Stymulanty to grupa substancji, które mają bardzo wysoki potencjał do nadużywania. I tak, dotyczy to również pozornie niewinnej kofeiny. Nic dziwnego, ponieważ efekty są błyskawiczne, a skuteczność bardzo duża, co sprawia, że chcemy tych efektów więcej i więcej. Niestety, co za dużo to niezdrowo i w wielu przypadkach sumienne powtarzanie ekspozycji układu nerwowego na ten sam bodziec prowadzi do zmian adaptacyjnych, które skutkują osłabieniem działania. Co bardziej wytrawni „biohakerzy” zamiast regularnie zwiększać dawki stosowanych środków, szukają też sposobów na zahamowanie budowania tolerancji, a jeśli ta już w jakimś stopniu się pojawiła, to na przywrócenie wysokiej wrażliwości na działanie.

Co powoduje spadek wrażliwości na stymulanty?

W wielkim skrócie – nadużywanie. Jednak co to oznacza? Jak często można przyjmować środki stymulujące, by nie było to nadużycie? A to zależy od substancji. Częstość może się drastycznie zmieniać w zależności od tego czy mówimy o kofeinie, teakrynie, fenylopiracetamie, czy np. amfetaminie lub metylofenidacie.

Wrażliwość na kofeinę, czyli najpowszechniejszy stymulant, słabnie dość wolno. Ba, na niektóre aspekty jej działania wrażliwość nie spada w ogóle! To też jest ważna uwaga, że jeśli mowa o wrażliwości na działanie, to w obrębie jednej substancji można wyróżniać wrażliwość kilku poszczególnych mechanizmów. W przypadku kofeiny działanie na układ acetylocholiny nie słabnie, za to odczuwamy spadek działania w kontekście wpływu na układ adenozyny i dopaminy. Z tego wynika, że może nam słabnąć wpływ na hamowanie zmęczenia i podnoszenie energii, ale nie słabnie wpływ na pamięć i działanie ergogeniczne, czyli wpływ na poprawę efektów sportowych.

Ogólnie na spadek wrażliwości na działanie danej substancji wpływać mogą zmiany adaptacyjne w gęstości i wrażliwości receptorów, może to być uszczuplenie zasobów neurotransmiterów, za pośrednictwem których wywoływane jest działanie, mogą być to również zmiany w aktywności transporterów i różne inne dziwne rzeczy. Tak więc możliwości jest wiele, przez co proces przywracania wrażliwości nie zawsze jest łatwy.

W jaki sposób przywrócić wrażliwość na stymulanty?

Po pierwsze – abstynencja. Jeśli widzisz, że coś działa gorzej przez to że przyjmujesz to za długo, to oczywiście należy to odstawić. Całkowicie. A więc w przypadku kofeiny odstawiamy nie tylko kawę, ale też herbatę, czekoladę i coca-colę. Abstynencja zawsze jest podstawą kuracji ukierunkowanej na wzmocnienie działania kofeiny i innych stymulantów. Na ile trzeba odstawić? Moim zdaniem minimum 3 tygodnie, jednak niekiedy i ten okres bywa niewystarczający. Oczywiście możliwe jest jedynie ograniczenie, jednak wtedy proces jest znacznie dłuższy, a efekty słabsze.

ręka wyrzucająca kubek kawy na wynos do kontenera na śmieci - detoks kofeinowy

Bardzo ważną kwestią jest też zwiększenie ilości snu. Nic tak dobrze nie regeneruje mózgu jak porządne wysypianie się. Dobra wiadomość jest taka, że gdy odstawisz stymulanty, to wydłużenie czasu snu nie będzie żadnym problemem 😉

Niektórzy wyznają bardziej skrajne podejście i poza abstynencją od danej substancji (i innych działających krzyżowo), pozbywają się też pewnych aspektów stylu życia, które mogą stymulować dane układy w mózgu. Dotyczy to szczególnie układu dopaminy. By go wydajnie uwrażliwić niektórzy decydują się odstawić wszystkie przyjemności, które mocno stymulują układ nagrody – jedzenie słodyczy i potraw o intensywnej smakowitości, uprawianie seksu i masturbację (tzw metoda No Fap), korzystanie z social media itp. Ja aż takich restrykcji nie praktykuję, ale co kto lubi.

Jeśli chcesz przyspieszyć cały proces lub zwiększyć jego wydajność, możesz wspomóc się odpowiednią suplementacją. Poniżej kilka propozycji, które warto wziąć pod uwagę:

Urydyna

Urydyna to nukleotyd, który wzmacnia błony komórkowe i usprawnia tworzenie nowych połączeń synaptycznych. Nasila również neurogenezę, m.in. poprzez podnoszenie czynnika NGF. Ogólnie uważam urydynę za rewelacyjną substancję do suplementowania, ponieważ w diecie znajdują się jedynie śladowe ilości. W tym przypadku jest szczególnie znacząca, ponieważ poza ogólnym wspieraniem kondycji neuronów i komunikacji pomiędzy nimi, szczególnie dobrze wpływa na regenerację układu dopaminy i poprawę komunikacji dopaminergicznej. Szczególnie dobrą praktyką jest stosowanie urydyny równolegle z kwasami tłuszczowymi DHA.

Więcej o urydynie tutaj – KLIK

Alternatywą dla urydyny może być CDP Cholina. Ta wersja choliny zawiera w swojej strukturze cząsteczkę cytydyny, która po odłączeniu się w organizmie konwertuje właśnie do urydyny. Skuteczne dawki urydyny, zakładając formę monofosforoanu (UMP), to minimum 250 mg dziennie, a CDP Choliny 500-1000 mg dziennie.

Agmatyna

Inhibitory NMDA, takie jak agmatyna, mają tutaj strategiczne znaczenie. Według danych naukowych inhibitory NMDA skutecznie zapobiegają budowaniu tolerancji na przeróżne leki, nie tylko stymulujące, ale również na anestetyki, benzodiazepiny i inne. Stosowanie agmatyny podczas odstawienia kofeiny i innych pobudzaczy nie ma potwierdzenia w eksperymentach naukowych, jednak ma bardzo dużo pozytywnych opinii w anegdotycznych raportach. Agmatyna w większych dawkach (2-3 g dziennie) może mieć też działanie sprzyjające dobremu samopoczuciu, za sprawą wzrostu endorfin.

NALT

NALT to acetylowana forma tyrozyny, jednak zwykła l-tyrozyna też się sprawdzi, tylko w nieco większej dawce. Jej celem będzie szybsze uzupełnienie zapasów katecholamin, ponieważ jeśli do tej pory stymulanty były nadużywane, to katecholaminy na pewno na bieżąco były zużywane. Jeśli wspomożesz dietę dodatkowym źródłem tyrozyny, możesz szybciej odbudować zapasy dopaminy i noradrenaliny, przez co poczujesz się lepiej i wzmocnisz działanie dopaminergików. Bardziej hardkorową wersją jest zastosowanie L-DOPA. Lewodopa jest skuteczniejsza w tej kwestii, jednak jest już bardziej inwazyjna i należy ją stosować tylko krótkotrwale.

Więcej o tyrozynie – KLIK

NAC

N-acetylocysteina może być przydatna szczególnie w cięższych przypadkach, gdy odstawienie jest mocno uciążliwe. W przypadku wielu uzależniających używek udokumentowano, że NAC w ilości 2400 mg dziennie zmniejsza parcie na kolejne porcje używki. Zauważono to m.in. w przypadku stymulującej nikotyny. Dodatkowo działanie przeciwutleniające przyczynia się do sprawniejszej regeneracji mitochondriów, ponieważ jednym z największych problemów z nadużywanymi stymulantami jest nadprodukcja wolnych rodników tlenowych, towarzysząca przyspieszonym przemianom energetycznym. W praktyce stosowanie NAC jest popularne podczas odstawiania różnych używek, szczególnie w parze z agmatyną.

Co robić, by tolerancja na działanie utrzymywała się na dobrym poziomie?

Oczywiście możliwe jest przyjmowanie tylko doraźne lub cykliczne, co powinno efektywnie utrzymywać dobrą wrażliwość. Ciekawym pomysłem jest też rotacja, a więc regularne zmienianie stymulantów, stosując na przemian substancje o nieco innej charakterystyce i mechanizmach działania. Można np. co tydzień zmieniać substancję na której się opieramy, dla przykładu bazując na kofeinie, fenylopiracetamie i teakrynie.

Innym sposobem jest równoległe przyjmowanie wspomnianych już inhibitorów NMDA, które mają doskonale udokumentowane działanie hamujące proces spadku wrażliwości. Z tych dostępnych bez recepty i legalnych, najbardziej warta uwagi jest wspomniana już agmatyna. Natomiast dobrym inhibitorem NMDA o działaniu nootropowym na receptę jest lek memantyna.

Ważna informacja, to wpływ hormonów na układy neuroprzekaźników. W temacie działania stymulantów szczególnie ważne są androgeny i estrogeny oraz hormony tarczycy. Hormony tarczycowe (T3 i T4) wpływają na wzrost gęstości receptorów beta-adrenergicznych, przez co efekty adrenaliny i noradrenaliny mogą być bardziej odczuwalne. Należy więc dbać, by tarczyca pracowała na odpowiednio wysokich obrotach. Hormony płciowe z kolei bardziej wpływają na układ dopaminy, a wpływ ten jest bardzo szeroki i wielowektorowy. Androgeny i estrogeny wpływają zarówno na gęstość receptorów dopaminy, na aktywność jej transporterów, jak i na aktywność procesów uczestniczących w syntezie dopaminy. Tak więc dla dobrego działania stymulantów potrzebne jest też dobre zdrowie hormonalne.

Sprawdź też jak testosteron działa na dopaminę – KLIK

Czy można się jakoś wspomóc podczas abstynencji?

Generalnie szukanie alternatywnych pobudzaczy podczas odstawienia tych właściwych, które były nadużywane, zazwyczaj mija się z celem, ze względu na krzyżowe budowanie tolerancji. Niekiedy jednak można trochę pokombinować, zwłaszcza w przypadku najpopularniejszych „detoksów” od kofeiny. Kofeina działa głównie przez wpływ na receptory adenozyny, więc koniecznie trzeba wybrać coś, co w ten układ w ogóle nie ingeruje. Jeśli już coś trzeba, to moim zdaniem całkiem rozsądnymi propozycjami są Rhodiola Rosea i Żeń-szeń właściwy. One mają wpływ na katecholaminy, przez co dodają energii, jednak nie będą przeszkadzać w przywracaniu do równowagi układu adenozyny. Co więcej są to roślinny adaptogenne, które z założenia mają ułatwiać dostosowanie się do trudnych warunków, a odstawienie kofeiny niewątpliwe jest właśnie trudnym warunkiem. Alternatywą mogą być adaptogeny uspokajające (jak Ashwagandha, Gotu Kola, Bacopa Monnieri), o ile nie będą powodować dodatkowego spadku energii i motywacji, co u wybranych osób może się zdarzać.

Jeśli cierpisz na spadek koncentracji, a podczas odstawienia kofeiny nadal musisz pracować umysłowo, można spróbować nootropów, które działają mechanizmami niekolidującymi z procesem uwrażliwiania. Trafnym wyborem może być Hupercyna A, która podnosi poziom acetylocholiny, a dodatkowo jest bardzo łagodnym inhibitorem NMDA, co jak już ustaliliśmy jest pomocne. Hupercyna nie pobudza, ale efektywnie poprawia koncentrację i funkcje pamięciowe. Ma też długi czas działania, więc przyjęta z rana wystarcza na cały dzień, co jest całkiem wygodne. Inną substancją, którą bym rozważył, jest oxiracetam, który przy regularnym stosowaniu efektywnie poprawia kognicję.

Źródła:

  • J. M. Khanna et al. “NMDA Antagonists and Tolerance to Drugs Affecting the Central Nervous System” CNS Drug Reviews Vol. 5, No. 2, pp. 165-176
  • Das DK et al. “Thyroid hormone regulation of beta-adrenergic receptors and catecholamine sensitive adenylate cyclase in foetal heart.” Acta Endocrinol (Copenh). 1984 Aug;106(4):569-76.
  • Wilson S. Colucci et al. “Increased Vascular Catecholamine Sensitivity and a-Adrenergic Receptor Affinity in Female and Estrogen-Treated Male Rats”