Melanotan-2 – zastrzyki zastępujące solarium 

Opalenizna bez słońca ani solarium brzmi jak magia. Jest to jednak możliwe. Peptyd Melanotan-2 poprzez biochemiczne interakcje nasila pigmentację skóry. Efekt to ciemniejsza skóra bez wychodzenia z domu. Koszt takiego zabiegu to stosowanie zastrzyków, których nie wszyscy lubią, oraz wprowadzanie do swojego organizmu peptydu z nieoficjalnego obrotu.

Czym jest Melanotan-2?

Melanotan II (MT-2) jest peptydem zbliżonym budową do hormonu stymulującego α-melanocyty (α-MSH). Odkryty został w latach osiemdziesiątych podczas badań na analogach MSH na Uniwersytecie Arizony. Jego działanie opiera się na nieselektywnym agonizmie receptorów melanokortyny – MC1, MC3, MC4, MC5. Jego najbardziej wyraźnym działaniem obserwowanym w badaniach jest nasilenie melanogenezy, a co za tym idzie zwiększanie opalenizny bez ekspozycji skóry na działanie promieni UV. Właśnie ta właściwość dała mu szansę zaistnieć na rynku – melanotan sprzedawany jest jako środek na szybką opaleniznę.

Jak działa Melanotan?

Peptyd Melanotan wiąże się w organizmie z receptorami melanokortyny. Tych jest kilka podtypów, które znacznie różnią się od siebie miejscem występowania i reakcją wywoływaną po ich aktywacji.

Wywoływanie „opalenizny”

Nasilanie kolorytu skóry jest zasługą stymulacji receptorów MC1^[1]. Do tych receptorów analogi α-MSH wykazują najsilniejsze powinowactwo. Ich agonizm powoduje wzrost wewnątrzkomórkowego cAMP co nasila wzrost czynnika MITF, a to z kolei inicjuje wzmożoną produkcję pigmentu przez melanocyty^[1] w skórze, zmieniając jej koloryt.

Wpływ na immunologię

Receptory MC1 zlokalizowane są także w wielu komórkach uczestniczących w regulacji działania układu immunologicznego – neutrofilach, makrofagach, monocytach, komórkach śródbłonka, keratynocytach, fibroblastach oraz komórkach mikrogleju^[1][9]. Peptydy MSH mogą powodować osłabienie odpowiedzi immunologicznych, prowadząc do działania przeciwzapalnego. Działanie to objawia się mniejszą produkcją cytokin prozapalnych, a wzrostem IL-10. Zmniejsza się także produkcja tlenku azotu w makrofagach i obniża ekspresja białek adhezyjnych leukocytów w śródbłonku naczyniowym^[1].

Wpływ na mózg

Receptory MC2 występują w tkance nadnerczy i są czułe na ACTH, nie reagują jednak z peptydami MSH. Za to receptory MC3 już odgrywają sporą rolę w działaniu Melanotanu II. Zlokalizowane są w mózgu, łożysku, jelitach i sercu^[9]. To im przypisywane jest wywoływanie wzrostu popędu seksualnego poprzez wpływ bezpośrednio na centralny układ nerwowy, bez względu na płeć^[1][6]. MT-2 podawano mężczyznom z psychogennymi zaburzeniami erekcji o nieznanej przyczynie. Znaczną poprawę zauważono u aż 80% badanych^[5]. Również w anegdotycznych raportach użytkowników w sieci można znaleźć sporo doniesień o większym popędzie seksualnym i lepszej jakości stosunku.

Podtypy receptorów MC3 i MC4 licznie występują w mózgu, przez co Melanotan wywołuje szereg skutków wpływających na fizjologię układu nerwowego. Wykazano, że obwodowa administracja MT-II wpływa nawet na aktywność neuronów oksytocyny^[7]. Peptydy MSH działają również neurotroficznie, a efekt ten wywoływany jest zarówno przez receptory MC4, jak i ścieżki niezależne od receptorów melanokortyny. MC4R obecne są w rdzeniu kręgowym, a ich agonisty przyczyniają się do przyspieszenia regeneracji nerwów obwodowych^[1][4]. Układ melanokortynowy jest zaangażowany również w mechanizm budowania uzależnień i tolerancji od leków, a melanokortyny mogą być potencjalnie pomocne w ograniczaniu tych niepożądanych efektów. Wykazano, że kilkudniowe przyjmowanie morfiny wpływa na down-regulację MC4R w regionach mózgu odpowiedzialnych za behawioralne działanie opiatów^[10]. Istnieje pewne powiązanie pomiędzy układem melanokortynowym i opioidowym – melanokortyny i β-endorfiny produkowane są w tych samych neuronach pod wpływem działania prekursorowego polipeptydu POMC^[11]. I endogenne opioidy, i melankortyny mają udział w działaniu alkoholu, a w przypadku melanokortyn zaangażowano są w to receptory MC3 i MC4. Podawanie Melanotanu II ograniczało ilość przyjmowanego przez myszy alkoholu. Sprawdzono także działanie tego peptydu w parze z naltreksonem – antagonistą receptorów opioidowych, który jest w medycynie wykorzystywany w leczeniu alkoholizmu. Już niewielkie dawki MT-II zwiększały skuteczność naltreksonu ponad 7-krotnie^[11].

