PT-141 zatwierdzony przez FDA jako lek na zaburzenia libido u kobiet 

Dnia 21 czerwca 2019 roku FDA oficjalnie zatwierdziło peptyd Bremelanotide (PT-141) do stosowania w leczeniu zaburzeń popędu seksualnego (HSDD, hypoactive sexual desire disorder) u kobiet przed menopauzą. Według oficjalnych statystyk, zaburzenie funkcji seksualnych dotyczy nawet 10% kobiet w okresie przedmenopauzalnym w USA.

Jest to spore wydarzenie, ponieważ peptyd PT-141 jest drugim oficjalnym lekiem stricte wpływającym na wzrost popędu seksualnego, zaraz po flibaserynie. W przeciwieństwie do popularnej Viagry i Cialisu, które wpływają na układ krwionośny i podnoszą potencję, ale nie libido, PT-141 wpływa bezpośrednio na układ nerwowy.

PT-141 jako lek na zaburzenia funkcji seksualnych

Ten peptyd jest aktywną pochodną Melanotanu II — analogu α-MSH, który jest znany jako farmakologiczny środek na bezsłoneczne opalanie. Z melanotanem łączy go wpływ na działanie receptorów melanokortynowych. Znany jest też pod nazwą Bremelanotyd (bremelanotide), a zbudowany jest z 6 reszt aminokwasowych.

PT-141 jest melanokortyną, która nie wpływa na zmianę kolorytu skóry, zachowując dość wybiórczy wpływ na funkcje seksualne, co jest cechą nadającą mu wyjątkowości. Do tej pory znaliśmy w większości leki, które wzrost libido mają jako skutek uboczny, nie jako właściwe działanie.

Na centralny układ nerwowy peptyd PT-141 wpływa poprzez aktywację receptorów melanokortynowych MC₃ i MC₄, dzięki czemu nie tylko podnosi libido, ale i wpływa na wzrost siły erekcji. Działanie obu tych receptorów przekłada się na aktywację układu oksytocyny, która uznawana jest za jeden z „hormonów miłości”.

Poprawa erekcji trochę może się kłócić z informacją z pierwszego akapitu, że PT-141 będzie lekiem dla kobiet, jednak pomimo werdyktu FDA, bremelanotyd działa u obu płci. Co ciekawe, poprawa erekcji notowana jest niekiedy nawet w przypadkach, w których sildenafil był bezskuteczny.

Ze względu na działanie podnoszące libido, spodziewać się można aktywacji układu dopaminy. Tak się też faktycznie dzieje w środkowym regionie preoptycznym (mPOA), który jest jednym z obszarów w mózgu odpowiedzialnym za zachowania seksualne.

Dawkowanie i działanie peptydu PT-141

Działanie Bremelanotide jest zauważalne na jakieś pół godziny po przyjęciu. Z opinii w sieci wiemy, że peptyd ten do tej pory był często stosowany w formie iniekcji podskórnych, jednak równie dobrze może być podawany w sprayu donosowym, co wydaje się dużo wygodniejsze i bardziej praktyczne. Szczytowe stężenie bremelanotydu w obiegu po aplikacji przez śluzówkę nosa utrzymuje się przez około pół godziny. Średni okres półtrwania wynosi 1.85-2.09 h.

Sugerowane dawkowanie nowego leku Vyleesi, AMAG Pharmaceuticals ma następować na około 45 minut przed planowaną aktywnością seksualną za pomocą specjalnego aplikatora, ułatwiającego samodzielną iniekcję podskórną. Pojedyncza dawka to 1,75 mg bremelanotydu.

Źródła:

• https://www.medscape.com/viewarticle/914779
• https://www.drugs.com/history/vyleesi.html
• Rosen RC et al. „Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra.” Int J Impot Res. 2004 Apr;16(2):135-42.
• Diamond LE et al. „Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety, pharmacokinetic properties and pharmacodynamic effects of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy males and patients with mild-to-moderate erectile dysfunction.” Int J Impot Res. 2004 Feb;16(1):51-9.
• H. Wessells et al. „Melanocortinergic control of penile erection” Peptides. Author manuscript; available in PMC 2016 Feb 26.
• Pfaus J et al. „Bremelanotide: an overview of preclinical CNS effects on female sexual function.” J Sex Med. 2007 Nov;4 Suppl 4:269-79.