Fasoracetam – nootrop o osobliwym działaniu na układ GABA - gra na nerwach
Fasoracetam - działanie, dawkowanie, gdzie kupić - Fasoracetam na uzależnienie od fenibutu

Fasoracetam – nootrop o osobliwym działaniu na układ GABA

Opublikowano 5 maja 2019 przez Wojciech Nowosada

W kategorii leków nootropowych racetamy zajmują szczególną pozycję. Pochodne sławnego piracetamu, choć różnią się nieco między sobą, to mają pewne cechy wspólne, które czynią tą grupę bardzo atrakcyjną. Jednym z wyraźnie wyróżniających się racetamów jest fasoracetam, dlatego tym razem jego działanie trafi pod lupę.

Jak działa i czym jest fasoracetam?

Ten racetam jest stosunkowo młody, ponieważ został opracowany w latach dziewięćdziesiątych przez japońską firmę farmaceutyczną Nippon Shinyaku. Wiemy co nieco na temat mechanizmów działania fasoracetamu, jednak nie jest to jeszcze wiedza tak kompleksowa, jakbyśmy chcieli. Początkowo miał być lekiem na demencję naczyniową i Alzheimera, jednak w badaniach klinicznych skuteczność nie była satysfakcjonująca.

Obecnie fasoracetam nie funkcjonuje w oficjalnym lecznictwie, gdyż nie został zatwierdzony przez FDA i na ten moment nadal jest jedynie research chemical, oficjalnie nie do stosowania przez ludzi. Są za to prowadzone są dalsze badania nad jego skutecznością i bezpieczeństwem. Obecne badania dotyczą głównie skuteczności w różnych zaburzeniach związanych w mutacjami w genach kodujących receptory metabotropowe glutaminianu, szczególnie w dziecięcym ADHD.

Fasoracetam przekracza barierę krew-mózg. W zdecydowanej większości wydalany jest w formie niezmienionej, więc nie ulega reakcjom metabolicznym w wątrobie.

Inne nazwy fasoracetamu, pod którymi można szukać badań z jego udziałem, to: NFC-1, NS-105, LAM-105, (+)-5-oxo-D-prolinepiperidinamide monohydrate.

Fasoracetam optymalizuje działanie układu acetylocholiny

Acetylocholina jest jednym z kluczowych neuroprzekaźników dla formowania pamięci i przetwarzania jej zapisów. Fasoracetam sprawia, że w tkance kory mózgowej wyrzucane są większe ilości tego neuroprzekaźnika. Poprawie ulega też proces wychwytu choliny (HACU), zarówno w korze mózgowej, jak i w hipokampie. Oznacza to lepszą absorpcję do neuronów prekursora do budowy acetylocholiny, co wraz z większym wyrzutem gotowego neuroprzekaźnika oznaczać może lepszy nim obrót. Fasoracetam nie wpływa jednak na aktywność acetylotransferazy cholinowej.

Fasoracetam wpływa na działanie glutaminianu

A konkretnie jego metabotropowych receptorów (mGluR), które ulegają aktywacji pod wpływem działania fasoracetamu. Dzięki aktywacji tych receptorów, modulowana jest aktywność cyklazy adenylowej w komórkach. Z tego względu wpływa na poprawę pamięci oraz większą neuroplastyczność.

Fasoracetam zwiększa ilość receptorów GABA(B)

I to jest informacja, która jest największym atutem tego środka. Wzrost ilości receptorów gabaergicznych, tutaj konkretnie podtypu B, jest perspektywą na redukcję stresu, lęków i napięcia psychicznego. Z tego względu bywa też stosowany, by podregenerować mózg po nadużywaniu fenibutu lub podobnych środków.

Fasoracetam nie wpływa na poziomy monoamin, anie nie hamuje ich wychwytu zwrotnego. Nie wykazuje też interakcji z beta adrenoreceptorami, ani z receptorami serotoninergicnzymi.

Zastosowania fasoracetamu

  • terapia ADHD – mechanizmy działania fasoracetamu są zgoła odmienne od klasycznych leków na ADHD, a jednak ten aspekt zyskał spore zainteresowanie badaczy i jest głównym przedmiotem badań nad fasoracetamem. Wykorzystanie tego środka w leczeniu ADHD miałoby być alternatywą dla mocno stymulujących i agresywnych w działaniu leków, takich jak metylofenidat i amfetamina
  • poprawa pamięci – działanie na układy acetylocholiny i glutaminianu w sposób charakterystyczny dla racetamów wpływa na usprawnienie procesów zapamiętywania oraz odnajdywania w pamięci utrwalonych wcześniej informacji. Fasoracetam poprawia także pamięć osłabioną środkami takimi jak baklofen
  • odstawianie fenibutu i innych leków – działanie w pewnym stopniu przeciwstawne do działania fenibutu sprawia, że fasoracetam traktowany jest niekiedy jako „antidotum” na symptomy uzależnienia lub nadużywania fenibutu. Rzadziej, jednak również zdarza się, że fasoracetam bywa stosowany podczas odstawiania gabapentyny, GHB i podobnych środków
  • redukcja lęków i poprawa nastroju – szczególnie wpływ na zwiększenie ilości receptorów GABA ma tutaj udział, ale nie tylko. Przy dłuższym stosowaniu niektórzy użytkownicy raportują lepszy nastrój i większy spokój ducha, dzięki redukcji męczących lęków.

Wśród relacji użytkowników z praktyki, wyszczególnić można działania takie jak: lepsza koncentracja, poprawa nastroju i zmniejszenie stresu, lepszy sen, lepsza tolerancja sytuacji stresowych, sprawniejsze zapamiętywanie i szybsza nauka nowych informacji.

Dawkowanie fasoracetamu i schematy przyjmowania

Ten środek bywa przyjmowany w dawkach mieszczących się w bardzo szerokich widełkach. Zaczynając od pojedynczych porcji rzędu 5-10 mg (zazwyczaj podjęzykowo) dwa razy dziennie, a kończąc na dawkach z badań klinicznych nawet do 400 mg doustnie po dwa razy dziennie.

Struktura chemiczna fasoracetamu - Gdzie kupić fasoracetam?
Struktura fasoracetamu. Źródło: en.wikipedia.org/wiki/Fasoracetam

Stosowanie małych dawek (przynajmniej na start) podjęzykowo wydaje się być optymalną opcją, także ze względów finansowych, ponieważ niestety fasoracetam do najtańszych nie należy. Przy stosowaniu doustnym, spektrum stosowanych dawek dziennych mieści się w zakresie 100-800 mg. Warto zacząć od 50-100 mg dwa razy dziennie, a jeśli efekt nie będzie satysfakcjonujący to co kilka dni zwiększać o kolejne 100-200 mg dziennie aż do pojawienia się odpowiedniego działania, jednak nie przekraczając wspomnianych 800 mg w skali dnia.

Upregulacja receptorów GABA następuje po wielokrotnym ich zahamowaniu, dlatego żeby osiągnąć odpowiedni efekt, należy fasoracetam stosować regularnie przez pewien czas. Optymalnie powinny być to przynajmniej 2-3 tygodnie. Nie ma ten moment precyzyjnych informacji dotyczących maksymalnego, bezpiecznego czasu stosowania. Nie warto zatem planować długiej, wielomiesięcznej suplementacji, przynajmniej nie na ten moment.

Osoby starsze osiągają większe stężenia fasoracetamu we krwi niż osoby młode i utrzymują je przez dłuższy czas, co wynika z wolniejszego wydalania.

Przyswajalność fasoracetamu jest bardzo wysoka. Jest rozpuszczalny w wodzie, a przyjmowanie z posiłkiem nie wpływa na poprawę wchłaniania. Sugeruje się przyjmowanie na pusty żołądek.

Gdzie kupić fasoracetam? Najlepiej cenowo wychodzi najprawdopodobniej Nootropics Depot. Warty uwagi jest też drugi amerykański sklep, Limitless Life Nootropics.

Skutki uboczne i interakcje

Skutki uboczne notowane są rzadko, a jeśli już, to zazwyczaj są to bóle i zawroty głowy, niekiedy też nasilone zmęczenie. Ból i zawroty głowy mogą niekiedy wynikać z niedoboru choliny w trakcie stosowania fasoracetamu.

Pozytywną interakcją, jak w przypadku praktycznie każdego racetamu, jest ta ze źródłami choliny. Dzięki nim działanie może być lepsze oraz minimalizowane jest ryzyko działań niepożądanych. Jak zwykle, najbardziej warte uwagi są formy choliny przekraczające barierę krew-mózg, czyli Alpha GPC lub CDP Cholina, w zależności od potrzeb. ALCAR również może być przydatny.

Podsumowując, fasoracetam nie jest jeszcze przebadany w pełni satysfakcjonującym stopniu, jednak dotychczasowe wyniki badań i opinie użytkowników są całkiem optymistyczne. Może nie jest to środek rewolucyjny, jednak ma dość unikalny mechanizm działania, co pomaga w specyficznych sytuacjach, jak wspomniane wyżej uzależnienie od fenibutu.

Źródła:

  • Ogasawara T et al. „Involvement of cholinergic and GABAergic systems in the reversal of memory disruption by NS-105, a cognition enhancer.” Pharmacol Biochem Behav. 1999 Sep;64(1):41-52.
  • Josephine Elia et al. „Fasoracetam in adolescents with ADHD and glutamatergic gene network variants disrupting mGluR neurotransmitter signaling” Nat Commun. 2018; 9: 4.
  • Kumagai Y et al. „Comparison of pharmacokinetics of NS-105, a novel agent for cerebrovascular disease, in elderly and young subjects.” Int J Clin Pharmacol Res. 1999;19(1):1-8.

1 Komentarz

  • Yoko 10 listopada 2019 at 19:35

    Zatem spożywać na przykład 10mg fasoracetamu podjęzykowo i 500mg z Alpha GPC?

    Odpowiedź

Odpowiedz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *