Fenylopiracetam – mechanizm działania i zastosowanie - gra na nerwach
Phenylpiracetam - jak działa - mechanizm działania - fenylopiracetam - nootropy

Fenylopiracetam – mechanizm działania i zastosowanie

Opublikowano 3 lutego 2019 przez Wojciech Nowosada

Racetamy są najprawdopodobniej najbardziej rozpoznawalną grupą środków prokognitywnych. Nic dziwnego, gdyż tworzone są na bazie piracetamu, który został odkryty jeszcze gdy pojęcie leku nootropowego nawet nie funkcjonowało. Fenylopiracetam jest wyjątkowym przedstawicielem tej grupy, a jego stymulujące właściwości zyskały spore grono entuzjastów.

Fenylopiracetam (phenylpiracetam, fonturacetam) jest substancją powstałą w wyniku przyłączenia grupy fenylowej do piracetamu. Niby mała zmiana, a jednak podnosi efektywność o kilkadziesiąt razy, co pozwala na stosowanie dużo mniejszych dawek z lepszymi efektami. Dodanie grupy fenylowej sprawiło, że cząsteczka sprawniej przenika barierę krew-mózg oraz wykazuje większe powinowactwo do niektórych transporterów neurotransmiterów. W dostępnych w sprzedaży preparatach występuje w formie racematu – mieszanki izomerów S i R. Okres półtrwania tego środka u ludzi mieści się w granicach 3-5 h, a przyswajalność wynosi niemalże 100%[1].

Środek ten wywodzi się oczywiście z rosyjskiej myśli medycznej, został opracowany by wspomagać funkcjonowanie sowieckich kosmonautów. Znany jest też pod nazwami handlowymi Carphedon i Fenotropil. W środowisku jest uznawany za jeden z najciekawszych i najskuteczniejszych środków nootropowych, ponieważ łączy w sobie właściwości stymulantów i racetamów.

Jakie są mechanizmy działania fenylopiracetamu?

  • Jego enancjomer S jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego dopaminy – wykazuje powinowactwo do transportera dopaminy (DAT), ale nie serotoniny i noradrenaliny[2]
  • Podnosi poziom czynnika BDNF w hipokampie[3]
  • Zwiększa gęstość receptorów dopaminowych i częściowo beznodiazepinowych[4]
  • Wykazuje powinowactwo do receptorów nikotynowych układu cholinergicznego α4β2[1]

Fenylopiracetam powinien „dziedziczyć” zdecydowaną większość działań piracetamu z kilkoma dodatkowymi efektami, jednak nie wszystko jeszcze zostało potwierdzone w badaniach.

Jakich efektów można się spodziewać po przyjmowaniu fenylopiracetamu?

  • Przypływ nienachalnej energii i motywacji do działania
  • Poprawa pamięci (charakterystyczne tylko dla izomeru R)[5]
  • Regeneracja układu nerwowego
  • Lepszy nastrój i możliwość redukcji lęków
  • Mniejsze zmęczenie, poprawa wytrzymałości i parametrów sportowych

Stymulujące działanie fenylopiracetamu jest na tyle wyraźne, że znajduje się on nawet na liście zakazanych substancji dopingujących World Anti-Doping Agency (WADA). Sportowcy wysokiego poziomu zatem powinni go unikać. Jego działanie jest o tyle atrakcyjne, że stymuluje, a mimo tego nie nasila lęków, a wręcz je zmniejsza. Dotyczy to większości użytkowników, jednak zdarzają się sporadyczne przypadki nasilenia lęków, co wynika z indywidualnych predyspozycji.

