Johimbina – jak wpływa na samopoczucie? 

Johimbina poza wspomaganiem spalania tłuszczu ma działanie energetyzujące i redukuje zmęczenie, co także jest chętnie wykorzystywane. Jako środek psychoaktywny ma swoje plusy i minusy, które warto mieć na uwadze, gdy decydujemy się na suplementację.

Johimbina – co to jest?

Johimbina jest alkaloidem występującym naturalnie m.in. w korze afrykańskiego drzewa johimby lekarskiej (Pausinystalia johimbe) oraz południowo-amerykańskiego Aspidosperma quebracho-blanco. Nie należy mylić yohimbine HCl z ekstraktem Johimbe, który też jest wykorzystywany w suplementach diety. Różnica jest taka, że yohimbine HCl to pojedynczy, syntetyczny alkaloid, natomiast ekstrakt zawiera mieszankę różnych alkaloidów, w którym johimbina jest tym najliczniej występującym i najaktywniejszym, ale nie jedynym, przez co działanie może być odrobinę inne.

Wpływ na tkankę tłuszczową i odchudzanie

Wspomaganie redukcji jest głównym zastosowaniem johimbiny, także warto, choć ogólnie nakreślić, w jaki sposób wywołuje ten efekt. Otóż johimbina jest antagonistą receptorów adrenergicznych alfa2, co jest jej głównym mechanizmem działania. Dzięki temu uważa się, że johimbina szczególnie efektywnie wspomaga odchudzanie w ostatnich jego etapach, gdy tkanki tłuszczowej pozostało niewiele i to w miejscach uznawanych z oporne, jak np. dół brzucha i uda. Skąd bierze się ta zasada? Tutaj trzeba trochę teorii.

Receptory alfa-adrenergiczne

Katecholaminy, takie jak adrenalina, przyłączają się do receptorów adrenergicznych, które dzielą się na podtypy alpha i beta. Takie receptory są na błonach komórkowych adipocytów (komórek tłuszczowych). Znaczące jest jednak to, że nie zawsze są w tej samej proporcji. Dlaczego jest to ważne? Ponieważ aktywacja receptorów alfa i beta wywołuje przeciwne efekty w przekaźnictwie wewnątrzkomórkowym (odpowiednia hamowanie lub stymulacja cyklazy adenylanowej, co wpływa na spadek lub wzrost stężenia cAMP), co w praktyce oznacza, że aktywacja receptorów beta inicjuje uwalnianie energii z komórki, natomiast aktywowanie receptorów alfa HAMUJE ten proces. Wspomniana wcześniej adrenalina oba podtypy receptorów aktywuje, więc to czy wywoła uwalnianie energii z komórki, zależy właśnie od proporcji receptorów. W komórkach tłuszczowych, które są w tych specyficznych partiach ciała (jak dół brzucha), dominują receptory alfa, a więc adrenalina nie może efektywnie „odchudzać” tych komórek i właśnie to odpowiada za oporność na odchudzanie. I tutaj pojawia się magia johimbiny – ta jest inhibitorem receptorów alpha, a więc je deaktywuje, po czym adrenalina może spokojnie dołączyć do pozostałych receptorów beta i odchudzić adipocyty, które wcześniej stawiały opór. Tak więc w dużym skrócie – johimbina eliminuje mechanizm blokujący spalanie tłuszczu z opornych partii.

Hamowanie apetytu

W badaniach na myszach zauważono, że johimbina (ale i rauwolscyna, o której więcej powiem w dalszej części) zmniejsza apetyt u osobników z genetycznie podyktowaną otyłością oraz u myszy z właściwą masą ciała. Pozytywne efekty były w obu grupach myszy, jednak te otyłe były bardziej wrażliwe na ograniczające łaknienie działanie johimbiny. W praktycznych doniesieniach użytkowników również często przewija się informacja o skutecznej redukcji apetytu. Nie ma za to wpływu na redukcję spożycia płynów, to na szczęście pozostaje bez zmian.

Czy johimbinę trzeba przyjmować na czczo?

Popularne twierdzenie mówi, że johimbinę należy przyjmować wyłącznie na czczo i jak najdalej od źródeł węglowodanów. Jaka jest geneza tego twierdzenia? Otóż przeprowadzono pewne badania na gryzoniach laboratoryjnych, w których sprawdzano jak podanie johimbiny równolegle z glukozą, wpłynie na zachowanie gospodarki cukrowej. Okazało się, że johimbina zwiększała wyrzut insuliny w reakcji na podanie glukozy. Insulina ma działanie anaboliczne i ze względu na te badania uznano, że stosowanie johimbiny w towarzystwie węglowodanów może mieć dużo mniejszą skuteczność w odchudzaniu. Ponadto, dzięki tej teorii, johimbina jest nadwyraz popularna jako suplement wspomagający odchudzanie podczas diet ketogenicznych i niskowęglowodanowych.

