Aniracetam – działanie, dawkowanie, skutki uboczne - gra na nerwach
Aniracetam - działanie, efekty, dawkowanie

Aniracetam – działanie, dawkowanie, skutki uboczne

Opublikowano 10 kwietnia 2019 przez Wojciech Nowosada

Aniracetam jest lekiem nootropowym, będącym pochodną klasycznego piracetamu, z kilkukrotnie większym potencjałem od pierwowzoru. Głównym mechanizmem działania jest wpływ na zwiększenie aktywności receptorów AMPA.

Strukturalnie aniracetam jest związkiem zawierającym pierścień pirolidonowy, co jest cechą charakterystyczną wszystkich racetamów. W porównaniu do bazowego piracetamu, grupa aminowa zastąpiona została metylowaną grupą fenylową. Dzięki tej zmianie, substancja zyskała lepszą rozpuszczalność w tłuszczach. Pierwsza synteza nastąpiła w latach siedemdziesiątych ubiegłego stulecia przez firmę Hoffmann-La Roche[1]. Aniracetam wykazuje spore podobieństwo do nefiracetamu.

Okres półtrwania aniracetamu to około 1-2,5 h, więc jest względnie krótki. Jest to substancja rozpuszczalna w tłuszczach, jednak nie znamy doniesień, które jednoznacznie wskazują na lepsze przyswajanie w towarzystwie tłustych potraw. Aniracetam jest wchłaniany nawet na czczo, jednak następują spore straty w procesie pierwszego przejścia wątrobowego. Finalnie przyswaja się od 8,6% do 11,4% po przyjęciu doustnym[2].

Jak działa aniracetam?

Aniracetam wpływa głównie na dwa układy w mózgu – glutaminianergiczny i cholinergiczny. Takie combo bardzo sprzyja procesom pamięciowym.

W przypadku układu glutaminianu, działanie aniracetamu skupia się na receptorach typu AMPA. Interakcja polega na przyłączeniu do miejsca w receptorze, które go nie aktywuje bezpośrednio, za to wzmaga działanie innych ligandów, co czyni aniracetam pozytywnym allosterycznym modulatorem. Wykazano, że aniracetam osłabia efekt desensytyzacji tych receptorów na działanie glutaminianu[3]. Przypomnijmy, że glutaminian jest głównym neuroprzekaźnikiem pobudzającym układ nerwowy do pracy oraz jednym z najważniejszych czynników odpowiedzialnych za formowanie pamięci. Najprawdopodobniej aniracetam wpływa też na receptory kainianu, jednak nie ma bezpośredniego wpływu na receptory NMDA. W przeciwieństwie do receptorów NMDA, receptory AMPA i kainianu wywołują szybką reakcję postsynaptyczną aktywowanych w neuronach.

Kolejnym działaniem jest nasilanie transmisji acetylocholiny[4]. Szczególnie wyraźne jest wzmocnienie aktywacji neuronalnych receptorów nikotynowych (nnAChR) typu α4β2. Aniracetam, podobnie do oxiracetamu, zwiększa wyrzut acetylocholiny w hipokampie[5].

Aniracetam w pewien sposób zwiększa zdolność GABA do hamowania układu nerwowego za pośrednictwem receptorów GABA(A)[6]. Wpływa to na właściwości przeciwlękowe, ale też w pewnym stopniu pozytywnie wpływa na wzrost kognicji.

U gryzoni podanie aniracetamu skutkowało spadkiem stężenia dopaminy w podwzgórzu i prążkowiu. Serotonina również spadła w podwzgórzu, jednak wzrosła w korze i prążkowiu[7]. Obrót dopaminą ulegał spowolnieniu w prążkowiu, a serotoniną w podwzgórzu, za to przyspieszał obrót serotoniną w korze, prążkowiu i pniu mózgu. Widać więc, że wpływ na monoaminy jest zależny od rejonu mózgu.

Praktyczne efekty stosowania aniracetamu

A więc to, co większość interesuje najbardziej – czego można się spodziewać?

Poprawa pamięci i kognicji

Zerkając w badania zauważymy, że u osób starszych, które naturalnie doświadczają spadku kognicji, 1500 mg aniracetamu dziennie dawało wyraźną poprawę funkcji kognitywnych podczas kontroli po 2 i 4 miesiącach kuracji, w przeciwieństwie do grupy placebo, gdzie nie było większych zmian[8]. Gorsza pamięć niekiedy jest efektem niedoboru snu, co wynika ze zmniejszonej zdolności do aktywowania receptorów AMPA w hipokampie. W badaniach na gryzoniach dowiedziono, że stosowanie aniracetamu zapobiega tym negatywnym efektom niedoboru snu, utrzymując odpowiednią sprawność zdolności do nauki[9].

