
  • fiolka do rozrobienia i iniekcji podskórnych – podawanie iniekcyjne jest najbardziej ryzykowne, gdyż wszystkie takie preparaty są nieoryginalne i nie mamy pewności, czy mają zachowaną pełną sterylność oraz czy są wolne od zanieczyszczeń. Gdy podajemy jakiś preparat z pominięciem wszelkich naturalnych barier, ma to niebagatelne znaczenie. Iniekcje zasadniczo nie są wskazane, nie ma nawet dowodów na skuteczniejsze działanie niż przy podaniu donosowym, a ryzyko wzrasta. Selank podawany do nosa przyswaja się błyskawicznie i jest wchłaniany niemalże w całości. Co więcej, po iniekcji podskórnej peptyd pokonuje dłuższą drogę, zanim dotrze do mózgu, a w obliczu bardzo krótkiego okresu półtrwania może okazać się, że zastrzyki będą wręcz mniej efektywne niż podanie donosowe. Można jednak zakupić taką formę, przygotować roztwór z wodą bakteriostatyczną i wtedy umieścić go w buteleczce z atomizerem.

Forma chemiczna

  • tradycyjny Selank – tylko ta forma ma status leku w krajach wschodnich i tylko ona była kiedykolwiek stosowana w lecznictwie oraz tylko ona miała przeprowadzane badania na ludziach. Jest najpewniejszą formą Selanku, choć według relacji użytkowników, działa słabiej od swoich potomków wymienionych poniżej.
  • N-Acetyl Selank – forma uważana za stabilniejszą, dłużej i silniej działającą niż pierwowzór. Powstała z dołączenia grupy acetylowej do N-końca łańcucha peptydowego. Niestety nie ma przeprowadzonych badań na ludziach ani na żywych zwierzętach, choć z nieoficjalnych źródeł wiadomo, że na własne ryzyko wiele osób już skorzystało.
  • N-Acetyl Selank Amidate – najrzadziej spotykana i najdroższa forma. Podobnie jak w przypadku NA-Selanku, brak badań na żywych organizmach. Według założeń ma łatwiej przekraczać barierę krew-mózg i wykazywać odpowiedni potencjał przy mniejszych dawkach.

Przeciwwskazania, interakcje i skutki uboczne

Osoby o mocno wyczulonych zmysłach węchu i smaku mogą odczuwać pewien dyskomfort przy przyjmowaniu preparatu. Indywidualne predyspozycje mogą wpływać na reakcję alergiczną. Selank jest z reguły dobrze tolerowany i uważany za bardzo bezpieczny, nie ma specyficznych skutków ubocznych. Nie notowano do tej pory przypadków przedawkowania Selanku.

Nie ma poważnych interakcji z innymi lekami psychoaktywnymi, aczkolwiek ze względu na własne właściwości terapeutyczne, może z czasem zwiększać efektywność innych leków, co wymuszać będzie modyfikację dawkowania, dlatego łącząc Selank z innymi lekami należy koniecznie konsultować się z lekarzem prowadzącym. Stosowanie podczas ciąży i karmienia piersią nie jest wskazane.

Stosowanie i dawkowanie Selanku

Zalecane jest przyjmowanie Selanku więcej niż raz na dobę (optymalnie 3 razy dziennie), ze względu na krótki czas działania. Warto też pamiętać, że Selank lepsze efekty daje stosowany cyklicznie, a nie tylko doraźnie. Optymalne efekty pojawiają się po 14 dniach.

Zalecane dawkowanie dla oryginalnego Selanku o stężeniu 0.15% to po 2-4 krople do każdego nozdrza, powtarzane 3 razy dziennie w równych odstępach czasowych. W konsultacji ze specjalistą można dawkowanie modyfikować, w zależności od potrzeb i wskazań. Gdyby była potrzeba zwiększania dawki, warto przyjąć najpierw tę standardową, odczekać ~15 minut i wtedy przyjąć resztę.

Przyswajalność przy podaniu przez śluzówkę nosa to 92.8%. Już po 30 sekundach od przyjęcia pojawia się w krwiobiegu. Okres półtrwania wynosi kilka minut, natomiast po 10 minutach jest już praktycznie niewykrywalny we krwi. Na szczęście efekty, jakie zdąży wywołać w tym czasie, trwają jeszcze przez najbliższe godziny.

Gdzie kupić Selank? – sklep

W formie leku jest nadal dostępny w aptekach rosyjskich i ukraińskich. Wiadomo jednak, że nie każdy bywa w tych rejonach, więc często poszukiwany jest w źródłach wysyłkowych. Najlepiej jest wtedy kupować bezpośrednio od rosyjskich dostawców.

PS. Sprawdź też ARTYKUŁ O SEMAXIE

Źródła:

  • Uchakina, O. N. et al. „Immunomodulatory effects of selank in patients with anxiety-asthenic disorders” 2008, Zhurnal Nevrologii i Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova. 108 (5): 71–75.
  • Inozemtseva, L. S. et al. „Intranasal administration of the peptide Selank regulates BDNF expression in the rat hippocampus in vivo.” Doklady Biological Sciences (2008), 421(1), 241–243.
  • Narkevich VB et al. „[Effects of heptapeptide selank on the content of monoamines and their metabolites in the brain of BALB/C and C57Bl/6 mice: a comparative study].” Eksp Klin Farmakol. 2008 Sep-Oct;71(5):8-12.
  • Semenova TP et al. „[Comparison of the effects of selank and tuftsin on the metabolism of serotonin in the brain of rats pretreated with PCPA].” Eksp Klin Farmakol. 2009 Jul-Aug;72(4):6-8.
  • N V Kost et al. „[Semax and Selank Inhibit the Enkephalin-Degrading Enzymes From Human Serum]” Bioorg Khim, 27 (3), 180-3 May-Jun 2001
  • Anastasiya Volkova et al. „Selank Administration Affects the Expression of Some Genes Involved in GABAergic Neurotransmission” Front Pharmacol. 2016; 7: 31.
  • Zozulia AA et al. „[Efficacy and possible mechanisms of action of a new peptide anxiolytic selank in the therapy of generalized anxiety disorders and neurasthenia].” Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2008;108(4):38-48.