Phenylpiracetam przynosi poprawę kognicji i jakości życia w rekonwalescencji po urazach mózgu, encefalopatii i operacjach glejaków[1]. W tych przypadkach fenylopiracetam zmniejszał objawy depresyjne i lęki oraz poprawiał zdolność do wykonywania codziennych czynności. Stosowanie przez 7 i 14 dni dawało szybszą redukcję bólów głowy i ogólnego zmęczenia, w porównaniu do bazowego piracetamu. Porównywano też wyniki testów kognitywnych w leczeniu encefalopatii naczyniowej – fenylopiracetam poprawiał wyniki we wszystkich ośmiu sprawdzanych testach, piracetam tylko w dwóch. Odnotowano również, że zmniejsza objawy depresji i astenii u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym. Dodatkowo zaobserwowano, że hamuje demielinizację. U pacjentów z zespołem chronicznego zmęczenia również notowano lepsze efekty z fenylopiracetamem, niż z piracetamem. W badaniach na szczurach przeciwdziała toksycznym efektom skopolaminy[4]. Zmniejsza też hamujące działanie diazepamu. Fenylopiracetam używany jest do zwiększania tolerancji na stres i skrajne temperatury, ma też pewne działania wspierające funkcje immunologiczne. Wykazano działanie przeciwdrgawkowe i synergię z lekami na padaczkę.

Jakie mogą być potencjalne skutki uboczne fenylopiracetamu?

  • Ból głowy
  • Niekiedy nasilenie lęków
  • Problemy ze snem

Negatywne skutki są rzadkie, ale czasem się zdarzają. Można je jednak skutecznie minimalizować odpowiednią suplementacją uzupełniającą.

Jakie jest dawkowanie fenylopiracetamu?

To zależy od celu. W badaniach na ludziach najczęściej sprawdzane są efekty regularnego przyjmowania przez kilka dni lub tygodni, a wtedy dawki wynoszą 100-200 mg stosowane do trzech razy dziennie. Gdy mówimy o zastosowaniu typowo wspierającym kognicję u osób zdrowych, to zdecydowanie popularniejsze jest stosowanie doraźne, ponieważ przy stosowaniu codziennym dość szybko zatraca się działanie energetyzujące, a przy pracy i nauce jest ono bez wątpienia bardzo ważne. Przyjmowanie maksymalnie 2-3 razy w tygodniu pozwala dłużej cieszyć się bardzo wyraźnym działaniem.

Jak dawkować fenylopiracetam? Dla doraźnych efektów dawki mieszczą się w zakresie 100-300 mg. Na większość dobrze działa już 100-150 mg, jednak jeśli ta dawka jest nieodczuwalna, to warto kolejnym razem spróbować 200, a jeśli będzie potrzeba, to przy następnej próbie 300 mg. Powyżej 300 mg w porcji już robi się mocno nieekonomicznie…

Tak jak przy większości racetamów, rozsądnie jest przyjmować równolegle z jakimś źródłem choliny, co może usprawnić działanie i zminimalizować ryzyko skutków ubocznych. Sam fenylopiracetam w formie proszku smakuje obrzydliwie, jednak jego działanie w pełni kompensuje te przykre doznania.

Gdzie kupić fenylopiracetam?

Dobrym źródłem fenylopiracetamu jest sklep nootropicsdepot.com, z doświadczenia polecam. Dostępny jest w proszku i kapsułkach, z czego proszek wychodzi dużo ekonomiczniej. Wybierając najtańszą opcję wysyłki czeka się zazwyczaj około 3 tygodni, jednak minimalizowane jest wtedy ryzyko nałożenia dodatkowych opłat na granicy.

Podsumowując, fenylopiracetam jest super.

Referencje:

[1] Malykh AG and Sadaie MR „Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders.” Drugs. 2010 Feb 12;70(3):287-312.
[2] Zvejniece L et al. „S-phenylpiracetam, a selective DAT inhibitor, reduces body weight gain without influencing locomotor activity.” Pharmacol Biochem Behav. 2017 Sep;160:21-29.
[3] Firstova et al. „Effects of nootropic drugs on hippocampal and cortical BDNF levels in mice with different exploratory behavior efficacy” Eksperimental’naia i Klinicheskaia Farmakologiia [01 Nov 2009, 72(6):3-6]
[4] Firstova et al. „The effects of scopolamine and the nootropic drug phenotropil on rat brain neurotransmitter receptors during testing of the conditioned passive avoidance task” Kapitsa, I.G. et al. Neurochem. J. (2011) 5: 115.
[5] Zvejniece L et al. „Investigation into stereoselective pharmacological activity of phenotropil.” Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2011 Nov;109(5):407-12.

Brak komentarzy

Odpowiedz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *