Tabletki na sen to jeden z najbardziej rozchwytywanych produktów w aptekach. Skąd taka powszechność problemów ze snem? Ano powodów jest dużo: nadmiar stresu, kofeiny, jasne światło wieczorem i brak ogólnej higieny snu, a wymieniać można by dużo więcej. Sen jest bardzo specyficznym stanem organizmu, w którym też mocno zmienia się biochemia w porównaniu do słonecznej i aktywnej części dnia. Najbardziej charakterystyczną z takich zmian jest wzrost melatoniny, potocznie określanej hormonem snu.

Jak działa melatonina?

Jej przygoda w organizmie zaczyna się każdego dnia po zmroku, gdy wydostaje się z szyszynki i wkracza w obieg. Po zmroku, ponieważ jej produkcja uzależniona jest od dostępności jasnego światła, odbieranego przez siatkówkę oka. No chyba, że do ostatniej chwili przed snem siedzisz w jasnym świetle lub patrzysz w ekran komputera lub telefonu, wtedy zmrok nic nie znaczy. Jeśli tak robisz, to koniecznie przestań!

Melatonina jest hormonem peptydowym, pełniącym funkcję neurotransmitera. W szyszynce produkowana jest z serotoniny, a ta z 5-HTP, który jest pochodną tryptofanu. Szyszynka jest jej głównym i najlepiej poznanym miejscem produkcji, jednak śladowe ilości są wytwarzane też w innych miejscach.

 

L-tryptofan → 5-hydroksytryptofan → serotonina → n-acetyloserotonina → melatonina

 

Efekty biologiczne melatonina wywołuje poprzez aktywację specyficznych dla siebie receptorów melatoninowych, o oznaczeniach MT1 i MT2. Był jeszcze trzeci „receptor” MT3, jednak w jego przypadku później odkryto, że jest to jedynie enzym reduktaza chinonowa II, więc miano receptora nie jest już aktualne. Receptory MT1 i MT2 dość mocno różnią się od siebie, w kontekście wywoływanych efektów.

MT1:

  • hamuje aktywność neuronów w jądrach nadskrzyżowaniowych
  • hamuje wyrzut GHRH w podwzgórzu
  • hamuje sekrecje kortyzolu w nadnerczach
  • hamuje testosteron w jądrach
  • hamuje LH, FSH i prolaktynę w przysadce
  • hamuje proliferację komórek tłuszczowych
  • powoduje wazokonstrykcję

MT2:

  • hamuje wyrzut GHRH w podwzgórzu
  • hamuje wyrzut dopaminy w siatkówce
  • powoduje wazodylatację

Powyższe działania odnoszą się w szczególności do aktywacji przez endogenną melatoninę, w fizjologicznych stężeniach. Co nieco może się jednak zmieniać przy podaniu większych ilości melatoniny z zewnątrz, a także w zależności od czynników współwystępujących, jak chociażby płeć i wiek konkretnej osoby, albo pora dnia.

Melatonina na sen

Jest tania i skuteczna, dlatego jest jedną z najchętniej wybieranych tabletek na sen bez recepty. Dobrze udokumentowane jest w szczególności skracanie czasu potrzebnego na zaśnięcie.

Świetnie udokumentowane jest to, że melatonina pomaga w walce z jet lagiem, czyli zjawiskiem pojawiającym się podczas podróży między różnymi strefami czasowymi. Jest to mocno poparte i uznawane przez różne światowe organizacje związane ze zdrowiem.

Melatonina na jet lag
Melatonina jest pomocna w walce z jet lagiem.

Polecana jest osobom w średnim wieku i seniorom, gdyż z wiekiem spada naturalna zdolność do syntezy melatoniny. Taki schemat sprawił, ze pogorszenie jakości snu jest jedną z oznak starzenia. Spadek produkcji melatoniny obserwuje się zazwyczaj w wieku 40-60 lat.

Dodatkowe właściwości

Wielokrotnie na tym blogu pisałem, że sen jest jednym z filarów zdrowia. Melatonina, podobnie jak sen w ogóle, ma pozytywny wpływ na wiele aspektów zdrowia, pośrednio i bezpośrednio.

Regulacja stresu oksydacyjnego

Ten hormon jest jednocześnie całkiem silnym przeciwutleniaczem. Jak już pewnie wiele razy czytałaś/eś na mojej stronie, kontrola stresu oksydacyjnego jest jednym z podstawowych aspektów zdrowia, o które trzeba dbać, by żyć długo i szczęśliwie. Dzięki redukcji wolnych rodników melatonina działa neuroprotekcyjnie i może zmniejszać ryzyko nowotworów.

