Galantamina jest substancją znaną z neurologii, gdzie stosowana jest jako lek wspomagający leczenie przypadłości powiązanych z uszkodzeniem nerwów obwodowych, a niekiedy też w przypadkach demencji. Jest jednak chętnie wykorzystywana też w innym celu, mianowicie by zwiększyć intensywność marzeń sennych i wspomóc proces świadomego snu.

Jest to alkaloid, który występuje nie tylko w aptecznych pigułkach, ale też w przyrodzie, szczególnie w roślinach z rodziny Galanthus.

Spis treści zwiń

Mechanizm działania galantaminy

Mechanizmem, który ma największe znaczenie, jest zdolność do hamowania aktywności enzymu acetylocholinesterazy, podobnie do suplementu Hupercyny A i leków, takich jak donepezil i rywastygmina. Poprzez zahamowanie tego enzymu, galantamina wpływa na zwiększenie stężenia acetylocholiny dostępnej w synapsach, ponieważ jest ona wolniej metabolizowana.

Jako inhibitor AChE, galantamina wykorzystywana bywa w ramach kuracji choroby Alzheimera, by wspomóc układ najbardziej dotknięty tą chorobą. Leczenie w tym przypadku jest typowo objawowe.

Co więcej, galantamina jest allosterycznym modulatorem receptorów nikotynowych. Receptory te należą do układu cholinergicznego, a ich modulacja oznacza silniejsze działanie acetylocholiny. W ten sposób zyskujemy dwutorowe działanie – acetylocholina jednocześnie zwiększa swoje stężenie i wzmacnia działanie.

Stosowanie galantaminy przez 7 dni u osób z lekkimi zaburzeniami poznawczymi, dawkowanej 2 razy dziennie po 4 mg skutkowało poprawą transmisji cholinergicznej i funkcji hipokampa, co objawiało się lepszą pamięcią epizodyczną i zapamiętywaniem (delayed recall).

W badaniach na myszach zanotowano, że galantamina wspomaga rozrost neuronów w hipokampie, a za proces ten odpowiada zwiększona stymulacja receptorów muskarynowych M1 i nikotynowych α7, które są aktywowane przez acetylocholinę. W działaniu galantaminy udział ma też czynnik IGF-2, który podnoszony jest za sprawą receptorów α7.

Pewne dane pokazują też potencjał przeciwzapalny i antyoksydacyjny galantaminy oraz możliwość wsparcia ścieżek sygnalizacji insuliny, co może oznaczać korzyści dla osób z cukrzycą i zaburzeniami glikemii.

U pacjentów z demencją, galantamina poza głównymi efektami przynosiła też poprawę jakości snu u znaczącej części badanych (81,8%), a w tym aspekcie efekty były wyraźnie lepsze niż w przypadku donezepilu.

Galantamina jako sposób na intensywniejsze sny

Ten lek szczególnie przypadł do gustu osobom, które praktykują lucid dreaming, czyli wprowadzanie się w stan, który pozwala świadomie śnić. Konkretniej oznacza to, że osoba śniąca zdaje sobie sprawę z tego, że w danym momencie śni.

Sny, które są realne, wyraźne i dobrze je pamiętamy po wybudzeniu, następują w fazie REM, natomiast te bardziej abstrakcyjne i zamglone w głębszych fazach snu. Osoby, które chcą zwiększyć intensywność marzeń sennych lub osiągnąć w nich świadomość dążą do zwiększenia intensywności właśnie fazy REM, co następuje po przyjęciu galantaminy. U kobiet przyjmujących galantaminę przed pójściem spać zanotowano, że szybciej wchodzą w fazę REM oraz że w czasie całego snu faza ta zajmuje większą objętość czasu. Efekty te są charakterystyczne dla wzrostów acetylocholiny podczas snu, dlatego w ramach podobnych praktyk stosowane są też środki takie jak hupercyna A lub DMAE.

Co ciekawe, galantamina została przebadana w eksperymentach sprawdzających konkretnie jej wpływ na świadome śnienie. Głównym autorem był Stephen LaBerge, który intensywnie angażuje się w badania na świadomym snem. Do badania zaangażowano osoby, które dobrze pamiętają swoje sny i były zainteresowane procesem świadomego snu. Badanych podzielono na 3 grupy – 8 mg galantaminy, 4 mg oraz placebo, jednak każda z tych grup stosowała się do aktywnych technik, mających wspomagać wejście w świadomy sen. Procedura wyglądała tak, że uczestnicy badania najpierw spali przez około 4,5h (około 3 cykle zawierające fazę REM), następnie byli przebudzani, musieli sobie przypomnieć, co im się śniło do tej pory, po czym przyjmowali kapsułkę i przez 30 min wstrzymywali się od snu. Po tym czasie zasypiali wdrażając technikę Mnemonic Induction of Lucid Dreams (MILD). W rezultatach zauważono, że obie grupy aktywne dawały dużo wyższy odsetek sukcesów, niż w grupie placebo. W grupie z 8 mg galantaminy aż 42% raportowało doświadczenie świadomego snu, w grupie 4 mg 27%, natomiast w placebo już tylko 14%. Zastosowanie galantaminy wspomagało też przypominanie sobie snów po przebudzeniu oraz ich kompleksowość i realistyczność zmysłową.

