Bromantan – wyjątkowy stymulant o działaniu przeciwlękowym - gra na nerwach
Ladasten (bromantan)- stymulant o działaniu przeciwlękowym i nootropowym - dawkowanie i właściwości

Bromantan – wyjątkowy stymulant o działaniu przeciwlękowym

Opublikowano 27 czerwca 2019 przez Wojciech Nowosada

Po raz kolejny poruszamy temat owoców rosyjskiej myśli medycznej, a przedmiotem tego artykułu będzie Ladasten, czyli bromantan. U nas dość mało znany, jednak unikalny komplet mechanizmów działania sprawia, że zasługuje na większą popularność. A szczególnie na tym blogu warto o nim wspominać. Dlaczego? O tym za chwilę!

Czym jest bromantan?

Chemicznie bromantan jest pochodną adamantanu oraz krewniakiem memantyny i amantadyny. Wynaleziony został w Zakusov State Institute of Pharmacology, Rosyjskiej Akademii Nauk medycznych w Moskwie. Popularność zyskuje ze względu na to, że pomimo działania stymulującego, równocześnie zmniejsza lęki. To wyjątkowa cecha, ponieważ zdecydowana większość typowych stymulantów wiąże się raczej z nasileniem lęków, szczególnie w większych dawkach. We wschodnim lecznictwie wykorzystywany był do leczenia neurastenii. Niegdyś stosowany również przez żołnierzy sowieckiej armii, by poprawić ich możliwości fizyczne i psychiczne oraz skrócić czas regeneracji po wysiłku.

Oryginalny Ladasten z Rosji - bromantan - stymulant o działaniu przeciwlękowym i nootropowym

Ze względu na specyficzne działanie i możliwość zwiększania odporności na warunki stresowe, określany jest niekiedy mianem aktoprotektora lub syntetycznego adaptogenu. Podstawą ku temu jest stwierdzenie korzystnego wpływu na aktywność fizyczną podczas niesprzyjających warunków, m.in. niskiej dostępności tlenu i skrajnych temperatur.

Działanie stymulujące i możliwość podnoszenia wydolności sportowej sprawiły, że bromantan znajduje się na liście substancji zakazanych przez WADA (światowa organizacja antydopingowa) w sekcji S6 – stymulanty.

Efekty stosowania bromantanu:

  • wzrost energii i zwiększenie aktywności fizycznej
  • poprawa zdolności wysiłkowych
  • przyspieszenie regeneracji organizmu po ciężkim wysiłku
  • redukcja uczucia zmęczenia
  • mniejsze lęki i lepsze samopoczucie
  • lepsza koncentracja i zdolność do nauki

W dużym badaniu (728 pacjentów) określającym efekty leczenia neurastenii bromantanem zanotowano świetne efekty. Aż 76% badanych uzyskało dobry efekt terapeutyczny w skali CGI-S oraz 90,8% w skali CGI-I. Afekt utrzymywał się jeszcze przynajmniej miesiąc po zakończeniu kuracji. Dla przypomnienia, astenia jest zespołem chorobowym, który objawia się przewlekłym zmęczeniem, brakiem energii, osłabieniem organizmu w fizycznym i psychicznym aspekcie.

Mechanizm działania

Na podstawie pewnych badań na gryzoniach wywnioskowano, że działanie bromantanu zawdzięczane jest hamowaniu wychwytu zwrotnego monoamin – dopaminy i serotoniny, a w sporo mniejszym stopniu noradrenaliny. Działanie to jednak było notowane w dużych dawkach w badaniach in vitro, co w dawkach używanych w medycynie może już okazać się mało znaczące. Pomimo tego, bromantan i tak ma wpływ na podnoszenie dopaminy, jednak z nieco innej strony. Otóż ma możliwość wpływu na wzrost ekspresji genów kodujących produkcję enzymów – hydroksylazy tyrozyny (TH) i dekarboksylazy aromatycznych aminokwasów (AAAD), przez co pobudza produkcję dopaminy. Wzrost transmisji dopaminergicznej notowany jest w podwzgórzu, prążkowiu, jądrze półleżącym i innych rejonach mózgu. Dzięki temu specyficznemu działaniu efekty są bardziej stabilne i utrzymują się dość długo po przyjęciu.

Bromantan stymuluje neuroplastyczność w hipokampie. Zauważono, że ma zdolność do przekształcania STP (short-term potentiation) w LTP (long-term potentiation), a efekt ten trwa przez około 6 h od przyjęcia. Wpływa również na działanie wielu kaskad reakcji wewnątrz komórkowych, ale też na wzrost ekspresji genów kodujących czynniki neurotroficzne: BDNF i NGF, które znamy z działania neuroprotekcyjnego, regenerującego neurony o kiepskiej kondycji oraz z pozytywnego wpływu na samopoczucie. Dzięki tym działaniom Ladasten wspomaga naukę i zapamiętywanie. Za wpływ na redukcję lęków najprawdopodobniej odpowiada też wzmocnienie transmisji w neuronach GABA.

U myszy z wywołanym modelem depresji zauważono, że bromantan powodował obniżenie stężeń cytokin prozaplanych. Bromantan nawet efektywniej niż imipramina (referencyjny lek przeciwdepresyjny) obniżał IL-4, IL-6, IL-17 i TNF-alfa, które „lubią” wzrastać w stanach depresyjnych.

Różnice między bromantanem, a typowymi stymulantami:

  • wpływa na wzrost syuntezy dopaminy, gdzie inne korzystają tylko ze zgromadzonych już jej zapasów, hamując wychwyt zwrotny lub przyspieszając uwalnianie do synaps,
  • nie powoduje rozdrażnienia, a nawet hamuje lęki,
  • działanie bromantanu w większości przypadków jest dłuższe i bardziej stabilne,
  • nie powoduje uzależnienia, rzadko występują skutki uboczne, raczej nie buduje tolerancji,
  • spełnia definicję leku nootropowego,
  • ma działanie adaptogenne.

Huh. Całkiem dużo tych różnic, prawda?

Dawkowanie bromantanu

Standardowe dawki bromantanu mieszczą się w zakresie 50-100 mg dziennie, a przynajmniej taka jest praktyka medyczna. Wśród „biohackerów” wiadomo, różnie bywa. Niektórzy lubią zaszaleć i podnoszą do 150 lub 200. Jednak jak zawsze, przy nowych środkach warto zaczynać od najniższych dawek, nawet jak lubimy eksperymentować.

Bromantan bardzo sprawnie przekracza barierę krew-mózg. Po przyjęciu doustnym już po 10 minutach osiąga w mózgu stężenia dające efekt farmakologiczny. Działanie wzrasta w ciągu 1,5-2 h po przyjęciu, a następnie utrzymuje się nawet 8-12 h, a przynajmniej według literatury. Biodostępność bromantanu drogą oralną wynosi 42%.

Warto zauważyć, że tempo absorpcji u kobiet jest znacznie szybsze, niż u mężczyzn. Oznacza to, że kobiety szybciej zauważą pierwsze efekty działania. Bromantan jest mocno lipofilną substancją, a częściowo może być odkładany w tkance tłuszczowej.

Bromantan podnosi dopaminę
źródło: doi:10.1007/bf02445840

Interakcje i skutki uboczne

Bromantan na pewno wyraźnie wzmacnia działanie tyrozyny i lewodopy, co trzeba mieć na uwadze gdy zamierzamy je suplementować w trakcie przyjmowania bromantanu. Z oczywistych względu należy zachować wysoką ostrożność przy łączeniu z wszelkimi innymi środkami, które wpływają na wzrost dopaminy i innych monoamin, w szczególności uwzględniając w to leki przeciwdepresyjne.