Lepsze samopoczucie i redukcja lęków

Działanie przeciwlękowe jest aspektem wyróżniającym aniracetam na tle innych racetamów. U podstawy tego leży wpływ na nasilanie działania GABA, ale niektóre źródła donoszą też o pozytywnej roli receptorów AMPA w regulacji nastroju. Wpływ na monoaminy (serotonina i dopamina) może być w tym przypadku nieco słabszy, ale nie bez znaczenia – np. środki blokujące receptory dopaminowe ograniczają działanie aniracetamu.

Efekty przeciwdepresyjne i przeciwlękowe w badaniach notowane były głównie na modelach zwierzęcych. Dla przykładu, w eksperymentach z testem wymuszonego pływania aniracetam skutkował zmniejszeniem symptomów depresyjnych[10]. Efekty przeciwlękowe za to wykazano w kilku różnych modelach zwierzęcych, gdzie zarówno zwiększał ilość interakcji społecznych, jak i ograniczał lęki wywoływane odpowiednimi bodźcami[11].

Działanie neuroprotekcyjne

W badaniach klasycznie sprawdzano działanie aniracetamu podczas ekspozycji na neurotoksyny, takie jak skopolamina, gdzie notowano efekt zabezpieczający przez szkodliwym dla neuronów działaniem. Aniracetam wykazuje charakterystyczne dla nootropów działanie zabezpieczające przed spadkiem funkcji kognitywnych przychodzących z upływającym wiekiem lub z ekspozycją na niesprzyjające bodźce. Wynika to między innymi z typowego dla ampakin działania stymulującego produkcję czynników neurotroficznych, takich jak BDNF[12].

Skutki uboczne

Aniracetam jest względnie bezpiecznym lekiem nootropowym, zazwyczaj jest bardzo dobrze tolerowany. Najczęsciej gdy pojawiają się skutki uboczne, to są one wynikiem niedoboru choliny, ponieważ aniracetam tak jak inne racetamy, przyspiesza zużycie tego składnika. Stosowanie aniracetamu razem z dodatkowym źródłem choliny (preferowana Alpha GPC lub CDP Cholina) może nie tylko zmniejszyć ryzyko skutków ubocznych, ale też fajnie uzupełnić działanie dzięki synergii.

Gdy działania niepożądane się pojawiają, to zazwyczaj jest to ból i zawroty głowy. Rzadko mogą się zdarzać paradoksalne nasilenia lęku, problemy ze snem, niepokój.

Dawkowanie – jak przyjmować aniracetam?

Struktura aniracetamu - pochodnej piracetamu
via: https://en.wikipedia.org/wiki/Aniracetam

Najbardziej standardowy schemat obejmuje stosowanie aniracetamu dwa razy dziennie, po 500-750 mg w każdej dawce, dając łącznie 1000-1500 mg w skali dnia. Osobiście polecam zacząć jednak od mniejszych dawek, rzędu 300-400 mg raz dziennie, w celu sprawdzenia tolerancji i wrażliwości. Może się okazać, że już taka dawka będzie dawała odczuwalne działanie, a wtedy nie ma potrzeby stosowania większych ilości.

Zdecydowanie warto aniracetam przyjmować regularnie, w codziennej suplementacji. Działanie doraźne jest nikłe, a pierwsze efekty często zaczyna się zauważać po kilku dniach, a z czasem efekty prokognitywne narastają.

Z racji rozpuszczalności w tłuszczu, zazwyczaj rekomenduje się przyjmowanie w towarzystwie posiłku uwzględniającego tłuste składniki. Nie jest to jednak konieczność, ponieważ przyjmowany na czczo również powinien dawać odczuwalne działanie.

Smak nie jest szczególnie przyjemny, jest trochę gorzki, więc osoby o szczególnie wrażliwym podniebieniu powinny rozważyć wersję kapsułkowaną zamiast proszku. Dla uspokojenia jednak dodam, że smak jest dużo bardziej akceptowalny niż w przypadku np. fenibutu, pramiracetamu, fenylopiracetamu, które są wybitnie ohydne.

Gdzie kupić aniracetam?