Dawkowanie galantaminy, skutki uboczne oraz synergie i interakcje

Substancja ta jest bardzo dobrze przyswajalna nawet po spożyciu doustnym (przynajmniej 80%). Analizy przyswajalności pokazują, że przyjęcie doustne jest niemalże tak skuteczne, jak przy podaniu pozajelitowym. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 5 godzin. Efektywnie przekracza barierę krew-mózg. Jako maksymalną dawkę dobową wskazuje się 20-24 mg, natomiast dawki jednorazowe drogą doustną zazwyczaj wynoszą 4, 6 lub 8 mg, w zależności od potrzeb i wskazań. Dawki dzienne 24 i 36 mg dawały już dość spory odsetek zaprzestań kuracji przez skutki uboczne.

W próbach medycznych stosowano galantaminę długofalowo, nawet w okresach przekraczających 36 miesięcy. Jeśli jednak ta jest stosowana typowo w ramach wywoływania lucid dreaming, to rozsądnie jest stosować taką praktykę jedynie raz na jakiś czas.

Wśród skutków ubocznych mogą potencjalnie występować objawy nadmiernej stymulacji receptorów nikotynowych i muskarynowych (toksyczność cholinergiczna), w tym bóle i zawroty głowy oraz ogólne rozkojarzenie, nudności, biegunki, wymioty, kołatanie serca, zwężenie źrenic itp. Pojawiają się one przy zastosowaniu zbyt dużej dawki lub gdy poziom acetylocholiny wyjściowo był wysoki, co świadczyłoby o braku zasadności stosowania galantaminy.

Działanie synergiczne występować może z innymi środkami działającymi na układ cholinergiczny oraz podnoszącymi poziom acetylocholiny. Stosowanie równolegle z beta-blokerami zwiększa ryzyko spowolnienia akcji serca. Może osłabiać działanie leków blokujących receptory muskarynowe (np. leki na częstomocz). Inhibitory CYP2D6 (chinidyna, paroksetyna, fluoksetyna) lub CYP3A4 (ketokonazol, rytonawir, erytromycyna) mogą wpływać na przemianę galantaminy i zwiększać jej stężenie w osoczu krwi.

Gdzie kupić galantaminę?

W Polsce galantamina jest zarejestrowana jako lek, a oficjalnie dostępna jest w aptece, głównie pod nazwą handlową Nivalin, a wydawana jest na receptę.

W sieci jest jednak dostępna też w preparatach reklamowanych jako suplementy diety, produkowane przez zagraniczne firmy. Kilka takich preparatów dostępnych jest na portalu ebay.

Źródła:

  • Charakterystyka produktu leczniczego – Nivalin, roztwór do wstrzykiwań
  • Grön G et al. „Inhibition of hippocampal function in mild cognitive impairment: targeting the cholinergic hypothesis.” Neurobiol Aging. 2006 Jan;27(1):78-87.
  • Kita Y et al. „Galantamine promotes adult hippocampal neurogenesis via M₁ muscarinic and α7 nicotinic receptors in mice.” Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Dec;17(12):1957-68.
  • Kita Y et al. „Galantamine increases hippocampal insulin-like growth factor 2 expression via α7 nicotinic acetylcholine receptors in mice.” Psychopharmacology (Berl). 2013 Feb;225(3):543-51.
  • Ali MA et al. „Antidiabetic Effect of Galantamine: Novel Effect for a Known Centrally Acting Drug.” PLoS One. 2015 Aug 11;10(8):e0134648.
  • Naharci MI et al. „Galantamine improves sleep quality in patients with dementia.” Acta Neurol Belg. 2015 Dec;115(4):563-8.
  • Biard K et al. „The effects of galantamine and buspirone on sleep structure: Implications for understanding sleep abnormalities in major depression.” J Psychopharmacol. 2015 Oct;29(10):1106-11.
  • Stephen LaBerge et al. „Pre-sleep treatment with galantamine stimulates lucid dreaming: A double-blind, placebo-controlled, crossover study” PLoS One. 2018; 13(8): e0201246.
  • Raskind MA et al. „The cognitive benefits of galantamine are sustained for at least 36 months: a long-term extension trial.” Arch Neurol. 2004 Feb;61(2):252-6.