Opalenizna bez słońca ani solarium brzmi jak magia. Jest to jednak możliwe. Peptyd Melanotan-2 poprzez biochemiczne interakcje nasila pigmentację skóry. Efekt to ciemniejsza skóra bez wychodzenia z domu. Koszt takiego zabiegu to stosowanie zastrzyków, których nie wszyscy lubią, oraz wprowadzanie do swojego organizmu peptydu z nieoficjalnego obrotu.

Czym jest Melanotan-2?

Melanotan II jest peptydem zbliżonym budową do hormonu stymulującego α-melanocyty (α-MSH). Odkryty został w latach osiemdziesiątych podczas badań na analogach MSH na Uniwersytecie Arizony. Jego działanie opiera się na nieselektywnym agonizmie receptorów melanokortyny – MC1, MC3, MC4, MC5. Jego najbardziej wyraźnym działaniem obserwowanym w badaniach jest nasilenie melanogenezy, a co za tym idzie zwiększanie opalenizny bez ekspozycji skóry na działanie promieni UV. Właśnie ta właściwość dała mu szansę zaistnieć na rynku – melanotan sprzedawany jest jako środek na szybką opaleniznę.

Zastrzyki podskórne z peptydu Melanotan
Ze względu na wrażliwą, peptydową budowę, peptyd Melanotan-2 podaje się w zastrzykach podskórnych.

Jak działa Melanotan?

Peptyd Melanotan wiąże się w organizmie z receptorami melanokortyny. Tych jest kilka podtypów, które znacznie różnią się od siebie miejscem występowania i reakcją wywoływaną po ich aktywacji.

Wywoływanie „opalenizny”

Nasilanie kolorytu skóry jest zasługą stymulacji receptorów MC1[1]. Do tych receptorów analogi α-MSH wykazują najsilniejsze powinowactwo. Ich agonizm powoduje wzrost wewnątrzkomórkowego cAMP co nasila wzrost czynnika MITF, a to z kolei inicjuje wzmożoną produkcję pigmentu przez melanocyty[1] w skórze, zmieniając jej koloryt.

Wpływ na immunologię

Receptory MC1 zlokalizowane są także w wielu komórkach uczestniczących w regulacji działania układu immunologicznego – neutrofilach, makrofagach, monocytach, komórkach śródbłonka, keratynocytach, fibroblastach oraz komórkach mikrogleju[1][9]. Peptydy MSH mogą powodować osłabienie odpowiedzi immunologicznych, prowadząc do działania przeciwzapalnego. Działanie to objawia się mniejszą produkcją cytokin prozapalnych, a wzrostem IL-10. Zmniejsza się także produkcja tlenku azotu w makrofagach i obniża ekspresja białek adhezyjnych leukocytów w śródbłonku naczyniowym[1].

Wpływ na mózg

Receptory MC2 występują w tkance nadnerczy i są czułe na ACTH, nie reagują jednak z peptydami MSH. Za to receptory MC3 już odgrywają sporą rolę w działaniu Melanotanu II. Zlokalizowane są w mózgu, łożysku, jelitach i sercu[9]. To im przypisywane jest wywoływanie wzrostu popędu seksualnego poprzez wpływ bezpośrednio na centralny układ nerwowy, bez względu na płeć[1][6]. Melanotan II podawano mężczyznom z psychogennymi zaburzeniami erekcji o nieznanej przyczynie. Znaczną poprawę zauważono u aż 80% badanych[5]. Również w anegdotycznych raportach użytkowników w sieci można znaleźć sporo doniesień o większym popędzie seksualnym i lepszej jakości stosunku.

Przeczytaj też:

PT-141 - pochodna Melanotanu na libido

Jak skutecznie podnieść libido?

Podtypy receptorów MC3 i MC4 licznie występują w mózgu, przez co Melanotan wywołuje szereg skutków wpływających na fizjologię układu nerwowego. Wykazano, że obwodowa administracja MT-II wpływa nawet na aktywność neuronów oksytocyny[7]. Peptydy MSH działają również neurotroficznie, a efekt ten wywoływany jest zarówno przez receptory MC4, jak i ścieżki niezależne od receptorów melanokortyny. MC4R obecne są w rdzeniu kręgowym, a ich agonisty przyczyniają się do przyspieszenia regeneracji nerwów obwodowych[1][4]. Układ melanokortynowy jest zaangażowany również w mechanizm budowania uzależnień i tolerancji od leków, a melanokortyny mogą być potencjalnie pomocne w ograniczaniu tych niepożądanych efektów. Wykazano, że kilkudniowe przyjmowanie morfiny wpływa na down-regulację MC4R w regionach mózgu odpowiedzialnych za behawioralne działanie opiatów[10]. Istnieje pewne powiązanie pomiędzy układem melanokortynowym i opioidowym – melanokortyny i β-endorfiny produkowane są w tych samych neuronach pod wpływem działania prekursorowego polipeptydu POMC[11]. I endogenne opioidy, i melankortyny mają udział w działaniu alkoholu, a w przypadku melanokortyn zaangażowano są w to receptory MC3 i MC4. Podawanie Melanotanu II ograniczało ilość przyjmowanego przez myszy alkoholu. Sprawdzono także działanie tego peptydu w parze z naltreksonem – antagonistą receptorów opioidowych, który jest w medycynie wykorzystywany w leczeniu alkoholizmu. Już niewielkie dawki MT-II zwiększały skuteczność naltreksonu ponad 7-krotnie[11].