Jaka jest prawda? W sumie to nie wiadomo. Te badania to jedynie przesłanka i nie wiadomo czy można te wyniki w 100% przełożyć na ludzi, a tym bardziej tych o wysokiej aktywności fizycznej. Nie wiemy też, czy nawet jeśli faktycznie pojawi się wzrost insuliny przez johimbinę, to czy w praktyce mogłoby to spowalniać odchudzanie. Tak więc stosowanie johimbiny z dala od węglowodanów jest raczej wynikiem daleko posuniętej ostrożności, gdyż nie ma pewności, że stosowanie łącznie szkodzi, ale są przesłanki, że nie jest to optymalne.

Osobiście zazwyczaj polecam stosować na czczo z odstępem 20-30 min od posiłku, mając na uwadze m.in. wspomnianą ostrożność, ale tez po prostu fakt, że przyjmując johimbinę na pusty żołądek, szybciej przez niego przejdzie, po czym da szybszy i wyraźniejszy przypływ działania. Ma to znaczenie, szczególnie gdy stosujemy johimbinę również w celach energetyzujących, np. przed treningiem.

Działanie energetyzujące i wpływ na samopoczucie

Na wstępie bardzo ważna informacja – siła działania johimbiny jest bardzo mocno uzależniona od indywidualnych predyspozycji. Jedna osoba przyjmie 20 mg jednorazowo i prawie nic nie poczuje, a druga  weźmie 2,5 mg i ją wystrzeli z kapci, przynosząc stymulację tak mocną, że aż nieprzyjemną. Wg badań, różnice w tempie metabolizmu johimbiny pomiędzy różnymi osobami mogą być nawet 1000-krotne! Mając to na uwadze, przy pierwszym kontakcie z johimbiną należy przeprowadzić protokół doboru optymalnej dawki, o której piszę w dalszej części artykułu.

Skąd bierze się przypływ energii po johimbinie? Mechanizm wygląda tak, że johimbina, będąc inhibitorem receptorów alfa-2 zaburza przebieg pętli negatywnego sprzężenia zwrotnego w regulacji stężeń noradrenaliny. Blokując te receptory na błonach presynaptycznych, johimbina powoduje zwiększony wyrzut noradrenaliny do szczelin synaptycznych, a jej większe stężenia oznaczają silniejsze pobudzenie układu nerwowego. W dużo mniejszym stopniu (ale jednak) johimbina wpływa też na wzrost dopaminy.

Wielu osobom takie działanie odpowiada i poprawia nastrój, jednak nie jest to zasada. Osoby, które mają predyspozycje do ataków paniki i lęku lub zmagające się z różnego rodzaju fobiami, raczej nie doznają poprawy samopoczucia, wręcz przeciwnie.

Ze względu na wywoływane pobudzenie i wzrost termogenezy, johimbina bywa często stosowana przez sportowców przed treningiem, by podnieść zdolności wysiłkowe. Pomimo tego, że może dość mocno energetyzować i ułatwiać wygenerowanie silniejszego bodźca treningowego, to nie jest wymieniona na liście substancji zakazanych przez WADA, czyli Światowej Agencji Anty-Dopingowej. Sportowcy powinni jednak na bieżąco monitorować regulacje antydopingowe w swoich dyscyplinach, by nie okazało się, że np. jest zakazana tylko w okresie okołostartowym.

Johimbina a libido i potencja

Ten alkaloid jest popularnym afrodyzjakiem, choć w celu podgrzania atmosfery w sypialni nieco bardziej popularne są ekstrakty kory Yohimbe niż pojedyncze alkaloidy. Ekstrakt Yohimbe może mieć szersze spektrum działania, jednak pomiędzy preparatami/partiami produktów mogą występować znaczące różnice w profilu alkaloidów i innych substancji aktywnych, a niestety nie są one dokładnie standaryzowane. Johimbina solo ma lepiej udokumentowaną skuteczność, więc teoretycznie jest pewniejszym wyborem, jednak amatorzy naturalnych wyrobów nadal bez większych obaw mogą sięgać po ekstrakt.

