Mexidol (Emoxypine) – pochodna witaminy B6 o działaniu neuroaktywnym 

Mexidol® to nazwa handlowa leku, w którym zawarty jest bursztynian emoksypiny (ang. emoxypine succinate). Lek ten opracowany został w Rosji przez koncern Pharmasoft Pharmaceuticals. W Polsce nie występuje w aptekach, jednak jego szerokie właściwości zachęcają wiele osób do zamawiania preparatów zza wschodnich granic. Ma łagodne działanie prokognitywne i przeciwlękowe.

Czym jest i jak działa emoksypina?

Emoksypina to forma pirydoksyny (witaminy B6), występująca pod nazwą handlową Mexidol®. Jest substancją o łagodnym działaniu, ale na wielu płaszczyznach wspomaga działanie mózgu i układu sercowo-naczyniowego. Mexidol® jest często stosowany, by redukować lęki i stres oraz wspomagać kondycję mózgu u podstaw, m.in. redukując stres oksydacyjny i poprawiając krążenie mózgowe. Co ważne, w Mexidolu zawarty jest konkretnie bursztynian emoksypiny, który ma szersze spektrum działania terapeutycznego niż wolna emoksypina, ze względu na dodatkowe właściwości bursztynianu, który może być wykorzystany jako substrat do produkcji energii komórkowej.

Inne nazwy: 2-ethyl-6-methyl-3-hydroxypyridine, emoxypine succinate, hydroxymethylethylpyridine succinate, 3-oxypyridine, LS-45744

Mechanizmy działania i efekty terapeutyczne Mexidolu

Mechanizmów działania mamy tutaj kilka, a ich połączenie daje bardzo ciekawe efekty.

Redukcja lęków

Mexidol® jest często stosowany do poprawy samopoczucia, szczególnie przez osoby z nadmiernym odczuciem lęku. Używany jest zarówno w monoterapii, jak i jako uzupełnienie kuracji standardowymi lekami psychiatrycznymi, ponieważ wzmacnia ich działanie, może pozwolić na zmniejszenie stosowanych dawek i niekiedy chroni przed ich toksycznością. Samodzielnie efekty daje raczej subtelne, dlatego jest chętnie wybierany przez osoby z lekkimi zaburzeniami nastroju, które nie wymagają jeszcze zaawansowanej farmakoterapii. Korzystne jest to, że emoksypina uspokaja, ale nie powoduje senności, nie ma działania sedatywnego, a przy tym ogólnie jest bardzo dobrze tolerowana. Świetnie się sprawdza do redukowania stresu i nerwowości za dnia, gdy zazwyczaj nie możemy sobie pozwolić na sedację. Jako jeden z mechanizmów działania przeciwlękowego wskazuje się możliwość zwiększania powinowactwa ligandów do kompleksu receptorów GABA. Sam jednak się do nich nie przyłącza i nie ma zdolności do ich aktywacji.

Neuroprotekcja

Substancja ta znana jest z działania neuroprotekcyjnego i ze wspomagania podstawowych funkcji mózgu. Między innymi działa antyagregacyjnie, poprawiając krążenie mózgowe. Działa silnie przeciwutleniająco, chroniąc błony komórkowe przed degradacją wynikającą z utleniania nienasyconych kwasów tłuszczowych, które te błony budują. Osiąga to dzięki stymulacji produkcji naturalnych przeciwutleniaczy, przede wszystkim dysmutazy ponadtlenkowej, a także hamując syntezę prostaglandyn, co dodatkowo przekłada się też na działanie przeciwzapalne. Stabilizuje błony komórkowe, zwiększając w nich zawartość fosfolipidów, takich jak fosfatydyloseryna i fosfatydyloinozytol. Chroni też przed skutkami niedostatecznej dostępności tlenu.

W licznych badaniach na modelach zwierzęcych odnotowano działanie antyamnestyczne Mexidolu. Bardzo dobrze to świadczy o tym preparacie, ponieważ większość farmakologicznych anksjolityków nie sprzyja kognicji i pamięci. Emoksypina natomiast może lekko wzmacniać działanie acetylocholiny – neuroprzekaźnika uczestniczącego w formowaniu pamięci.

Dopamina i parkinsonizm

Na zwierzęcym modelu choroby Parkinsona zauważono, że bursztynian emoksypiny wspomaga efektywność L-DOPA – leku wykorzystywanego w terapii parkinsonizmu. Mexidol zapobiega uszkodzeniom neuronów dopaminergicznych w istocie czarnej. Gdy były stosowane razem, emoksypina wydłużała efekty terapeutyczne lewodopy (redukcja objawów parkinsonizmu) o dodatkowe 3-5 godzin po przyjęciu leków oraz podnosiła stężenia dopaminy i jej metabolitów w prążkowiu — kwasu dioksyfenylooctowego (DOPAC) i kwasu homowanilinowego (HVA). Dzięki działaniu przeciwutleniającemu Mexidol chroni neurony dopaminergiczne w istocie czarnej przed degeneracją.

Serce i krążenie

Mexidol bywa stosowany w kardiologii, w ramach kuracji skutków niedokrwienia i niedotlenienia. Emoksypina sprzyja regulacji profilu lipidowego – może obniżać cholesterol całkowity, podnosząc przy tym frakcję HDL. Nie bez znaczenia jest też wpływ na poprawę statusu energetycznego w komórkach, co sprzyja kondycji serca.

Doping sportowy

Coraz częściej bywa wykorzystywany w ramach dopingu sportowego, a jego efekty przyrównuje się niekiedy do meldonium (Mildronat). Nie jest to do końca prawda, ponieważ jeśli chodzi o efekty prosportowe, to Mexidol jest dość daleko za Mildronatem. Może być jednak pomocny dla sportowców, ale bardziej w ujęciu ogólnym. Działanie antyoksydacyjne może trochę pomagać osobom z ponadprzeciętną intensywnością/objętością treningów, a działanie neuroprotekcyjne i antystresowe pomaga ustrzec się przed przemęczeniem i przeciążeniem układu nerwowego przez ciężki reżim treningowy. Mexidol poniekąd spełnia definicję adaptogenu, ponieważ zwiększa odporność na warunki takie jak stres psychologiczny i ograniczona dostępność tlenu, co dla sportowców jest bardzo pożądane.

Działanie emoksypiny w skrócie

• przeciwutleniające;
• przeciwzapalne;
• przeciwlękowe;
• redukuje stres i napięcie psychiczne;
• chroni układ nerwowy przed degeneracją;
• ma subtelne działanie nootropowe;
• wspomaga krążenie mózgowe;
• zmniejsza objawy odstawienia alkoholu.

Dawkowanie Mexidolu

Mexidol występuje w tabletkach po 125 mg emoxypine. Stosuje się go 3 razy dziennie po 1-2 tabletki. Maksymalna dawka dobowa to 6 tabletek, łącznie 900 mg emoksypiny. Zazwyczaj stosuje się go przez 2-6 tygodni, jednak w leczeniu choroby niedokrwiennej serca czas ten się wydłuża do 6-8 tygodni lub więcej. W przypadku stosowania podczas odstawiania alkoholu, efektów spodziewać się należy po 5-7 dniach. Gdy stosowane są dawki z górnego zakresu, dobrą praktyką jest stopniowe zmniejszanie dawki na koniec kuracji.

Okres półtrwania to trochę ponad 2 godziny, dlatego zalecane jest wielokrotne przyjmowanie w ciągu dnia.

Skutki uboczne, przeciwwskazania i interakcje

Nie należy stosować (lub z zachowaniem szczególnej ostrożności) w przypadku niewydolności nerek lub wątroby. Nie powinny stosować także kobiety w ciąży i karmiące.

Skutki uboczne są bardzo rzadkie, a obejmować mogą suchość w ustach i nudności. Występuje też możliwość reakcji alergicznych.

Poważnych interakcji z reguły nie ma, ale może trochę wzmacniać działanie leków psychoaktywnych, takich jak benzodiazepiny i różne leki przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe i przeciwlękowe. W pewnym stopniu zmniejsza toksyczność alkoholu.

Gdzie kupić Mexidol? – sklep

W Polsce ciężko jest kupić Mexidol. Okresowo pojawia się tylko w źródłach z szarej strefy lub na różnych marketplace’ach. Mexidol można zamówić również w niektórych wschodnich aptekach internetowych.

Źródła:

• https://en.wikipedia.org/wiki/Emoxypine
• https://cosmicnootropic.com/pages/mexidol-emoxypine-pills-instruction
• https://pdfs.semanticscholar.org/43a6/5be5a59e71eceacade6a888123635d0a1e44.pdf
• Kucherianu VG „[Mexidol potentiates antiparkinsonian effect of L-DOPA in MPTP-induced parkinsonism model].” Eksp Klin Farmakol. 2001 Jan-Feb;64(1):22-5.