W Polsce dostępność jest wyjątkowo kiepska. Najczęściej pojawia się w ofercie sklepu SwissHerbal, jednak ceny są tam dość wygórowane. W znacznie lepszych cenach można zamówić z amerykańskich sklepów z nootropami, takich jak NootropicsDepot.com

Moje doświadczenia z aniracetamem

Gdy pierwszy raz wpadł mi w ręce, już po kilku dniach zaiskrzyło a w powietrzu pojawiła się woń dłuższego romansu. Efekty jakie szczególnie wyraźnie odczuwałem, to dużo większy spokój i dystans do wszystkiego. Działanie to pasowało mi nawet bardziej, niż to od benzodiazepin, ale to na pewno obserwacja charakterystyczna dla mnie, ponieważ nie sądzę, by większość miała podobne odczucia. Drugi bardzo wyraźny efekt, to wzrost kreatywności – tworząc różne treści gotowe zdania dużo szybciej wpadały mi do głowy, miałem znacznie mniej kombinowania z powtórzeniami, a finalne twory nabierały dużo atrakcyjniejszej postaci. Ciekawostką jest to, że aniracetam jako jeden z nielicznych środków nootropowych uważany jest za skuteczny właśnie w kwestii podnoszenia kreatywności. W kwestii pamięci nie odczułem zmian, ale powodem może być moja z natury całkiem dobra pamięć. Co najlepsze, takie fajne efekty notowałem przy względnie małych dawkach – bazowo codziennie 350-400 mg z rana, a w dni z większą ilością pracy druga taka porcja po południu.

Niestety, gdy obecnie wracam do suplementacji aniracetamem, to nawet przy większych dawkach nie odczuwam go tak spektakularnie, teraz działanie jest bardzo subtelne. Powodem najprawdopodobniej jest ogólne przemęczenie i przepracowanie. Podkreśla to tylko rolę stylu życia – gdy podstawy nie są zoptymalizowane, to nawet najlepsze nootropy nie zdziałają cudów.

Chętnie zapoznam się z Waszymi opiniami i doświadczeniami (i na pewno nie tylko ja), więc jeśli macie ochotę się podzielić, to najlepszym miejscem do tego będzie dedykowany WĄTEK NA FORUM, by wszystko było w jednym miejscu 😉

Podsumowując, aniracetam ma ciekawy profil działania i jest względnie bezpieczny. W przypadku osób zdrowych może poprawiać kognicję (ale nie każdemu będzie to dane) i w pewnym stopniu wpływać na samopoczucie. Poprawa kognicji u zdrowych osobników nie ma wsparcia w badaniach (bo po co badać leki na zdrowych), jednak jest wiele anegdotycznych doniesień, które wskazują na takie działanie. Bez wątpienia ma wyraźniejsze działanie niż piracetam, dlatego powinien być lepszym wyborem, gdy celem jest stricte podnoszenie możliwości mózgu, a nie przywracania ich do bazowego poziomu, choć i w takich przypadkach powinien być nieco skuteczniejszy.

Źródła:

[1] https://en.wikipedia.org/wiki/Aniracetam
[2] Ogiso T et al. „Pharmacokinetics of aniracetam and its metabolites in rats.” J Pharm Sci. 1998 May;87(5):594-8.
[3] Isaacson JS, Nicoll RA. „Aniracetam reduces glutamate receptor desensitization and slows the decay of fast excitatory synaptic currents in the hippocampus.” Proc Natl Acad Sci U S A. (1991)
[4] Zhao X et al. „Nootropic drug modulation of neuronal nicotinic acetylcholine receptors in rat cortical neurons.” Mol Pharmacol. 2001 Apr;59(4):674-83.
[5] Maria Grazia Giovannini et al. „Oxiracetam and aniracetam increase acetylcholine release from the rat hippocampus in vivo” Drug Development Research 1993
[6] Ling DS, Benardo LS. „Nootropic agents enhance the recruitment of fast GABAA inhibition in rat neocortex.” Cereb Cortex. 2005 Jul;15(7):921-8. Epub 2004 Sep 30.
[7] Petkov VD et al. „Changes in the brain biogenic monoamines of rats, induced by piracetam and aniracetam.” Acta Physiol Pharmacol Bulg. 1984;10(4):6-15.
[8] Canonico V et al. „Efficacy and tolerance of aniracetam in elderly patients with primary or secondary mental deterioration” Riv Neurol. 1991 May-Jun;61(3):92-6.
[9] Francisco Paulino Dubiela et al. „AMPA receptors mediate passive avoidance deficits induced by sleep deprivation” Behavioural Brain Research 2013
[10] Nakamura K, Tanaka Y. „Antidepressant-like effects of aniracetam in aged rats and its mode of action.”
[11] Nakamura K, Kurasawa M. „Anxiolytic effects of aniracetam in three different mouse models of anxiety and the underlying mechanism.” Eur J Pharmacol. 2001 May 18;420(1):33-43.
[12] Lauterborn JC et al. „Positive modulation of AMPA receptors increases neurotrophin expression by hippocampal and cortical neurons.” J Neurosci. 2000 Jan 1;20(1):8-21.

1 Komentarz

Odpowiedz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *