Rosyjskie medykamenty, choć w wielu przypadkach nie są zatwierdzone do użytku przez FDA i nie występują w zachodnim lecznictwie, cieszą się sporą popularnością wśród osób, które zdają się na siebie poszukiwaniu narzędzi do poprawy pracy mózgu i samopoczucia.

Czym jest fabomotizol?

Fabomotizol jest substancją czynną leku o nazwie handlowej Afobazole®. Lek produkowany jest w Rosji przez Pharmstandard. Rosja oficjalnie uznała go za lek anksjolityczny w 2006 roku. W tamtejszym lecznictwie używany jest jako łagodny i bezpieczny lek przeciwlękowy i uspokajający.

Okres półtrwania substancji jest dość krótki, ponieważ wynosi około 0,82 h, dlatego stosując Afobazole terapeutycznie, zalecane jest przyjmowanie aż 3 razy dziennie, dla utrzymania stałego działania na przestrzeni doby.

Właściwości Afobazolu i mechanizm działania

Fabomotizol wpływa na działanie receptorów benzodiazepinowych układu GABA, jednak nie aktywuje ich bezpośrednio, a zwiększa ich czułość (uwrażliwia) na aktywację przez endogenne czynniki. Takie działanie uznawane jest za dużo bezpieczniejsze niż agonizm i pozytywna modulacja, jak ma miejsce w przypadku benzodiazepin. Ceną tego bezpieczeństwa jest siła działania – Afobazole bez wątpienia jest słabszym anksjolitykiem niż diazepam i pokrewne mu leki. Korzyścią jest natomiast to, że nie wywołuje mocnej sedacji i nie utrudnia funkcjonowania w ciągu dnia.

Poza GABA, fabomotizol aktywuje też receptory sigma-1 zaliczane do układu opioidowego. Receptor ten wielotorowo uczestniczy w mechanizmach regulacji lęku i stresu emocjonalnego. Eksperymenty z jednoczesnym zastosowaniem fabomotizolu i antagonistów Seigma1R pokazywały mniejszą skuteczność przeciwlękową, co czyni ten mechanizm jednym z filarów działania Afobazolu. Aktywacja Sigma1R zmniejsza lęki również pośrednio poprzez redukcję wolnych rodników tlenowych. Badania dowodzą, że stres psychologiczny wiąże się z nasiloną produkcją ROS, a zahamowanie tego procesu może złagodzić przebieg stresu. Dodatkowo aktywacja receptorów sigma przez Afobazol skutkuje też działaniem kardio- i neuroprotekcyjnym.

Inne cele molekularne fabomotizolu, które mają swój udział w redukowaniu lęków i poprawianiu samopoczucia, to NRH: reduktaza chinonowa 2 (NQO2) i monoaminooksydaza A (MAO-A). Dodatkowo zauważono w badaniach na myszach, że fabomotizol hamuje spadek BDNF w wyniku ekspozycji na stres.

Afobazole® stosowany jest w następujących przypadłościach:

  • zespół lęku uogólnionego,
  • zaburzenia adaptacyjne,
  • neurastenia,
  • zaburzenia snu związane z lękiem,
  • dystonia nerwowo-krążeniowa,
  • objawy odstawienia alkoholu i nikotyny,
  • zespół napięcia przedmiesiączkowego,
  • oraz różne objawy somatyczne (astma oskrzelowa, zespół jelita drażliwego, toczeń rumieniowaty układowy, choroba niedokrwienna serca, choroba hipertoniczna, arytmia, choroby dermatologiczne, onkologiczne i inne).

afobazole 10 mg tabletki

Bezpieczeństwo i skutki uboczne

Afobazole jest łagodnym lekiem i skutki uboczne są bardzo rzadkie, a najczęściej notowanym jest ból głowy. Nie jest stosowany u kobiet ciężarnych i karmiących ani u osób w wieku poniżej 18 lat.

W przeciwieństwie do wielu leków uspokajających fabomotizol nie wpływa na działanie alkoholu. Nie powoduje uzależnienia ani symptomów odstawiennych. Może za to nasilać anksjolityczne działanie diazepamu (i prawdopodobnie innych benzodiazepin) i antykonwulsyjne działanie karbamazepiny.

W badaniu porównywano efekty stosowania Afobazolu (100 pacjentów) i diazepamu (50 pacjentów) u osób z zaburzeniami lękowymi. Poniżej wyniki:

FabomotizolDiazepam
Częstość redukcji objawów72%58%
Ilość pacjentów bez objawów lub z lekkimi objawami po zakończeniu kuracji69%44%
Ilość zgłoszonych przypadków skutków ubocznych15199
Objawy odstawienneNie zauważono68%

Dawkowanie

Afobazole występuje w opakowaniach 30 i 60 tabletek po 10 mg fabomotizolu. Docelowo stosuje się po 3 tabletki dziennie w mniej więcej równych odstępach, a długość kuracji najczęściej wynosi 4 tygodnie. W wymagających przypadkach lekarze podnoszą dawkowanie do 60 mg dziennie (łącznie) i/lub wydłużają kurację do maksymalnie 3 miesięcy.

Ten lek nie działa doraźnie, wymaga przeprowadzania cyklicznych kuracji. Efekty pojawiają się w okolicy 5-7 dnia stosowania, a pełnia efektywności następuje w 4. tygodniu i utrzymuje się do 2 tygodni po zakończeniu stosowania.

Podsumowanie

Afobazol jest dość bezpiecznym i łagodnym lekiem, który może pomagać w zaburzeniach lękowych i depresyjnych o niskim nasileniu, bez powodowania senności i spadku kognicji. Wiele rosyjskich leków zostało odkryte wiele lat temu, a my nie mamy wglądu w wiele prac naukowych o nich, które są magazynowane w rosyjskich archiwach. Afobazol jest jednak jednym z tych bardziej nowoczesnych, opracowanych i wdrożonych do lecznictwa już w tym tysiącleciu, a publikacje opisujące jego działania pojawiają się do tej pory i to w języku angielskim. Jak dla mnie, ogół jego charakterystyki wygląda bardzo interesująco.

afobazole 10 mg 60 tabletek - rosyjski lek

afobazole 10 mg 60 tabletek - rosyjski lek

Źródła:

  • https://cosmicnootropic.com/instructions/afobazole-fabomotizole-instruction
  • T S Syunyakov, G G Neznamov „[Evaluation of the therapeutic efficacy and safety of the selective anxiolytic afobazole in generalized anxiety disorder and adjustment disorders: Results of a multicenter randomized comparative study of diazepam]” Ter Arkh. 2016;88(8):73-86.
  • Mikhail V. Voronin et al. „Involvement of Chaperone Sigma1R in the Anxiolytic Effect of Fabomotizole” Int J Mol Sci. 2021 Jun; 22(11): 5455.