Wpływ na masę ciała, metabolizm i łaknienie

Receptory MC3 i MC4 zaangażowane są w kontrolę masy ciała i parametrów metabolicznych. W badaniach na myszach z genetycznym brakiem tych receptorów notowano wyraźny wzrost masy tłuszczowej, spadek beztłuszczowej masy ciała oraz rozwój hiperleptynemii i hiperinsulinemii[2]. Podtyp MC4 zlokalizowany jest głównie w mózgu, aczkolwiek pewne dane wskazują na ich obecność również w adipocytach[9]. Odgrywa on znaczącą rolę w kontroli łaknienia. Środki będące agonistami receptorów MC4 wydają się atrakcyjnymi kandydatami na leki na otyłość.

W badaniu na myszach stwierdzono, że iniekcje z Melanotanu II wpływają na wzrost tempa metabolizmu i zmniejszenie ilości spożywanych pokarmów, czego nie obserwowano u myszy z genetycznym brakiem MC4R[3]. Odnosząc się do eksperymentów na gryzoniach, supresja apetytu wywołana przez podawanie MT-II jest przejściowa, a ilość przyjmowanego pokarmu wraca do normy po koło 5 dniach, jednak spadek masy ciała jest długoterminowy[8]. Badacze sugerują, że hamowanie apetytu jest czynnikiem inicjującym, natomiast pozostałe mechanizmy działania Melanotanu II nie wymagają obniżania podaży kalorii, by pozytywnie wpłynąć na masę ciała.

Przeczytaj też:

Co jeszcze?

Podtyp receptorów MC5 również jest aktywowany przez analogi α-MSH, aczkolwiek w najmniejszym stopniu[1]. Te receptory zaangażowane są głównie w pracę gruczołów egzokrynnych, między innymi zwiększając produkcję sebum oraz nawilżenie gałek ocznych[1].

Różnicą w stosunku do Melanotan I jest wpływ na libido – wersja I jest neutralna, natomiast dodatkowym skutkiem Melanotan II jest wzrost popędu seksualnego.

Doniesienia użytkowników przestrzegają przed zbyt odważnym dawkowaniem Melanotanu. Często opisywany skutek uboczny przy zbyt dużych dawkach to opalenizna plackowata/nieregularna, czyli pojawianie się ciemniejszych plam na skórze.

Gdzie kupić Melanotan-II?

Melanotan II w szarej strefie rynku sprzedawany jest wyłącznie w celach badawczych, czyli jako tzw. research chemicals. Oficjalnie nie jest przeznaczony do spożycia, nie jest suplementem diety, ani lekiem. W sieci pojawia się najczęściej w sklepach z peptydami.

fiolka z peptydem na opalanie melanotan 2

Źródła:

  • [1] Jarl ES Wikberg „Melanocortin receptors: new opportunities in drug discovery” 61-76 Published online: 25 Feb 2005 https://doi.org/10.1517/13543776.11.1.61
  • [2] Chen AS et al. „Inactivation of the mouse melanocortin-3 receptor results in increased fat mass and reduced lean body mass.” Nat Genet. 2000 Sep;26(1):97-102.
  • [3] Chen AS et. Al „Role of the melanocortin-4 receptor in metabolic rate and food intake in mice.” Transgenic Res. 2000 Apr;9(2):145-54.
  • [4] van der Kraan M et al. „Expression of melanocortin receptors and pro-opiomelanocortin in the rat spinal cord in relation to neurotrophic effects of melanocortins.” Brain Res Mol Brain Res. 1999 Jan 8;63(2):276-86.
  • [5] Wessels et al. „Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study.” J Urol. 1998 Aug;160(2):389-93.
  • [6] Hadley ME „Discovery that a melanocortin regulates sexual functions in male and female humans.” Peptides. 2005 Oct;26(10):1687-9.
  • [7] Paiva L et al. „Effect of Melanotan-II on Brain Fos Immunoreactivity and Oxytocin Neuronal Activity and Secretion in Rats.” J Neuroendocrinol. 2017 Feb;29(2). doi: 10.1111/jne.12454.
  • [8] I. Côté et al. „Activation of the central melanocortin system chronically reduces body mass without the necessity of long-term caloric restriction” Can J Physiol Pharmacol. 2017 Feb; 95(2): 206–214.
  • [9] Wikberg JE et al. „New aspects on the melanocortins and their receptors.” Pharmacol Res. 2000 Nov;42(5):393-420.
  • [10] Alvaro JD et al. „Morphine down-regulates melanocortin-4 receptor expression in brain regions that mediate opiate addiction.” Mol Pharmacol. 1996 Sep;50(3):583-91.
  • [11] Montserrat Navarroe et al. „Evidence that Melanocortin Receptor Agonist Melanotan-II Synergistically Augments the Ability of Naltrexone to Blunt Binge-Like Ethanol Intake in Male C57BL/6J Mice” Alcohol Clin Exp Res. 2015 Aug; 39(8): 1425–1433.