Wpływ na wzrost libido nie ma mocnego potwierdzenia w literaturze fachowej, jednak ma bardzo dobre opinie w anegdotycznych raportach – według nich działa bardzo skutecznie, również na kobiety. A może i u kobiet działa mocniej? Można się spotkać z takimi opiniami. Są też pewne wzmianki w literaturze fachowej o działaniu jako afrodyzjak, z badań na gryzoniach. W publikacji sprzed 35 lat zanotowano, że johimbina odwraca hamujące libido działanie niektórych leków, w tym klonidyny, która ma przeciwny do johimbiny wpływ na receptory alfa-2.

Dobrze udokumentowane w badaniach jest natomiast wzmacnianie potencji. Mechanizm działania jest nieco inny niż w popularnych lekach na zaburzenia erekcji, toteż gdy Viagra (sildenafil) się nie sprawdza, to wypróbowanie johimbiny może być dobrym pomysłem. Niegdyś traktowano johimbinę za środek pierwszego wyboru w zaburzeniach erekcji, w czasach gdy jeszcze sildenafil i tadalafil nie były tak popularne. Co jest warte zanotowania, to że johimbina jest skuteczna szczególnie w przypadkach, gdy impotencja ma podłoże psychogenne.

Skutki uboczne

Johimbina HCl nie jest idealnie bezpiecznym suplementem i może dawać dość wyraźne i uciążliwe skutki uboczne. Szczególnie osoby, które mają genetycznie osłabioną aktywność enzymu CYP2D6, który metabolizuje johimbinę, mogę silniej odczuwać działanie stymulujące i idące za tym skutki uboczne.

Stany lękowe

U osób podatnych na lęki, mogą one przybierać na sile w wyniku stosowania johimbiny. Podnosi ona znacznie poziom katecholamin (adrenalina, noradrenalina), co biochemicznie stawia nas w tryb walki lub ucieczki. Jeśli nie dysponujesz odpowiednią tolerancją na takie działanie, możesz odczuwać lęk i niepokój. W skrajnych przypadkach możliwe są też ataki paniki. Z tego względu johimbina jest mocno odradzana osobom z istniejącymi wcześniej zaburzeniami lękowymi.

Objawy kardiologiczne

Johimbina jest dość silnym stymulantem i popularnymi skutkami ubocznymi mogą być kołatanie serca i wzrost ciśnienia rozkurczowego. Jeśli zmagasz się z nadciśnieniem lub masz ogólne problemy z sercem, lepiej odpuścić sobie kontakt z johimbiną.

Zaburzenia snu

Jednym z głównych skutków stosowania johimbiny jest przypływ energii, toteż w pewnych sytuacjach również pogorszenie jakości snu jest możliwe. Dotyczy to szczególnie przypadków, gdy jest przyjmowana w zbyt krótkim odstępie od planowanego snu i we krwi nadal pozostają pewne ilości johimbiny, gdy już leżymy w łóżku. Bezsenność w szczególności może dotykać osoby słabo metabolizujące johimbinę, dlatego pierwsze próby stosowania zawsze powinny następować rano, by pozostawić odpowiednio długi okres na wydalenie alkaloidu z organizmu.

Praca układu trawiennego

Johimbina może powodować pewne rewolucje w jelitach, podobne do tych, które znamy jako somatyczne objawy stresu. Nie będą one dotykały każdego, raczej osób podatnych na takie efekty. Receptory alfa-2 mają wpływ na spowalnianie ruchów okrężnicy, natomiast ich inhibicja przez johimbinę może zwiększać napięcie okrężnicy. W badaniach jednak zauważono, że szybsze ruchy jelit po spożyciu johimbiny dotyczyły bardziej ludzi, którzy słabo ją metabolizowali.

Yohimbine vs Rauwolscine

Najpopularniejszą formą johimbiny jest jej chlorowodorek (yohimbine HCl), jednak w suplementach diety spotkać możemy też rauwolscynę, opisywaną też jako alpha-yohimbine. Obie substancje są alkaloidami indolowymi zawartymi w korze drzewa Johimbe, w naturze sobie towarzyszą. Rauwolscyna często jest też pozyskiwana z roślin z rodziny Rauwolfia. Czym się one różnią? Biorąc pod uwagę mechanizm działania praktycznie niczym. Rauwolscyna uchodzi jednak za tą mniej selektywną względem receptorów alfa-2, hamując też podtyp alfa-1. Według popularnych teorii ma mieć trochę skuteczniejsze działanie. Z doniesień użytkowników wynika, że rauwolscyna działa albo tak samo, jak chlorowodorek johimbiny, albo lepiej i mocniej. Raczej nie zdarzają się doniesienia, że rauwolscyna jest słabsza od johimbiny. Tak więc rauwolscyna/alfa-johimbina potencjalnie może dawać lepsze efekty, jednak jest ciężej dostępna na rynku, a preparaty są zazwyczaj trochę droższe.

