Pikamilon to kolejna substancja, która ma pobudzać układ GABA i czyścić umysł użytkownika z niepotrzebnych lęków i trosk. Ze względu na profil działania, często porównywany jest do fenibuta, którego budowa również oparta jest na cząsteczce GABA. Fenibut na blogu już omawialiśmy, zatem teraz przyjrzyjmy się jego krewniakowi.
Czym jest i jak działa pikamilon?
Otóż pikamilon (ang. picamilon, N-nicotinoyl-GABA) to nic innego, jak cząsteczka GABA sprzężona z cząsteczką witaminy B3 (niacyny). Brzmi bardzo niewinnie, jednak działanie różni się od obu tych substancji osobno — stosując GABA i niacynę nie osiągniemy takich efektów, jak stosując pikamilon. Jak wiele innych ciekawych środków neurologicznych, on również został opracowany w sowieckiej Rosji, a konkretnie w All-Union Vitamin Research Institute.
Połączenie z niacyną sprawia, że pikamilon dużo sprawniej niż sama GABA przenika barierę krew-mózg. Wielu z Was wie, że zwykłe suplementy GABA wręcz słyną z opowieści, że nie są w stanie podnieść GABA w mózgu (czy na pewno?), co jest ich największym ograniczeniem. A gdy już pikamilon przekroczy BBB, ulega hydrolizie na GABA i niacynę. Oba składniki są aktywne i wykazują pewne działania, które składają się na ogólny profil działania pikamilonu.
Działanie jest nieco inne niż w przypadku fenibutu. Fenibut jest specyficzną substancją, która ma specyficzne działanie – w dużo większym stopniu aktywuje receptory GABA(B), niż GABA(A), które są pobudzane tylko w odpowiednio wysokich dawkach. Pikamilon z kolei po prostu podnosi poziom GABA, a więc działa podobnie do naszego naturalnego neurotransmitera, reagując z oboma podtypami receptorów GABA.
Niacyna jest wazodylatatorem, rozszerza naczynia krwionośne. Ze względu na sprawną dostawę do mózgu, może usprawniać przepływ krwi mózgowej. W większości przypadków jest to dla nas bardzo korzystny efekt, ponieważ lepsze krążenie oznacza sprawniejszy transport glukozy i tlenu do neuronów. To z kolei daje wydajniejszą produkcję energii, a zasobność w energię to wysoka sprawność działania. Warto wspomnieć, że to działanie jest dość wyraźne i stanowi jeden z kluczowych punktów w menu właściwości pikamilonu.
W pewnych badaniach zauważono, że pikamilon poprawia kondycję wzroku, co jest bardzo ciekawą obserwacją. Wykazuje też pewne działanie przeciwzapalne i antyoksydacyjne.
Powszechnie pikamilon uznawany jest za środek nootropowy, choć nie mam pewności czy w 100% zasługuje na ten tytuł. Zauważano jednak pewien pozytywny wpływ na pamięć u szczurów, jednak bez wątpienia sytuacja może się odwracać, gdy pikamilon będzie nadużywany – stosowany za często i/lub w zbyt dużych dawkach.
W skrócie, po pikamilonie można spodziewać się następujących efektów:
- zmniejszenie lęków i napięcia psychicznego, relaksacja
- wzrost pewności siebie i otwartości
- poprawa krążenia krwi mózgowej i lepsza dostawa składników odżywczych do neuronów
Skutki uboczne, interakcje i dawkowanie pikamilonu
Pikamilon jest szybko przyswajalny, szczytowe stężenie powinien osiągać w mniej niż pół godziny od przyjęcia. Przyjmowanie na pusty żołądek może dawać lepsze działanie. Standardowe dawkowanie zazwyczaj mieści się w zakresie 100-200 mg w porcji, jednak jak zawsze, najbardziej potrzebującym zdarza się eksperymentować i z większymi.
Wśród potencjalnych skutków ubocznych mogą występować: nadmierna senność, bóle głowy, efekt flush od niacyny. Nie jest wskazane łączenie z alkoholem ani innymi środkami działającymi na GABA – fenibut, benzodiazepiny, niektóre leki nasenne.
W ogólnym ujęciu pikamilon wydaje się bezpieczniejszą i bardziej przyjazną dla zdrowia alternatywą dla fenibutu. Może być przy tym nieco mniej skuteczny w redukcji lęków, jednak to również może być kwestia indywidualnej wrażliwości.
Źródła:
- Dorofeev BF, Kholodov LE „[Pikamilon pharmacokinetics in animals].” Farmakol Toksikol. 1991 Mar-Apr;54(2):66-9.
- Cui W et al. „Determination of picamilon concentration in human plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry.” J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2010 May 1;878(15-16):1181-4.
- Egorov EA et al. „[Efficacy of vision correcting system „focus” for prevention and treatment of dry form of age macular degeneration].” Vestn Oftalmol. 2012 Jan-Feb;128(1):44-6.
- Basinskiĭ SN et al. „[Pathogenetic treatment of central chorioretinal dystrophies with pikamilon].” Vestn Oftalmol. 2001 Mar-Apr;117(2):42-4.
- Mirzoyan, R. S. et al. „Effect of picamilon on the cerebral cortical blood supply and microcirculation in the pial arteriolar system.” (1989) Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 107(5), 668–670.