W bardzo dużych dawkach bromantan ma działanie antycholinergiczne – blokuje zarówno receptory muskarynowe, jak i nikotynowe, jednak mowa o pułapie dawek, do którego nikt rozsądny nie dojdzie.

Bromantan w standardowych dawkach jest bardzo bezpieczny i to nie tylko na tle innych aptecznych stymulantów, ale i ogólnie. W dużym badaniu sprawdzającym efekty w leczeniu neurastenii zaledwie 3% badanych notowało jakiekolwiek skutki uboczne, które miały bardzo łagodny przebieg. Jak już wyżej wspominaliśmy, Ladasten nie uzależnia i nie powoduje syndromu odstawiennego.

Podsumowanie

Bromantan jest jednym z nielicznych stymulantów, które w pełni zasługują na miano środków nootropowych. Wyróżnia się działaniem anksjolitycznym, stymulowaniem neurogenezy i LTP oraz samym mechanizmem energetyzującym. Osobiście już dość dawno próbowałem bromantanu i przyznam, że nieszczególnie odczuwałem jego działanie. Znam jednak sporo opinii, które stawiają go w bardzo dobrym świetle, dlatego i tak uznaję go za bardzo ciekawy i warty uwagi środek. Na pewno w przyszłości jeszcze wrócę do kolejnych testów.

Żródła:

  • Sergiy Oliynyk, Seikwan Oh „The Pharmacology of Actoprotectors: Practical Application for Improvement of Mental and Physical Performance” Biomol Ther (Seoul). 2012 Sep; 20(5): 446–456.
  • Voznesenskaia TG et al. „[Treatment of asthenic disorders in patients with psychoautonomic syndrome: results of a multicenter study on efficacy and safety of ladasten].” Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2010;110(5 Pt 1):17-26.
  • T. V. Grekhova et al. „Effect of bromantane, a new immunostimulating agent with psychostimulating activity, on the release and metabolism of dopamine in the striatum of freely moving rats. A microdialysis study” Bulletin of Experimental Biology and Medicine, March 1995, Volume 119, Issue 3, pp 294–296
  • Mikhaylova M et al. „The effects of ladasten on dopaminergic neurotransmission and hippocampal synaptic plasticity in rats.”
  • M. Kh. Salimgareeva et al. „Mechanisms of Action of Ladasten: Activation of Gene Expression for Neurotrophins and Mitogen-Activated Kinases” Bull Exp Biol Med (2012) 152: 313.
  • Tallerova AV et al. „Effect of ladasten on the content of cytokine markers of inflammation and behavior of mice with experimental depression-like syndrome.” Bull Exp Biol Med. 2011 Nov;152(1):58-60.
  • Tallerova AV et al. „[Effect of antiasthenic drug ladasten on the level of cytokines and behavior in experimental model of anxious depression in C57BL/6 male mice].” Eksp Klin Farmakol. 2011;74(11):3-5.
  • https://en.wikipedia.org/wiki/Bromantane

Struktura bromantanu - działanie i dawkowanie

4 komentarze

  • Ruben R 17 lipca 2019 at 22:52

    Wyrzuciłem prawie 20G tego badziewia (od nie działającego już ceretropic) do WC. Żaden to stymulant, działa bardziej sedatywnie przy większych dawkach a przy mniejszych nic kompletnie nie czuć. Trudno powiedzieć żeby myślało się po tym lepiej. Mi zupełnie nie podszedł. Szkoda kasy, lepszy jest już np. Noopept.

    Odpowiedź
  • Paulina 30 czerwca 2019 at 14:08

    Ja także nie słyszałam, a leczę się na stany lękowe (skutki depresji poporodowej) 🙂 Podpytam mojego lekarza.

    Odpowiedź
  • Kasia 30 czerwca 2019 at 10:59

    Pierwszy raz słyszę o bromantanie. Sama raczej nie zdecyduję się na jego użycie, ale jeśli ma komuś pomóc to czemu nie 🙂

    Odpowiedź

Odpowiedz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *