Jakiś czas temu Cardarine błędnie wrzucono do jednego wora z SARMami, pomimo że nie ma nic wspólnego z receptorami androgenowymi ani androgenami. Ma za to podobny status (research chemical), działa przy przyjęciu doustnym i pomaga w pracy nad swoim ciałem poprzez interakcję z jakimiś receptorami.

Ebook Doping w sporcie, szkodliwość i profilaktyka - sterydy anaboliczne, sarmy i peptydy

Spis treści zwiń

Jak działa GW-501516?

GW501516 jest agonistą receptorów PPARδ. Poprzez aktywację tych receptorów wywiera wyraźny wpływ na metabolizm. W komórkach mięśni szkieletowych (gdzie znajduje się najwięcej podtypu delta receptorów PPAR) indukuje ekspresję genów zaangażowanych w preferencyjne wykorzystanie lipidów, beta-oksydację, wypływ cholesterolu i rozprzęganie energetyczne.

Badania nad Cardarine prowadzono w nadziei, że będzie mogła zostać użyta do leczenia zaburzeń metabolicznych i kardiologicznych. Do tej pory używa się jej w badaniach jako agonista PPARδ, jednak już nie w celu wprowadzania jej na rynek, a po prostu przeprowadzenia badań nad wpływem działania tego konkretnego receptora.

GW jest selektywnym agonistą receptorów PPARδ, które występują głównie w mięśniach, ale też w mózgu, jelitach, śledzionie, makrofagach, płucach i nadnerczach. Nie należy ich mylić z PPARα i γ, które występują w wątrobie i tkance tłuszczowej i które działają inaczej, a GW ich nie aktywuje w znaczącym stopniu.

Cardarine stworzono z udziałem koncernu GlaxoSmithKline i Ligand Pharmaceuticals, podczas współpracy nawiązanej 1992 roku.

Nazwy: Cardarine, Endurobol, GW-1516, GSK-516, GW.

e-book - Nootropy. Z czym to się je?

Cardarine dla spalania tkanki tłuszczowej i poprawy wydolności

Cardarine usprawnia zużywanie energii przez mięśnie. Dzięki temu może potencjalnie i umożliwiać im cięższą pracę, i potęgować spalanie tłuszczu na treningu. W aspekcie treningowym szczególnie dużą uwagę przykuło badanie, w którym GW mocno opóźniało moment wystąpienia hipoglikemii podczas biegania u myszy i wydłużało ich trening biegowy aż o około 100 minut. Pokrywa się to z badaniami, w których zauważano, że myszy z genetycznie zwiększoną ilością PPARδ mogą biegać nawet 2-krotnie dłużej niż zwykłe myszy. Badania przedkliniczne potwierdzają zwiększanie wydatku energetycznego, wzrost oksydacji kwasów tłuszczowych oraz zmniejszanie insulinooporności i otyłości u myszy.

Ze względu na aktywowanie receptorów znajdujących się w mięśniach i nasilanie zużycia energii, GW podobnie jak SR9009 miało potencjał na bycie „treningiem w pigułce”. Niestety takie działanie można włożyć między bajki, gdyż bez towarzystwa regularnych treningów i dobrej diety, spadek kilogramów się raczej nie pojawi.

Obecnie działanie Cardarine jest często wykorzystywane przez wielu sportowców amatorów z dziedzin wytrzymałościowych: biegaczy, kolarzy, pływaków, czasem też w sportach drużynowych.

W aspekcie spalania tłuszczu GW zdobył sławę środka skutecznego, który nie wiąże się ze stymulacją i obciąża układu nerwowego. Jest to jeden z nielicznych tego typu produktów, gdyż większość skutecznych spalaczy tłuszczu mieści się jednak w grupie silnych stymulantów.