Interakcje

Johimbina ma bardzo dużo interakcji z lekami. Wiele z nich jest potencjalnie niebezpiecznych, ale w niektórych przypadkach występuje działanie synergiczne, wspomagające efekty. Interakcje występują w kontekście zarówno farmakodynamiki, jak i farmakokinetyki.

Niebezpieczne interakcje

Johimbina wchodzi w interakcję z enzymami cytochromu P450, a w szczególności osłabia działanie izoenzymu CYP2D6, który metabolizuje ją do 11-Hydroxy-Johimbiny. Oznacza to, że może nasilać działanie leków i innych substancji, które ten enzym metabolizuje, ponieważ będą wtedy metabolizowane wolniej i będą osiągać wyższe stężenia we krwi niż normalnie. Drugim enzymem, który metabolizuje johimbinę i może ulegać zahamowaniu jest CYP3A4. Ma to spore znaczenie kliniczne, więc jeśli planujesz spróbować johimbiny, a przyjmujesz jakieś leki, koniecznie sprawdź, czy nie są one metabolizowane przez któryś z tych dwóch enzymów – CYP2D6 lub CYP3A4. Jeśli jest, to lepiej wstrzymaj się z suplementacją johimbiną do końca kuracji lekami.

Na poziomie farmakodynamiki również występują liczne interakcje, a w szczególności dotyczą one leków przeciwdepresyjnych, które ingerują w układy monoamin, czyli zdecydowanej większości antydepresantów.

Synergie

Bardzo popularne jest połączenie johimbiny z kofeiną. Synergia polega nie tylko na wspólnym oddziaływaniu na pracę katecholamin. Jednym z działań kofeiny jest inhibicja fosfodiesteraz. W ten sposób potęguje wpływ na wzrost cAMP wewnątrz komórek tłuszczowych, który jest wywoływany przez johimbinę. Synergiczne działanie pod kątem spalania tłuszczy występuje też z substancjami wpływającymi na większą aktywację receptorów beta-adrenergicznych, np. z efedryną lub synefryną.

Synergiczne działanie występuje pomiędzy johimbiną i argininą, gdy celem jest poprawa potencji. Bardziej zaawansowana wersja obejmuje też synergię johimbiny z inhibitorami PDE-5.

Jako ciekawostkę przytoczę badanie, w którym sprawdzano połączenie johimbiny i fluoksetyny – popularnego leku przeciwdepresyjnego z grupy SSRI. 50 osób z depresją podzielono na dwie grupy: 20 mg fluoksetyny + placebo oraz 20 mg fluoksetyny + johimbina, z dawką dobraną w zależności od wpływu na ciśnienie krwi. Badanie było podwójnie zaślepione, a trwało 6 tygodni. Po tych 6 tygodniach zauważono, że johimbina zwiększa odsetek osób dobrze reagujących na leczenie – 65% w porównaniu do 42% z grupy z placebo. Johimbina też wyraźnie przyspieszała tempo pojawiania się pozytywnych efektów leczenia fluoksetyną. Interakcja z antydepresantami została wyżej wymieniona jako potencjalnie negatywna, jednak warto mieć na uwadze, że kluczowa jest tutaj świadomość – jeśli johimbina byłaby świadomie dołączona do fluoksetyny przez lekarza, to bazując na wyniku badań, jest potencjalna szansa na uzyskanie pozytywnych efektów.

Dawkowanie chlorowodorku johimbiny

Popularny wzór mówi nam, że optymalna dawka dzienna powinna wynosić 0,2 mg johimbiny na każdy kg masy ciała. Tak więc dla przykładu, ważący 85 kg mężczyzna powinien przyjmować około 17 mg johimbiny w skali dnia. Osobiście uważam jednak, że zamiast opierać się na wzorach i standardach, najlepiej jest przeprowadzić kalibrację. Wygląda to tak, że przy pierwszym kontakcie z johimbiną wybieramy preparat o najmniejszym dostępnym stężeniu, czyli 2,5 mg na kapsułkę. Pierwszego dnia przyjmujemy jedną taką kapsułkę w porcji i oceniamy jak na nas działa. Jeśli działa wyraźnie, można przy takiej dawce pozostać – więcej nie potrzebujesz. Jeśli jednak szału nie ma i ocenisz, że można sobie pozwolić na więcej, to w kolejnych dniach możesz stopniowo dodawać po jednej kapsułce do porcji i sprawdzić, w którym momencie działanie zacznie być satysfakcjonujące. Dobrze jest jednak raczej nie przekraczać 30 mg na dobę. No, chyba że masa ciała jest duża lub wyjątkowo dobrze tę johimbinę tolerujesz.

Warto też mieć na uwadze, że gdy sięgasz po nowe opakowanie johimbiny, szczególnie od innego producenta niż wcześniej, to również warto pierwszą porcję przyjąć mniejszą, żeby zobaczyć czy działa tak samo, jak poprzednia. Johimbina jest substancją, której w kapsułce umieszcza się w małych ilościach, zazwyczaj 2,5-5 mg. Przy standardowej wielkości kapsułki, dokładne wymieszanie proszku, by uzyskać idealne stężenie, bywa wyzwaniem, szczególnie mając na uwadze, że popularne preparaty z johimbiną nie pochodzą z zakładów o najwyższych, farmaceutycznych standardach. Pomiędzy różnymi preparatami z tą samą deklaracją na etykiecie, i tak może dochodzić do sporych różnic w zawartości, przy czym nie zawsze te wartości będą zaniżone, a bardziej niebezpieczną sytuacją jest natknięcie się na stężenie dużo większe niż zakładane. Warto mieć to na uwadze i zachowywać ostrożność.

Jak już wcześniej ustaliliśmy, najlepiej jest przyjmować na pusty żołądek, o ile plan dnia na to pozwala. Najlepsze efekty w spalaniu tłuszczu daje przyjmowanie dwa razy dziennie – rano i po południu. Nie należy jednak stosować jej później niż na 6 godzin przed planowanym snem. Gdy johimbinę stosujesz tylko w celach energetycznych, możesz przyjmować doraźnie.

Źródła:

• Callahan MF, Beales M, Oltmans GA „Yohimbine and rauwolscine reduce food intake of genetically obese (obob) and lean mice.” Pharmacol Biochem Behav. 1984 Apr;20(4):591-9.
• Ito K et al. „Adrenoceptor antagonists, but not guanethidine, reduce glucopenia-induced glucagon secretion from perfused rat pancreas.” Diabetes Res Clin Pract. 1995 Dec;30(3):173-80.
• Szemeredi K et al. „Simultaneous measurement of plasma and brain extracellular fluid concentrations of catechols after yohimbine administration in rats.” Brain Res. 1991 Feb 22;542(1):8-14.
• Clark JT et al. „Evidence for the modulation of sexual behavior by alpha-adrenoceptors in male rats.” Neuroendocrinology. 1985 Jul;41(1):36-43.
• Reid K et al. „Double-blind trial of yohimbine in treatment of psychogenic impotence.” Lancet. 1987 Aug 22;2(8556):421-3.
• Vogt HJ et al. „Double-blind, placebo-controlled safety and efficacy trial with yohimbine hydrochloride in the treatment of nonorganic erectile dysfunction.” Int J Impot Res. 1997 Sep;9(3):155-61.
• Le Corre P et al. „Human sympathetic activation by alpha2-adrenergic blockade with yohimbine: Bimodal, epistatic influence of cytochrome P450-mediated drug metabolism.” Clin Pharmacol Ther. 2004 Aug;76(2):139-53.
• A. E. Bharucha et al. „Relationship of cytochrome P450 pharmacogenetics to the effects of yohimbine on gastrointestinal transit and catecholamines in healthy subjects” Neurogastroenterol Motil. 2008 Aug; 20(8): 891–899.
• A F B Kernohan et al. „An oral yohimbine/l-arginine combination (NMI 861) for the treatment of male erectile dysfunction: a pharmacokinetic, pharmacodynamic and interaction study with intravenous nitroglycerine in healthy male subjects” Br J Clin Pharmacol. 2005 Jan; 59(1): 85–93.
• Gerard Sanacora et al. „Addition of the α2-Antagonist Yohimbine to Fluoxetine: Effects on Rate of Antidepressant Response” Neuropsychopharmacology volume 29, pages1166–1171(2004)