Wpływ na masę ciała, metabolizm i łaknienie

Receptory MC3 i MC4 zaangażowane są w kontrolę masy ciała i parametrów metabolicznych. W badaniach na myszach z genetycznym brakiem tych receptorów notowano wyraźny wzrost masy tłuszczowej, spadek beztłuszczowej masy ciała oraz rozwój hiperleptynemii i hiperinsulinemii^[2]. Podtyp MC4 zlokalizowany jest głównie w mózgu, aczkolwiek pewne dane wskazują na ich obecność również w adipocytach^[9]. Odgrywa on znaczącą rolę w kontroli łaknienia. Środki będące agonistami receptorów MC4 wydają się atrakcyjnymi kandydatami na leki na otyłość.

W badaniu na myszach stwierdzono, że iniekcje z Melanotanu II wpływają na wzrost tempa metabolizmu i zmniejszenie ilości spożywanych pokarmów, czego nie obserwowano u myszy z genetycznym brakiem MC4R^[3]. Odnosząc się do eksperymentów na gryzoniach, supresja apetytu wywołana przez podawanie MT-II jest przejściowa, a ilość przyjmowanego pokarmu wraca do normy po koło 5 dniach, jednak spadek masy ciała jest długoterminowy^[8]. Badacze sugerują, że hamowanie apetytu jest czynnikiem inicjującym, natomiast pozostałe mechanizmy działania Melanotanu II nie wymagają obniżania podaży kalorii, by pozytywnie wpłynąć na masę ciała.

Co jeszcze?

Podtyp receptorów MC5 również jest aktywowany przez analogi α-MSH, aczkolwiek w najmniejszym stopniu^[1]. Te receptory zaangażowane są głównie w pracę gruczołów egzokrynnych, między innymi zwiększając produkcję sebum oraz nawilżenie gałek ocznych^[1].

Różnicą w stosunku do Melanotan I jest wpływ na libido – wersja I jest neutralna, natomiast dodatkowym skutkiem Melanotan II jest wzrost popędu seksualnego.

Doniesienia użytkowników przestrzegają przed zbyt odważnym dawkowaniem Melanotanu. Często opisywany skutek uboczny przy zbyt dużych dawkach to opalenizna plackowata/nieregularna, czyli pojawianie się ciemniejszych plam na skórze.

Gdzie kupić Melanotan-II?

Melanotan II w szarej strefie rynku sprzedawany jest wyłącznie w celach badawczych, czyli jako tzw. research chemicals. Oficjalnie nie jest przeznaczony do spożycia, nie jest suplementem diety, ani lekiem. W sieci pojawia się najczęściej w sklepach z peptydami.

Dawkowanie Melanotanu

Wśród użytkowników popularny schemat dawkowania Melanotanu-2 zakłada przyjmowanie po 0,5-1 mg co drugi dzień na początku dla szybkich efektów, a następnie 0,25-0,5 mg co trzeci dzień dla podtrzymywania opalenizny. Ten schemat charakteryzuje się ostrożnością — dawki są niewygórowane, gdyż przy przesadzonych dawkach skóra może się pigmentować nierównomiernie. Nie brakuje jednak odważnych ludzi robiących eksperymenty na dawkach znacznie większych. Warto zachować zdrowy umiar. Jeśli ktoś decyduje się zastosować taki peptyd, dobrą praktyką jest zaczęcie od najniższych możliwych dawek.

Źródła:

• [1] Jarl ES Wikberg „Melanocortin receptors: new opportunities in drug discovery” 61-76 Published online: 25 Feb 2005 https://doi.org/10.1517/13543776.11.1.61
• [2] Chen AS et al. „Inactivation of the mouse melanocortin-3 receptor results in increased fat mass and reduced lean body mass.” Nat Genet. 2000 Sep;26(1):97-102.
• [3] Chen AS et. Al „Role of the melanocortin-4 receptor in metabolic rate and food intake in mice.” Transgenic Res. 2000 Apr;9(2):145-54.
• [4] van der Kraan M et al. „Expression of melanocortin receptors and pro-opiomelanocortin in the rat spinal cord in relation to neurotrophic effects of melanocortins.” Brain Res Mol Brain Res. 1999 Jan 8;63(2):276-86.
• [5] Wessels et al. „Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study.” J Urol. 1998 Aug;160(2):389-93.
• [6] Hadley ME „Discovery that a melanocortin regulates sexual functions in male and female humans.” Peptides. 2005 Oct;26(10):1687-9.
• [7] Paiva L et al. „Effect of Melanotan-II on Brain Fos Immunoreactivity and Oxytocin Neuronal Activity and Secretion in Rats.” J Neuroendocrinol. 2017 Feb;29(2). doi: 10.1111/jne.12454.
• [8] I. Côté et al. „Activation of the central melanocortin system chronically reduces body mass without the necessity of long-term caloric restriction” Can J Physiol Pharmacol. 2017 Feb; 95(2): 206–214.
• [9] Wikberg JE et al. „New aspects on the melanocortins and their receptors.” Pharmacol Res. 2000 Nov;42(5):393-420.
• [10] Alvaro JD et al. „Morphine down-regulates melanocortin-4 receptor expression in brain regions that mediate opiate addiction.” Mol Pharmacol. 1996 Sep;50(3):583-91.
• [11] Montserrat Navarroe et al. „Evidence that Melanocortin Receptor Agonist Melanotan-II Synergistically Augments the Ability of Naltrexone to Blunt Binge-Like Ethanol Intake in Male C57BL/6J Mice” Alcohol Clin Exp Res. 2015 Aug; 39(8): 1425–1433.