Fenibut – mechanizm działania, dawkowanie, skutki uboczne - gra na nerwach
Fenibut FAA i f-fenibut - Opis działania fenibutu

Fenibut – mechanizm działania, dawkowanie, skutki uboczne

Opublikowano 27 kwietnia 2019 przez Wojciech Nowosada

Fenibut (ang. Phenibut) jest środkiem, który można kochać lub nienawidzić. Ma wysoki potencjał, bez wątpienia działa skutecznie, co ma też swoją cenę. Wiele osób nie rozumie jego działania, a nieświadome stosowanie może być bardzo niebezpieczne, pomimo tego, że można go kupić bez recepty i jest reklamowany jako suplement diety.

Fenibut – co to jest i jak działa?

Strukturalnie, jest to pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) z przyłączonym pierścieniem fenylowym. W przeciwieństwie do samego GABA, bardzo efektywnie przekracza barierę krew-mózg, przez co działanie jest dużo bardziej notowalne, przy znacznie mniejszych dawkach. Wywodzi się z sowieckich laboratoriów, gdzie stworzony został by pomagać astronautom.

Mechanizmy działania

Główny mechanizm działania fenibutu to zdolność to aktywacji receptorów metabotropowych GABA(B). Pod tym względem jest bardzo podobny do leku – baklofenu, tylko ma kilkadziesiąt razy mniejsze powinowactwo, co sprawia, że potrzebne są dużo większe dawki. Przyglądając się właściwościom poszczególnych enancjomerów, R-fenibut ma około 100 razy większe powinowactwo do receptorów GABA(B) niż izomer S. Tak więc R-fenibut jest tym, czego szukamy.

Działanie jest selektywne w stosunku do podtypu B, ponieważ w większych dawkach może aktywować też receptory GABA(A), jednak działanie podtypu B na pewno dominuje w efektach stosowania fenibutu.

Fenibut wpływa także na zahamowanie aktywności podtypu α2δ kanałów VDCC (voltage-dependent calcium channels), co jest charakterystyczne też dla leków takich jak pregabalina i gabapentyna. W tym kontekście enancjomery S i R mają porównywalny potencjał. Działanie to jest znaczne, co sprawia, że obecnie wpływ na hamowanie tych kanałów jest uważany za równie ważny aspekt działania fenibutu, co wpływ na aktywację receptorów GABA.

Kolejnym działaniem jest zdolność do hamowania beta-fenyloetyloaminy, która choć działa euforycznie, to niekiedy może nasilać lęki. Dobra wiadomością jest natomiast, że fenibut może poprawiać neurotransmisję w układzie dopaminergicznym.

Efekty stosowania

Wśród działań fenibutu wyszczególnić można:

  • redukcję lęków społecznych, większą otwartość i lepszą inteligencję emocjonalną
  • obniżenie poziomu stresu i lęków ogólnych
  • poczucie relaksu i odprężenia
  • poprawa szybkości zasypiania i jakości snu
  • wzrost motywacji
  • możliwość sprawniejszego ogarnięcia rozbieganych myśli

W badaniach na osobach z fobiami i lękami przy użyciu 1000 mg fenibutu dziennie notowano fenomenalne rezultaty, w postaci poprawy w aż 73,3% przypadków. W innym badaniu stwierdzono znaczące zmniejszenie symptomów lękowych u 79% badanych, więc zakres ten jest powtarzalny, co wskazuje na bardzo wysoką skuteczność.

Fenibut i inne analogi GABA
Fenibut i inne analogi GABA. Źródło: https://en.wikipedia.org/wiki/Phenibut

Czy phenibut jest lekiem nootropowym?

Niekiedy fenibut określany jest mianem środka nootropowego, choć można by się spierać czy słusznie. Ze względu na dość często powodowane problemy raczej nie spełnia całkowicie definicji nootropu, jednak owszem, trzeba przyznać, że niektórym może bardzo fajnie poprawiać zdolność do nauki i pracy umysłowej, szczególnie ze względu na wzrost motywacji i możliwość ukierunkowania myśli na wykonywane zadanie.

Fenibut wykazuje pewne subtelne podobieństwa do piracetamu. Jednym z nich jest poprawa mikrocyrkulacji krwi mózgowej, dzięki czemu działa neuroprotekcyjnie i przeciwdziała niedotlenieniu. Co ciekawe, fenibut zwiększa też ekspresję genu kodującego BDNF, dzięki czemu może zwiększać stężenia tego neurotroficznego czynnika, szczególnie w uszkodzonych obszarach mózgu.

