Rasagilina – lepsza alternatywa dla selegiliny? 

Selegilina jest świetnym lekiem, jednak niekiedy kłopotliwe są jej metabolity, na przykład, gdy ktoś jest poddawany narkotestom w pracy. Naukowcy, wychodząc naprzeciw oczekiwaniom pacjentów, opracowali nowszy lek na Parkinsona, którego mechanizm działania jest niemalże tożsamy, za to jest wolny od kontrowersyjnych przekształceń w organizmie. Poznajcie zatem Rasagilinę.

Czym jest rasagilina?

Rasagilina to lek na receptę stosowany w leczeniu idiopatycznej postaci Parkinsonizmu. Podobnie jak selegilina, jest to nieodwracalny i selektywny inhibitor monoaminooksydazy typu B (MAO-B) drugiej generacji. W leczeniu choroby Parkinsona stosowana jest w monoterapii lub jako leczenie uzupełniające, w parze w lewodopą (L-DOPA), nasilając jej działanie.

Opracowana została w Institute of Technology w Hajfie w Izraelu przez M. Youdima i J. Finberga, a następnie wprowadzona na rynek pod nazwą handlową Azilect. Na ten moment ochrona patentowa nie jest już aktywna i w aptekach dostępne są preparaty generyczne.

Jakie są różnice pomiędzy selegiliną i rasagiliną?

Po pierwsze i najważniejsze, to wspomniany już profil metabolitów. Rasagilina metabolizuje do 1(R)-aminoindanu, który nie ma działania podobnego do amfetamin. R-aminoindan jest aktywnym metabolitem, jednak nie hamuje MAO w wyraźnym stopniu.

Kolejną różnicą jest dawkowanie. Rasagilina jest substancją o 5-krotnie większej aktywności, która wynika między innymi z lepszej biodostępności po podaniu doustnym, dlatego też sugerowane dawki są odpowiednio mniejsze. Standardowa dawka rasagiliny wynosi 1 mg, w porównaniu do 5 mg w przypadku selegiliny. Stosuje się ją raz dziennie, tutaj oba leki wykazują podobieństwo.

Według naukowców rasagilina ma lepszy profil działania niż selegilina, biorąc pod uwagę występujące skutki uboczne (to jakie są i jak często) i efektywność leczenia. Patrząc jednak na oficjalne wskazania do stosowania, to tych jest więcej dla selegiliny – poza Parkinsonem są to też niektóre przypadki Alzheimera.

Farmakokinetyka i stosowanie rasagiliny

Rasagilina jest bardzo szybko wchłaniana, ponieważ już po 30 minutach osiąga maksymalne stężenie w osoczu. Okres półtrwania to 0,6-2 godzin. Biodostępność szacowana jest na poziomie 36%. Rasagilinę stosuje się bez względu na obecność posiłku, ponieważ nie wpływa to na stopień przyswajalności w przeciwieństwie do selegiliny, którą lepiej przyjmować po posiłku. Wyjątkiem mogą być posiłki o dużej zawartości tłuszczu, które ograniczają nieco wskaźniki przyswajalności.

Enzym MAO-B utrzymuje się na maksymalnym poziomie do 24h po podaniu dawki, a następnie efekt spadku może się utrzymywać nawet do 7 dni. Wyjściowy poziom MAO-B wraca po 2 tygodniach.

Rasagilina jest w całości metabolizowana w wątrobie z użyciem izoenzymów cytochromu P450, przy czym enzym CYP1A2 jest głównym uczestniczącym w tym procesie. W postaci niezmienionej wydalane jest nie więcej niż 1% leku, reszta jest usuwana z moczem i kałem.

Podsumowując charakterystykę rasagiliny:

• hamuje monoaminooksydazę i podnosi poziom dopaminy
• działa neuroprotekcyjne, chroni neurony przed uszkodzeniami
• skutecznie poprawia stan pacjentów z chorobą Parkinsona
• ma długie i stabilne działanie
• można ją przyjmować przed lub po posiłku
• wykazuje wiele interakcji z innymi lekami
• działa 5 razy silniej niż selegilina
• nie ma szkodliwych metabolitów i ma lepszy profil bezpieczeństwa niż selegilina (mniej skutków ubocznych)

Odpowiadając na tytułowe pytanie – tak, wiele wskazuje na to, że rasagilina jest lepszą alternatywą dla selegiliny.

Źródła:

• Peter Riederer, Gerd Laux „MAO-inhibitors in Parkinson’s Disease” Exp Neurobiol. 2011 Mar; 20(1): 1–17.
• Jarosław Sławek „Rasagilina w leczeniu choroby Parkinsona”
• CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO Rasagiline Actavis, 1 mg, tabletki