Kto nie doświadczył choć krótkiego epizodu problemów ze snem, ten nie zrozumie, jak ciężką i wyniszczającą przypadłością jest bezsenność. Medycyna obecnie oferuje pewne narzędzia do walki z nią, jednak nie zawsze są skuteczne i niekiedy są dość inwazyjne, więc temat poszukiwania kolejnych leków na bezsenność jest stale otwarty. Amatorzy eksperymentalnej farmacji i biohackingu przepadają za tematem peptydów, a tak się składa, że i na lepszy sen się taki znajdzie. DSIP to peptyd, który tym razem nie ma wpływać ani na kondycję sportową, ani na kognicję, a właśnie na poprawę snu.

Czym jest i jak działa DSIP?

DSIP to skrót od Delta Sleep Inducing Peptide, więc w dosłownym tłumaczeniu jest to peptyd indukujący sen, a w szczególności jego fazę z dominacją fal delta. Jest to tzw. faza snu głębokiego. Ten aspekt jego działania został odkryty jako pierwszy, dlatego posłużył za inspirację do nazwania peptydu, jednak jego ogólne działanie jest bardziej kompleksowe.

Peptyd DSIP występuje w naturze – jest produkowany w mózgu, a konkretniej w jego podwzgórzu. Ma też zdolność do swobodnego migrowania przez barierę krew-mózg. Odkryto i opisano go już w 1974 roku przez Shoenenbergera, izolując z krwi królików podczas indukowanego snu. Ciekawostką jest, że substancje podobne do DSIP odkryto również w ludzkim mleku.

Sekwencja aminokwasów peptydu DSIP: Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu

Wpływ na sen i rytm dobowy

Na wstępie warto zaznaczyć, że nie jest to typowy środek nasenny, co podkreślali również odkrywcy DSIP. Te typowe, które wypisuje nam lekarz na receptę (zolpidem, zopiklon, hydroksyzyna itp.), a także te suplementacyjne (melatonina, waleriana, melisa), powodują szybką senność trwającą określony, dość krótki czas, więc muszą być przyjmowane bezpośrednio przed snem. DSIP ma natomiast działanie bardziej normujące rytm dobowy i nie musi być przyjmowane wieczorem, a o dowolnej porze dnia. Nie wywołuje senności natychmiastowo, a tylko wtedy, gdy powinniśmy iść spać, a więc o porze definiowanej przez cykl dobowy i przy odpowiednich okolicznościach, jak odstawienie bodźców stymulujących i udanie się do łóżka.

Pierwsze badania na ludziach zmagających się z zaburzeniami snu z iniekcyjnie podawanym DSIP były prowadzone w latach 1980-81. Przeprowadzono badania w pięciu konfiguracjach, testując podawanie jednorazowe i serie, iniekcje z rana i wieczorem itp. Cały pakiet badań obejmował 130 zapisów polisomnograficznych, łącznie 60 wstrzyknięć dożylnych DSIP podanych 20 różnym osobom (7 mężczyzn i 13 kobiet) w przedziale wiekowym 30-69 lat.

DSIP podawano we wlewach i zauważono różnice w działaniu w zależności od długości wlewu. Przy wlewie trwającym 7,5 minuty sen wydłużał się o 1 h, przy wlewie 2,5 min zyskiwano 30 min snu, a wlew 1-minutowy nie był skuteczny. Badacze wyznaczyli 4 min jako optymalny czas wlewu do dalszych badań. Zauważono też, że efektów nie ma w pierwszej godzinie od podania, a najlepiej widoczne efekty nasenne są w zakresie od 2giej do 5tej godziny, jednak ogólna efektywność utrzymuje się znacznie dłużej, nawet do 22 godzin.

Zauważono, że nawet gdy DSIP podawane jest w pierwszej połowie dnia, to potrzeba snu pojawia się dopiero o przeciętnej porze snu wyznaczanej przez fizjologiczny rytm dobowy. W efektach poza zwiększeniem ilości przesypianych godzin zauważono też poprawę wydajności i stabilności snu oraz zmniejszenie ilości wybudzeń. Wbrew nazwie peptydu, zauważano też zwiększenie ilości snu REM i stosunku czasu REM do non-REM.

Kuracja peptydem wpływała również na zwiększenie czujności i zmniejszenie senności w ciągu dnia. Jest to oczywiście zasługa lepszego snu i wysypiania się, jednak zauważalne efekty był nawet przy pierwszej dawce podanej rano, gdy jeszcze efekt lepszego wyspania się nie występował, a badacze sugerują, że DSIP także w pewien sposób bezpośrednio wpływa na poprawę kondycji psychologicznej za dnia.

Wyciągnięto wnioski, że peptyd DSIP nie wpływa na tylko jeden komponent poprawiający sen, a kompleksowo reguluje cały kompleks procesów wpływających rytm dobowy i fizjologię snu.

Wpływ na stres

Potencjalny wpływ na łagodzenie stresu zaobserwowano w kilku eksperymentach na zwierzętach. Jednym z nich było podawanie DSIP królikom i obserwacja, że peptyd zmniejszał reakcję stresową podczas ekspozycji na stresor – szczekanie psów. W innym badaniu eksponowano szczury na stresor (nocne przywiązywanie ogonów do klatki) przez 5 dni i sprawdzano, jak podanie DSIP wpłynie na stężenia substancji P, beta-endorfin i kortykosteronu. Zmiany wszystkich badanych parametrów były wyraźne i we krwi, i w podwzgórzach, sugerując działanie łagodzące stres emocjonalny.

Wpływ na ból

Jest pewna interakcja DSIP z układem opioidowym w mózgu. Badacze postanowili sprawdzić efekt terapeutyczny tego peptydu na osoby z przewlekłymi dolegliwościami bólowymi. Zbadano 7 pacjentów z epizodami migreny i naczynioruchowymi bólami głowy, przewlekłymi szumami usznymi i napadami bólu psychogennego. DSIP znacząco obniżył poziom bólu u 6 z 7 pacjentów po podaniu dożylnym przez 5 kolejnych dni, a następnie 5 zastrzyków co 48-72 godziny. Co ciekawe, zaobserwowano jednoczesną istotną redukcję współistniejących stanów depresyjnych.

Wpływ na uzależnienia

Interakcję z układem opioidowym zauważono też w badaniach dotyczących zespołu odstawiennego. Wstrzyknięcie DSIP, podobnie jak alkohol, morfina i pentobarbital, w eksperymentach inicjowało sen wolnofalowy, a efekt ten był hamowany przez podanie naloksonu (antagonista receptorów opioidowych). Ten trop skłonił badaczy to podawania DSIP 107 osobom z objawami zespołu odstawiennego, uzależnionych od alkoholu (47 osób) lub opioidów (60 osób). Odpowiednio 97 i 87% osób, które przeszły całe badanie, doświadczyło ustąpienia lub mocnego złagodzenia objawów. Badanie to jest furtką do dalszych badań w kontekście leczenia uzależnień.

Wpływ na hormony

W badaniach na szczurach zanotowano, że po 30 minutach od wstrzyknięcia DSIP znacząco wzrastał poziom hormonu luteinizującego (LH) i utrzymywał podniesione stężenie rzez 2 godziny. LH to hormon przysadki mózgowej, który przenosi sygnał do gonad, by produkowały hormony płciowe. FSH za to nie ulegało zmianie. Nie znam niestety informacji, które potwierdzają lub dementują takie działanie u ludzi.

Dawkowanie DSIP

W badaniach, które wspominałem w dziale Wpływ na sen i rytm dobowy, stosowano dawki 21,3 mcg na kg masy ciała. Podobne dawki, ponieważ mieszczące się w zakresie 20-25 mcg/kgmc podawane są do dziś w wielu źródłach.

Gdzie kupić?

DSIP nie jest dostępny w aptekach, gdyż nie jest oficjalnym lekiem. Na ten moment ma status substancji chemicznej do badań – research chemical. Pasjonaci przeprowadzania takich badań bez większych problemów mogą zakupić fiolki lub atomizery z DSIP w sklepach internetowych z peptydami.

peptyd DSIP w sprayu hqpeptides

Bezpieczeństwo i skutki uboczne

Jak możemy wyczytać w publikacji Schneider-Helmerta z 1983 roku, nie zaobserwowano działań niepożądanych w żadnej z mierzonych zmiennych, w szczególności w układzie sercowo-naczyniowym i oddechowym, hematopoezie, metabolizmie, czynnościach wątroby i nerek, ani nie zaobserwowano zachowań patologicznych, ani negatywnych doświadczeń zgłaszanych przez badanych, z wyjątkiem bólu głowy po zaledwie 1 z 60 wstrzyknięć.

Ból głowy pojawiał się nieco częściej w badaniu na 107 osobach z zespołem odstawiennym, jednak poza tym peptyd był dobrze tolerowany.

Podsumowanie

DSIP wydaje się być skuteczny w normowaniu rytmu dobowego i poprawy jakości snu u osób, które faktycznie borykają się z problemami na tej płaszczyźnie, jednak u osób zdrowych efekty mogą być niewielkie lub całkowicie niezauważalne. Ten peptyd zdecydowanie wyróżnia się na tle leków nasennych i ma rozwiązywać problem zaburzeń snu w całkowicie inny sposób. W jego przypadku szybko rozpoczęto badania na ludziach i wiadomo sporo o efektach terapeutycznych, jednak szczegółowe mechanizmy działania ani nawet gen kodujący produkcję peptydu wymagają dalszych poszukiwań.

PS. Znasz peptyd Selank? Uspokaja i także może pomagać ze snem.

Źródła:

  • M V Graf, C A Hunter, A J Kastin „Presence of delta-sleep-inducing peptide-like material in human milk” J Clin Endocrinol Metab. 1984 Jul;59(1):127-32.
  • Schneider-Helmert, D., & Schoenenberger, G. A. (1983). Effects of DSIP in Man. Neuropsychobiology, 9(4), 197–206.
  • K V Sudakov et al. „Delta-sleep-inducing peptide sequels in the mechanisms of resistance to emotional stress” Ann N Y Acad Sci. 1995 Dec 29;771:240-51.
  • W Larbig et al. „Therapeutic effects of delta-sleep-inducing peptide (DSIP) in patients with chronic, pronounced pain episodes. A clinical pilot study” Eur Neurol. 1984;23(5):372-85.
  • P Dick et al. „DSIP in the treatment of withdrawal syndromes from alcohol and opiates” Eur Neurol. 1984;23(5):364-71.
  • K S Iyer, S M McCann „Delta sleep inducing peptide (DSIP) stimulates the release of LH but not FSH via a hypothalamic site of action in the rat” Brain Res Bull. 1987 Nov;19(5):535-8.