Skutki uboczne, interakcje i zagrożenia

Skutków ubocznych może być sporo. Wśród nich sedacja, nadmierna senność, zmęczenie – choć niekiedy właśnie sedatywne działania są celem stosowania fenibutu. Z tych definitywnie niepożądanych wymienić można bóle i zawroty głowy, nudności, rozkojarzenie.

Nie można pominąć tematu potencjały uzależniającego fenibutu. Ten środek szybko buduje tolerację, a gdy ta się pojawi to absolutnie nie należy zwiększać dawek, a raczej zrobić przerwę, by układ nerwowy zyskał chwilę na regenerację. Nadużywanie fenibutu skutkuje zmniejszeniem gęstości receptorów GABA(B), przez co pomiędzy kolejnymi dawkami samopoczucie jest znacznie gorsze i chęć przyjęcia fenibutu wzrasta. Jak to mówią, apetyt wzrasta w miarę jedzenia.

Dawkowanie fenibutu

W telegraficznym skrócie – im mniej, tym lepiej. Najlepiej jest znaleźć minimalną dawkę, która daje pożądane działanie i jej się trzymać. Minimalną dawką, po której można oczekiwać wyczuwalnych efektów jest 200-250 mg w jednorazowej porcji. 500 mg jest równie często stosowane – ta dawka działa na większość użytkowników, z pominięciem weteranów środków psychoaktywnych, których neurony gościły już znacznie mocniejsze środki.

Zaawansowani użytkownicy z czasem zwiększają porcje do 1000-1500 mg (Ci bardziej zwariowani nawet wielokrotności tych ilości), co oczywiście nie jest szczególnie pożądane. Jeśli taka dawka jest konieczna do osiągnięcia efektu, to powinno to być alarmujące.

Ważna jest też częstotliwość – tutaj regularność jest niewskazana. Popularny schemat wskazuje, by fenibut stosować maksymalnie 4-5 razy w tygodniu. Osobiście dodam, że nie jest to optimum, a raczej próg, którego nie należy przekraczać, za to w miarę bezpieczne powinno być stosowanie raz, może dwa razy w tygodniu. Ale oczywiście, zależy to od osoby i indywidualnych predyspozycji.

Rodzaje fenibutu

Fenibut najbardziej znany jest pod postacią chlorowodorku (Phenibut HCl). Niektórych pewnie zaskoczę informacją, że nie jest to jedyna forma fenibutu, jaka funkcjonuje na rynku. Drugą co do popularności jest forma wolna – Phenibut FAA (free amino acid). Działanie jest tożsame z klasycznym chlorowodorkiem, jednak wymagane dawki są nieco niższe (więcej fenibutu w fenibucie) oraz raportowana jest lepsza przyswajalność przez śluzówkę – podanie podjęzykowe daje szybszy efekt.

Inną formą jest research chemical – fluoro-fenibut (f-phenibut). Ma dużo wyższy potencjał, jest około 5-10 razy silniejszy w działaniu niż fenibut HCl. Ma leż odrobinę inny profil działania, bardziej zbliżony do baklofenu niż fenibutu, ale nadal działa podobnie.

Dostępność fenibutu w sklepach

W Polsce fenibut nie jest szczególnie restrykcyjnie regulowany. Nie jest dopuszczony do sprzedaży przez GIS, jednak zakup nawet z polskich źródeł nie jest dużym problemem. W krajach wschodnich, takich jak Rosja, Ukraina i Litwa fenibut jest zatwierdzony do stosowania medycznego, a występuje głównie pod nazwą handlową Noofen. Można go znaleźć na pewnych „aptekach internetowych” zza wschodniej granicy. W pozostałych krajak Europy i w USA sprzedawany jest jako suplement diety.

Zakupić można np w sklepie MZ, a używając kodu WOJTEK05 naliczany jest 7% rabat. A jeśli dłuższy czas oczekiwania nie jest dla Was przeszkodą, to polecam NootropicsDepot.

Alternatywy dla fenibutu

Mam nadzieję, że wielu z Was nieco nastraszyłem i skłoniłem do mocnych refleksji nad perspektywą stosowania fenibutu. Dla osób, które szukają podobnych efektów z dużo bardziej korzystnym profilem bezpieczeństwa poleciłbym na przykład:

Źródła:

  • Chutko LS et al. „Cognitive and emotional impairments in patients with protracted anxiety-phobic disorders” Ter Arkh. 2014;86(12):61-5.
  • Vorob’eva OV and Rusaya VV „Pharmacotherapy of anxiety disorders in patients with chronic cerebral ischemia” Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2016
  • Vavers E et al. „The neuroprotective effects of R-phenibut after focal cerebral ischemia.” Pharmacol Res. 2016 Nov;113(Pt B):796-801.

Brak komentarzy

Odpowiedz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *