Rosyjskie medykamenty, choć w wielu przypadkach nie są zatwierdzone do użytku przez FDA i nie występują w zachodnim lecznictwie, cieszą się sporą popularnością wśród osób, które zdają się na siebie poszukiwaniu narzędzi do poprawy pracy mózgu i samopoczucia.
Czym jest fabomotizol?
Fabomotizol jest substancją czynną leku o nazwie handlowej Afobazole®. Lek produkowany jest w Rosji przez Pharmstandard. Rosja oficjalnie uznała go za lek anksjolityczny w 2006 roku. W tamtejszym lecznictwie używany jest jako łagodny i bezpieczny lek przeciwlękowy i uspokajający.
Okres półtrwania substancji jest dość krótki, ponieważ wynosi około 0,82 h, dlatego stosując Afobazole terapeutycznie, zalecane jest przyjmowanie aż 3 razy dziennie, dla utrzymania stałego działania na przestrzeni doby.
- Pantogam Active — anksjolityk i nootropik
- Selank — donosowy peptyd na lęki
- Ashwagandha — roślina na stres
Właściwości Afobazolu i mechanizm działania
Fabomotizol wpływa na działanie receptorów benzodiazepinowych układu GABA, jednak nie aktywuje ich bezpośrednio, a zwiększa ich czułość (uwrażliwia) na aktywację przez endogenne czynniki. Takie działanie uznawane jest za dużo bezpieczniejsze niż agonizm i pozytywna modulacja, jak ma miejsce w przypadku benzodiazepin. Ceną tego bezpieczeństwa jest siła działania – Afobazole bez wątpienia jest słabszym anksjolitykiem niż diazepam i pokrewne mu leki. Korzyścią jest natomiast to, że nie wywołuje mocnej sedacji i nie utrudnia funkcjonowania w ciągu dnia.
Poza GABA, fabomotizol aktywuje też receptory sigma-1 zaliczane do układu opioidowego. Receptor ten wielotorowo uczestniczy w mechanizmach regulacji lęku i stresu emocjonalnego. Eksperymenty z jednoczesnym zastosowaniem fabomotizolu i antagonistów Seigma1R pokazywały mniejszą skuteczność przeciwlękową, co czyni ten mechanizm jednym z filarów działania Afobazolu. Aktywacja Sigma1R zmniejsza lęki również pośrednio poprzez redukcję wolnych rodników tlenowych. Badania dowodzą, że stres psychologiczny wiąże się z nasiloną produkcją ROS, a zahamowanie tego procesu może złagodzić przebieg stresu. Dodatkowo aktywacja receptorów sigma przez Afobazol skutkuje też działaniem kardio- i neuroprotekcyjnym.
Inne cele molekularne fabomotizolu, które mają swój udział w redukowaniu lęków i poprawianiu samopoczucia, to NRH: reduktaza chinonowa 2 (NQO2) i monoaminooksydaza A (MAO-A). Dodatkowo zauważono w badaniach na myszach, że fabomotizol hamuje spadek BDNF w wyniku ekspozycji na stres.
Afobazole® stosowany jest w następujących przypadłościach:
- zespół lęku uogólnionego,
- zaburzenia adaptacyjne,
- neurastenia,
- zaburzenia snu związane z lękiem,
- dystonia nerwowo-krążeniowa,
- objawy odstawienia alkoholu i nikotyny,
- zespół napięcia przedmiesiączkowego,
- oraz różne objawy somatyczne (astma oskrzelowa, zespół jelita drażliwego, toczeń rumieniowaty układowy, choroba niedokrwienna serca, choroba hipertoniczna, arytmia, choroby dermatologiczne, onkologiczne i inne).
Bezpieczeństwo i skutki uboczne
Afobazole jest łagodnym lekiem i skutki uboczne są bardzo rzadkie, a najczęściej notowanym jest ból głowy. Nie jest stosowany u kobiet ciężarnych i karmiących ani u osób w wieku poniżej 18 lat.
W przeciwieństwie do wielu leków uspokajających fabomotizol nie wpływa na działanie alkoholu. Nie powoduje uzależnienia ani symptomów odstawiennych. Może za to nasilać anksjolityczne działanie diazepamu (i prawdopodobnie innych benzodiazepin) i antykonwulsyjne działanie karbamazepiny.
W badaniu porównywano efekty stosowania Afobazolu (100 pacjentów) i diazepamu (50 pacjentów) u osób z zaburzeniami lękowymi. Poniżej wyniki:
| Fabomotizol | Diazepam | |
|---|---|---|
| Częstość redukcji objawów | 72% | 58% |
| Ilość pacjentów bez objawów lub z lekkimi objawami po zakończeniu kuracji | 69% | 44% |
| Ilość zgłoszonych przypadków skutków ubocznych | 15 | 199 |
| Objawy odstawienne | Nie zauważono | 68% |
Dawkowanie
Afobazole występuje w opakowaniach 30 i 60 tabletek po 10 mg fabomotizolu. Docelowo stosuje się po 3 tabletki dziennie w mniej więcej równych odstępach, a długość kuracji najczęściej wynosi 4 tygodnie. W wymagających przypadkach lekarze podnoszą dawkowanie do 60 mg dziennie (łącznie) i/lub wydłużają kurację do maksymalnie 3 miesięcy.
Ten lek nie działa doraźnie, wymaga przeprowadzania cyklicznych kuracji. Efekty pojawiają się w okolicy 5-7 dnia stosowania. Pełnia efektywności następuje w 4. tygodniu i utrzymuje się do 2 tygodni po zakończeniu stosowania.
Podsumowanie
Afobazol jest dość bezpiecznym i łagodnym lekiem, który może pomagać w zaburzeniach lękowych i depresyjnych o niskim nasileniu, bez powodowania senności i spadku kognicji. Wiele rosyjskich leków zostało odkryte wiele lat temu, a my nie mamy wglądu w wiele prac naukowych o nich, które są magazynowane w rosyjskich archiwach. Afobazol jest jednak jednym z tych bardziej nowoczesnych, opracowanych i wdrożonych do lecznictwa już w tym tysiącleciu. Publikacje opisujące jego działania pojawiają się do tej pory i to w języku angielskim. Jak dla mnie, ogół jego charakterystyki wygląda bardzo interesująco.
Źródła:
- https://cosmicnootropic.com/instructions/afobazole-fabomotizole-instruction
- T S Syunyakov, G G Neznamov „[Evaluation of the therapeutic efficacy and safety of the selective anxiolytic afobazole in generalized anxiety disorder and adjustment disorders: Results of a multicenter randomized comparative study of diazepam]” Ter Arkh. 2016;88(8):73-86.
- Mikhail V. Voronin et al. „Involvement of Chaperone Sigma1R in the Anxiolytic Effect of Fabomotizole” Int J Mol Sci. 2021 Jun; 22(11): 5455.