Wpływ na hormony płciowe

Najwięcej dobrego znajdziemy w temacie hamowania produkcji estradiolu. Działanie to jest wykorzystywane też w badaniach nad metodami prewencji i leczenia raka piersi, który jest hormonozależny. Z badań laboratoryjnych na komórkach raka piersi wynika, że melatonina hamuje upregulację aromatazy (enzym przekształcający androgeny w estrogeny) wywoływaną przez kortyzol. Działo się tak przy stężeniach melatoniny odpowiadających tym fizjologicznym. Z drugiej strony jednak, u kobiet po menopauzie, które wygrały wcześniej walkę z rakiem piersi, 4-miesięczna suplementacja po 3 mg melatoniny nie wpłynęła na stężenie estradiolu. Na tym polu działanie melatoniny jest raczej subtelne i można ją stosować jako uzupełnienie, ale nie jako główny środek terapeutyczny przy zaburzonym ratio estradiol/testosteron.

Stymulacja hormonu wzrostu

Melatonina może mieć wpływ na regulacje hormonu wzrostu (GH) i innych, z którymi ma różne relacje – GHRH, prolaktyny, somatostatyny. W obiegowych opiniach spotkać się można ze skrajnie różnymi stanowiskami – jedni są zagorzałymi zwolennikami melatoniny, wierząc że znacznie podnosi GH i wszystkie korzyści jakie za nim idą, a u innych chłodny sceptycyzm budzi świadomość podnoszenia owianej złą sława prolaktyny.

Jako jeden z ciekawszych przykładów przytoczę całkiem solidnie zaprojektowane badanie sprawdzające jak przyjęcie melatoniny przed treningiem wpłynie na GH i inne hormony. Podawano dawki 0,5 mg, 5 mg lub odrobinę dekstrozy jako placebo, po czym przez godzinę co 15 min pobierano próbki krwi. Po tej godzinie przystąpiono do treningu oporowego, a po jego zakończeniu zbierano kolejne próbki krwi jeszcze przez 2 godziny, również co 15 min. W badaniu wzięły udział 24 osoby, po równo kobiet i mężczyzn. Ostateczne wyniki różniły się pomiędzy dawkami – mężczyźni zanotowali spory wzrost szczytowego stężenia GH przed treningiem przy dawce 5 mg, jednak po treningu większe stężenia występowały przy mniejszej dawce. Nie było za to znaczącego wpływu na IGF-1. Bardzo ciekawą obserwacja było to, że melatonina dużo wyraźniej wpływa na GH, IGFBP i somatostatynę u mężczyzn, niż u kobiet.

W bazach medycznych jest jeszcze kilka badań, które w różnych okolicznościach pokazują mniejszy lub większy wpływ na GH. Jednak czy ma to na tyle duże znaczenie w praktyce, by było warto sobie zaprzątać głowę? Moim zdaniem nie, ponieważ nie ma solidnych podstaw wskazujących na to, że melatonina za pośrednictwem GH da jakieś notowalne korzyści. Jeśli tak się stanie, to najprawdopodobniej ze względu na jej pozostałe mechanizmy.

młody muskularny mężczyzna o poranku przeciąga się wstając z łóżka
Dobrej jakości sen sprzyja poprawie wyników sportowych i dobrej sylwetce.

Poprawa sylwetki?

Oczywiście melatonina nie jest pierwszym wyborem, gdy Twoim głównym celem jest poprawa składu ciała. Bywa jednak pomocna, ze względu na poprawę snu, a dobry sen już ma duży wpływ na metabolizm i sylwetkę. Naukowcy jednak na takich szczątkowych informacjach nie poprzestają i wykonali kilka badań sprawdzających wpływ melatoniny na różne parametry w mniejszym lub większym stopniu związane z pracą nad sylwetką.

A więc jak melatonina miałaby wpływać na sylwetkę? A na przykład przez przekształcanie białej tkanki tłuszczowej w brunatną (tzw. brązowienie tkanki tłuszczowej), oraz poprawę wrażliwości na insulinę. W badaniach zauważono że suplementacja melatoniną przyczynia się do redukcji tłuszczu wisceralnego (brzusznego), a nawet lekkiej rekompozycji sylwetki. To drugie notowane było przy długotrwałym stosowaniu, za to było niezależne od diety i aktywności fizycznej. Długotrwałe w tym przypadku oznacza rok czasu przyjmowania 1 lub 3 mg melatoniny przed snem. W badaniu uczestniczyły kobiety po menopauzie, a w rezultatach zauważono większy spadek masy tłuszczu i wzrost suchej masy mięśniowej, niż w grupie placebo.

Wpływ na układ pokarmowy

Jest dobra wiadomość dla osób zmagających się z refluksem (GERD). Badania pokazują, że stosowanie melatoniny przez kilka tygodni redukuje objawy refluksu. Co prawda nie tak wydajnie, jak omeprazol, za to połączenie tych dwóch dawało lepsze efekty niż sam omeprazol.

Suplementacja i dawkowanie melatoniny

W suplementach diety występują przeróżne dawki, od 300 mcg do 5 mg, a mniej liczne przypadki z USA mają nawet po 10 mg w jednej tabletce. W profilaktyce dawki z zakresu 0,5-1 mg dziennie wydają się być w zupełności wystarczające, bowiem naturalna produkcja melatoniny w czasie snu wynosi jedynie około 300 mcg i nie trzeba tej ilości mocno przekraczać, by osiągnąć dobre efekty. Gdy zaburzenia snu faktycznie wynikają z niedoboru melatoniny, to dawka 1 mg w zdecydowanej większości przypadków będzie skuteczna, za to stosowanie zbyt dużej dawki może wręcz przyczyniać się do nadmiernej senności o poranku. Jeśli niska dawka się nie sprawdza, to możesz ewentualnie ją stopniowo podnosić do 5 mg, jednak przekraczanie tej już i tak dużej dawki nie ma sensu.

FUN FACT: Więcej nie znaczy lepiej! U niewidomej osoby sprawdzano efekty suplementacji 500 mcg oraz 20 mg, czyli dawki 40-krotnie większej. Co ciekawe, 500 mcg dawało wręcz lepsze rezultaty, niż dawka mega dawka 20 mg. Podobne wyniki powielone były też w innych badaniach.

Na rynku dostępne są melatoniny w formie zwykłej, czyli szybko uwalnianej, ale też takie o wydłużonym czasie uwalniania, nawet do 6 h. Moim zdaniem sięganie po formy długo uwalniane jest jak najbardziej uzasadnione, pomimo nieco wyższej ceny. Zwykła melatonina rozkłada się bardzo szybko, natomiast stopniowe uwalnianie przez 6 h pozwala lepiej odtworzyć naturalny rytm jej produkcji.

Są też różne formy podania – kapsułki, tabletki, pastylki, płyn, spray. Pastylki, płyn i spray są najszybciej przyswajalne i nadają się do stosowania bezpośrednio przed położeniem się do łóżka. Są też komfortowe dla osób mających problemy z połykaniem. Natomiast tabletki i kapsułki mogą potrzebować trochę czasu na strawienie, więc stosować je należy na około 30-60 minut przed pójściem spać. Czas potrzebny na strawienie jest uzależniony od stopnia sprasowania tabletki (im mocniej sprasowana, tym dłużej się trawi) oraz od materiału z jakiego zrobiona jest kapsułka (szybko trawiona żelatyna lub pullulan, czy długo trawiona wegetariańska hipromeloza).

FUN FACT2: palacze papierosów aż o połowę gorzej reagują na suplementację melatoniną! Na 8 palaczach testowano jak zachowuje się 25 mg melatoniny w okresie palenia oraz po 7-dniowej abstynencji. Okazało się, że przed abstynencją ta sama dawka podnosiła stężenia melatoniny we krwi o połowę słabiej, niż po odstawieniu papierosów. Wpływają na to wielopierścieniowe węglowodory aromatyczne (WWA) zawarte w dymie papierosowym, które indukują enzym CYP1A2, który metabolizuje egzogenną melatoninę.

tabletki na sen i opaska na oczy do snu
Tabletki z melatoniną to jeden z najpopularniejszych sposobów na bezsenność.

Czy suplementacja tryptofanem zastąpi melatoninę?

Niekiedy może, ale nie jest to regułą. Enzymy uczestniczące w ścieżce przemiany tryptofanu do melatoniny mogą stanowić wąskie gardło – jeśli nie masz wystarczających ilości enzymów, to dostarczanie większej ilości tryptofanu i tak nie podniesie produkcji melatoniny. Co więcej, po drodze pojawia się też serotonina, która jest bardzo aktywnym neurotransmiterem i efekty aktywowania niektórych jej receptorów nie do końca pokrywają się z działaniem melatoniny. Tak więc jeśli chcesz wpłynąć konkretnie na szybkość zasypiania i jakość snu, to bezpośrednia suplementacja melatoniną wydaje się być lepszym wyborem.

Skutki uboczne

Jest to jeden z bezpieczniejszych suplementów. Gdzieniegdzie słychać głosy, że długie przyjmowanie może zahamować własną produkcję, przez co nabawimy się problemów po odstawieniu. Badania tej tezy nie potwierdzają, a badacze wskazują, że melatonina nie uzależnia.

W jednym z badań podawano pracownikom zmianowym 500 mcg melatoniny lub placebo przez 7 dni, a 8 dnia zrobiono badania by sprawdzić zmiany. Suplementacja nie wpłynęła ani na naturalna amplitudę stężeń melatoniny, ani na jej wydajność produkcji w szyszynce. W innym, bardziej drastycznym przypadku, podawano niewidomemu przez 37 dni po 50 mg (!) dziennie przed snem. Tutaj również nie pojawiły się żadne negatywne zmiany w gospodarce własną melatoniną.

Sposoby manipulacji melatoniną – co zamiast tabletek?

Sami ją produkujemy, więc nie zawsze jest potrzeba sięgania po tabletki, by zwiększyć jej stężenia. Najlepiej znane i najskuteczniejsze są manipulacje światłem, które mają w jak największym stopniu wpłynąć na upodobnienie rytmów dobowych do tych naturalnych, niezakłócanych technologią i zgiełkiem cywilizacji.

Zamiast tabletek, można też zjeść sobie kiwi przed snem, które jest jej naturalnym źródłem, a przy czym dostarczy tej garści witamin i flawonoidów. Podobnie z wiśniami, które również w sezonie warto zajadać wieczorami, ponieważ świetnie działają na sen. Co nieco jest również w pomidorach, truskawkach i orzechach włoskich.

Co do niej?

Z melatoniną można przyjmować inne, ziołowe leki na sen, takie jak krople walerianowe, lub kompozycje melisy, chmielu i kozłka lekarskiego. To możesz dostać w praktycznie każdej aptece. Z innych suplementów, które można stosować razem z melatoniną dla poprawy efektów, wymieniłbym: l-teaninę i ashwagandhę.

Podsumowanie

Cena preparatów z melatoniną jest bardzo niska, opakowanie w aptece można kupić nawet za kilkanaście złotych. Cieszy się za to ogromną ilością badań, w których odkrywano jej wysoką skuteczność i znikomą częstotliwość występowania skutków ubocznych. Tak więc jeśli zmagasz się z bezsennością, warto choć spróbować.

Referencje (rozwiń)
  • Samuel Cos et al. „Melatonin modulates aromatase activity in MCF-7 human breast cancer cells” J Pineal Res. 2005 Mar;38(2):136-42.
  • E S Schernhammer et al. „A randomized controlled trial of oral melatonin supplementation and breast cancer biomarkers” Cancer Causes Control
    . 2012 Apr;23(4):609-16.
  • Erika Nassar et. al. “Effects of a single dose of N-Acetyl-5-methoxytryptamine (Melatonin) and resistance exercise on the growth hormone/IGF-1 axis in young males and females” J Int Soc Sports Nutr. 2007; 4: 14.
  • Aroa Jiménez-Aranda et al. „Melatonin induces browning of inguinal white adipose tissue in Zucker diabetic fatty rats” J Pineal Res. 2013 Nov;55(4):416-23.
  • Dennis D. Rasmussen et al. „Daily Melatonin Administration at Middle Age Suppresses Male Rate Visceral Fat, Plasma Leptin, and Plasma Insulin to Youthful Levels” Endocrinology, Volume 140, Issue 2, 1 February 1999, Pages 1009–1012,
  • Anne Kristine Amstrup et. al. „Reduced fat mass and increased lean mass in response to 1 year of melatonin treatment in postmenopausal women: A randomized placebo-controlled trial” Clinical Endocrinology (2016) 84, 342–347
  • Tharwat S Kandil et al. „The potential therapeutic effect of melatonin in Gastro-Esophageal Reflux Disease” BMC Gastroenterol. 2010 Jan 18;10:7.
  • Alfred J. Lewy et al. „Low, but not high, doses of melatonin entrained a free-running blind person with a long circadian period” The Journal of Biological and Medical Rhythm Research, Volume 19, 2002 - Issue 3
  • Carina Ursing et al. „Influence of cigarette smoking on melatonin levels in man” Eur J Clin Pharmacol. 2005 May;61(3):197-201.
  • M Matsumoto et al. „The amplitude of endogenous melatonin production is not affected by melatonin treatment in humans” J Pineal Res. 1997 Jan;22(1):42-4.

PS. Wiesz, że stężenie melatoniny w mleku matki jest zależne od pory dnia? SPRAWDŹ jak to praktycznie wykorzystać.