Wpływ na metabolizm i podstawowe parametry zdrowotne

Jak zauważono, GW501516 ma pozytywny wpływ na lipidogram. Przez 12 tygodni podawano ludziom z wyjściowo niskim poziomem HDL jedną z 3 dawek GW: 2,5, 5 lub 10 mg. W nim zauważono, że przy największej dawce:

  • cholesterol HDL wzrósł do +16,9%;
  • ApoA1 wzrosło do +6,6%;
  • cholesterol LDL spadł do -7,3%;
  • triglicerydy spadły do -16,9%;
  • ApoB spadło do -14,9%;
  • wolne kwasy tłuszczowe spadły do -19,4%.

Dawka 2,5 mg, jak się okazało, była trochę za niska, by pokazać odpowiednio dobre efekty. Jednak nawet tutaj był pewne poprawy w parametrach w stosunku do grupy placebo. W przypadku 5 i 10 mg widoczne były pozytywne zmiany w profilu lipidowym, przy czym wyższa dawka dała lepsze efekty.

GW ma również poprawiać wrażliwość komórek na działanie insuliny i tym samym poprawiać wychwyt i tolerancję glukozy. Połączenie działania na lipidogram i wrażliwość insulinową jest obiecującym narzędziem do walki z zespołem metabolicznym.

Badania na myszach z genetycznie zmniejszoną ilością receptorów, które aktywuje Cardarine, pokazywały, że miały one upośledzoną biogenezę mitochondriów.

Przeczytaj też:

Czy Cardarine zwiększa ryzyko raka?

Właśnie z powodu nasilonej kancerogenezy w badaniach na gryzoniach porzucono nadzieje na wykorzystanie GW w leczeniu ludzi. Przy zastosowaniu dużych dawek nowotwór szybko obejmował wiele organów zwierząt.

Entuzjaści zastosowania GW w dopingu wyrażają sceptyczne zdanie na temat potencjału kancerogennego. Powołują się na skalę zastosowanych dawek w badaniu oraz na to, że te faktycznie stosowane dopingowo są wielokrotnie niższe niż te stosowane w omawianym badaniu. W innych próbach przedklinicznych z zastosowaniem niższych dawek bardziej zbliżonych do tych stosowanych w praktyce nie wspominano o pojawieniu się zmian nowotworowych.

Tak więc widmo ryzyka nowotworu istnieje. Nie ma jednak pewności, czy dotyczy ono stosowania u ludzi w zwyczajowo przyjmowanych dawkach przez sportowców. W tym zakresie każdy potencjalny użytkownik musi przeprowadzić samodzielne rozważania nad bilansem korzyści i strat.

Dawkowanie Cardarine

Dawki stosowane w badaniach na ludziach to 2,5-10 mg. W relacjach użytkowników widzimy, że w celach prozdrowotnych, dla wsparcia metabolizmu zwyczajowo stosuje się właśnie dawki 10, czasem 5 mg. Sportowcy dla poprawienia swoich osiągów wydolnościowych i przyspieszenia redukcji tkanki tłuszczowej zazwyczaj stosują nieco wyższe dawki, zazwyczaj 20 mg dziennie.

Źródła:

  • Fan W, Waizenegger W, Lin CS, et al. PPARδ Promotes Running Endurance by Preserving Glucose. Cell Metab. 2017;25(5):1186-1193.e4. doi:10.1016/j.cmet.2017.04.006
  • Dressel U, Allen TL, Pippal JB, Rohde PR, Lau P, Muscat GE. The peroxisome proliferator-activated receptor beta/delta agonist, GW501516, regulates the expression of genes involved in lipid catabolism and energy uncoupling in skeletal muscle cells. Mol Endocrinol. 2003 Dec;17(12):2477-93. doi: 10.1210/me.2003-0151. Epub 2003 Oct 2. PMID: 14525954.
  • Olson EJ, Pearce GL, Jones NP, Sprecher DL. Lipid effects of peroxisome proliferator-activated receptor-δ agonist GW501516 in subjects with low high-density lipoprotein cholesterol: characteristics of metabolic syndrome. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2012 Sep;32(9):2289-94. doi: 10.1161/ATVBAHA.112.247890. Epub 2012 Jul 19. PMID: 22814748.